เจนตามัยซิน

จากวิกิพีเดีย สารานุกรมเสรี
เจนตามัยซิน
Gentamicin C2.svg
Gentamicin.png
ข้อมูลทางคลินิก
การอ่านออกเสียง/ˌɛntəˈmsən/
ชื่อทางการค้าCidomycin, Genticyn, Garamycin, อื่น ๆ
AHFS/Drugs.comโมโนกราฟ
MedlinePlusa682275
ข้อมูลทะเบียนยา
ระดับความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์
  • AU: D [1]
  • US: D (มีความเสี่ยง) [1]
ช่องทางการรับยาฉีดเข้าหลอดเลือดดำ, หยอดตา, ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ, ใช้ภายนอก, หยอดหู
ประเภทยาอะมิโนไกลโคไซด์
รหัส ATC
กฏหมาย
สถานะตามกฏหมาย
  • EU: Rx-only [2]
  • In general: ℞ (Prescription only)
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
ชีวประสิทธิผลน้อยเมื่อให้โดยการรับประทาน
การจับกับโปรตีน0–10%
ครึ่งชีวิตทางชีวภาพ2 ชั่วโมง
การขับออกไต
ตัวบ่งชี้
  • (3R,4R,5R)-2-{[(1S,2S,3R,4S,6R)-4,6-
    diamino-3-{[(2R,3R,6S)-
    3-amino-6-[(1R)-
    1-(methylamino)ethyl]oxan-2-yl]oxy}-
    2-hydroxycyclohexyl]oxy}-5-methyl-
    4-(methylamino)oxane-3,5-diol
เลขทะเบียน CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
ECHA InfoCard100.014.332
ข้อมูลทางกายภาพและเคมี
สูตรC21H43N5O7
มวลต่อโมล477.60 g·mol−1
แบบจำลอง 3D (JSmol)
  • O[C@]3(C)[C@H](NC)[C@@H](O)[C@@H](O[C@H]2[C@H](N)C[C@H](N)[C@@H](O[C@H]1O[C@H](C(NC)C)CC[C@H]1N)[C@@H]2O)OC3
  • InChI=1S/C21H43N5O7/c1-9(25-3)13-6-5-10(22)19(31-13)32-16-11(23)7-12(24)17(14(16)27)33-20-15(28)18(26-4)21(2,29)8-30-20/h9-20,25-29H,5-8,22-24H2,1-4H3/t9?,10-,11+,12-,13+,14+,15-,16-,17+,18-,19-,20-,21+/m1/s1 Yes check.svg 7
  • Key:CEAZRRDELHUEMR-URQXQFDESA-N Yes check.svg 7
 X mark.svg 7Yes check.svg 7 (what is this?)  (verify)
Pharmaklog.png สารานุกรมเภสัชกรรม


เจนตามัยซิย (อังกฤษ: Gentamicin) เป็นยาปฏิชีวนะในกลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์ มีข้อบ่งใช้สำหรับรักษาโรคที่เกิดจากการติดเชื้อแบคทีเรีย ปัจจุบันมีจำหน่ายในตลาดยาภายใต้ชอื่การค้า Garamycin และอื่น ๆ[3] ยานี้ถูกนำมาใช้วนการรักษาการติดเชื้อแบคทีเรียของกระดูก (osteomyelitis), เยื่อบุหัวใจอักเสบ, ภาวะอักเสบในอุ้งเชิงกราน (Pelvic inflammatory disease;PID), เยื่อหุ้มสมองอักเสบ, ปอดบวม, การติดเชื้อในระบบทางเดินปัสสาวะ และ ภาวะพิษเหตุติดเชื้อ รวมไปถึงโรคติดเชื้ออื่น ๆอีกมากมาย[3] แต่ไม่มีประสิทธิภาพในการรักษาหนองใน หรือการติดเชื้อคลามัยเดีย[3] โดยสามารถบริหารยาได้หลายช่องทาง ได้แก่ การฉีดเข้าหลอดเลือดดำ, การฉีดเข้าหล้ามเนื้อ หรือยาใช้ภายนอกในรูปแบบยาทา[3] ยาทาสำหรับใช้ภายนอกนั้นมีข้อบ่งใช้สำหรับการรักษาการติดเชื้อของแผลไฟไหม้ หรืออาจมีในรูปแบบยาหยอดยาสำหรับการติดเชื้อในดวงตา[4] ในประเทศพัฒนาแล้ว ยานี้มักถูกนำมาใช้รักษาโรคติดเชื้อแบคทีเรียในช่วง 2 วันแรกระหว่างรอผลการตรวจเพาะเชื้อสาเหตุและตรวจความไวของเชื้อนั้น ๆ ต่อยาปฏิชีวนะต่าง ๆ จากนั้นจะมีการปรับเปลี่ยนการรักษาตามผลการตรวจดังกล่าว[5] นอกจากนี้ การใช้ยานี้อาจจำเป็นต้องติดตามระดับยาในกระแสเลือดโดยการตรวจเลือดด้วย เพื่อเฝ้าติดตามการเกิดอาการไม่พึงประสงค์ที่ร้ายแรงจากยานี้[3]

เจนตามัยซินเป็นยาปฏิชีวนะในกลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์[3] จึงมีกลไกการออกฤทธิ์ที่คล้ายคลึงกับยาปฏิชีวนะชนิดอื่นในกลุ่มเดียวกันนี้ โดยจะออกฤทธิ์ยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนของแบคทีเรีย ส่งผลให้เซลล์ของแบคทีเรียนั้น ๆ ขาดโปรตีนที่จำเป็นในการดำรงชีวิตและขยายพันธุ์ และตายไปในที่สุด จึงอาจกล่าวได้ว่า เจนตามัยซินเป็นยาปฏิชีวนะที่มีฤทธิ์ในการฆ่าแบคทีเรีย (bactericidal antibiotic)[3] ซึ่งแตกต่างจากยาปฏิชีวนะกลุ่มอื่นที่ออกฤทธิ์ยับยั้งการสร้างโปรตีนเช่นกัน แต่มีคุณสมบัติเพียงแค่ต้านการเจริญเติบโตของแบคทีเรีย (bacteriostatic antibiotic)[6] เช่นเดียวกันกับยาชนิดอื่น ๆ การใช้เจนตามัยซินในการรักษา อาจก่อให้เกิดอาการไม่พึงประสงค์ได้หลายประการ โดยเฉพาะการเกิดพิษต่อหู และการเกิดพิษต่อไต ซึ่งถือเป็นอาการไม่พึงประสงค์ที่รุนแรงของเจนตามัยซินและยาปฏิชีวนะอื่นในกลุ่มนี้[3] โดยการเกิดพิษต่อหูจากยานี้จะส่งผลให้เกิดความผิดปกติได้ทั้งระบบการได้ยินและระบบการทรงตัวของร่างกาย[3] ซึ่งอาจพัฒนาเป็นความผิดปกติแบบถาวรได้[3] นอกจากนี้ การใช้เจนตามัยซินในระหว่างตั้งครรภ์อาจก่อให้เกิดความผิดปกติต่อทารกในครรภ์ได้ จึงควรหลีกเลี่ยงการใช้ยานี้ในกลุ่มประชากรดังกล่าว[3] ในทางตรงกันข้าม ยานี้ไม่ถูกขับออกทางน้ำนม ทำให้สามารถใช้ยานี้ได้อย่างปลอดภัยในหญิงที่กำลังให้นมบุตร[7]

เจนตามัยซินถูกค้นพบในปี ค.ศ. 1963[8] โดยเป็นสารปฏิชีวนะที่ถูกสร้างขึ้นโดยรา Micromonospora purpurea[3] โดยเจนตามัยซินจัดเป็นหนึ่งในยาสำคัญของรายการยาที่จำเป็นขององค์การอนามัยโลก (World Health Organization's List of Essential Medicines) ซึ่งเป็นรายการยาที่มีประสิทธิภาพและความปลอดภัยสูงและมีความสำคัญเป็นลำดับแรกของระบบสุขภาพพื้นฐานของประชาชนในประเทศต่าง ๆ[9] ยานี้มีจำหน่ายในตลาดยาหลากหลายยี่ห้อภายใต้ชื่อสามัญเดียวกัน[10] ในปี ค.ศ. 2014 ราคาสำหรับการขายส่งในรูปแบบยาฉีดในกลุ่มประเทศกำลังพัฒนามีราคา 0.05 – 0.58 US$ ต่อมิลลิลิตร[11]

ประวัติ[แก้]

เจนตามัยซินในรูปแบบสารละลายสำหรับฉีด

เจนตามัยซินเป็นยาปฏิชีวนะที่ได้จากกระบวนการหมักของแบคทีเรียสายพันธุ์ Micromonospora purpurea ถูกค้นพบในปี ค.ศ. 1963 โดยคณะวิจัยของไวน์สไตน์ (Weinstein MJ) และแวกมัน (Wagman GH) ในห้องทดลองของบริษัทเชอริ่ง-พลาว ในเมืองบลูมฟิลด์ รัฐนิวเจอร์ซีย์ ประเทศสหรัฐอเมริกา จากตัวอย่างดินที่ได้รับมาจากริโก วอยเชียสจีส (Rico Woyciesjes)[12] ซึ่งต่อมาได้มีการคิดค้นวิธีการสกัดเจนตามัยซินบริสุทธิ์ได้สำเร็จ จากนั้นคณะวิจัยของบริษัทเชอริ่ง-พลาว ซึ่งนโดยเดวิด คูเปอร์ (Divid J. Cooper) ได้ทำการศึกษาโครงสร้างของยาดังกล่าวและสามารถโครงสร้างถึงโครงสร้างนั้นได้เป็นผลสำเร็จในปี ค.ศ. 1971[13] โดยในระยะแรกหลังจากค้นพบนั้น เจนตามัยซินมักถูกใช้เป็นยาใช้ภายนอกในรูปแบบยาทาสำหรับแผลไฟไหม้น้ำร้อนลวกในหน่วยทหารของเมืองแอตแลนตาและแซนแอนโทนีโอ ต่อมาได้มีการพัฒนาเป็นยาสำหรับฉีดเข้าหลอดเลือดดำในปี ค.ศ. 1971 เพื่อใช้ในการรักษาภาวะพิษเหตุติดเชื้อจวบจนปัจจุบัน[14]

เจนตามัยซินสามารถถูกสังเคราะห์ขึ้นได้จากแบคทีเรียสกุลไมโครมอนอสปอรา ซึ่งเป็นแบคทีเรียจำพวกแกรมบวกที่พบได้ทั่วไปในธรรมชาติ (ดินและน้ำ) โดยยาปฏิชีวนะที่มีแหล่งที่มาจากแบคทีเรียสายพันธุ์นี้จะสามารถระบุได้จากพยางค์ต่อท้ายที่มักลงท้ายด้วย ~micin เช่น Verdamicin–เวอร์ดามัยซิน, Mutamicin–มูทามัยซิน, Sisomicin–ซิโซมัยซิน, Netilmicin–เนติลมัยซิน และ Retymicin–รีทีมัยซิน ซึ่งแตกต่างจากยาอื่นในกลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์ที่สกัดได้จากสกุลสเตรปโตมัยซิสที่มักมีชื่อลงท้ายด้วย ~mycin[15]

การใช้ประโยชน์ทางการแพทย์[แก้]

เจนตามัยซินออกฤทธิ์ต้านเชื้อแบคทีเรียได้หลายสายพันธุ์ โดยส่วนใหญ่เป็นแบคทีเรียแกรมลบ ซึ่งรวมถึงสกุลซูโดโมแนส, สกุลโปรตีอัส, เอสเชอริเชีย โคไล, เคลบเซลลา นิวโมเนียเอ, เอนเทอโรแบคเตอร์ แอโรจีเนส, สกุลเซอราเทีย, และแบคทีเรียแกรมบวกในสกุลสแตฟฟิโลคอคคัส[16] โดยยานี้มีข้อบ่งใช้สำหรับรักษาโรคติดเชื้อในระบบทางเดินหายใจ, การติดเชื้อในระบบทางเดินปัสสาวะ, การติดเชื้อในกระแสเลือด, และการติดเชื้อในกระดูกและเนื้อเยื่ออ่อนที่มีสาเหตุมาจากจุลชีพดังข้างต้นหรือแบคทีเรียอื่นที่ไวต่อยานี้[17] ทั้งนี้ เจนตามัยซินไม่มีประสิทธิภาพในการรักษาโรคที่เกิดจาการติดเชื้อแบคทีเรีย ไนซีเรีย โกโนเรียอี, ไนซีเรีย เมนิงไจไทดิส หรือลีจิโอเนลลา นิวโมฟิเลีย เนื่องจากจะทำให้ผู้ป่วยมีความเสี่ยงที่จะเกิดภาวะช็อกจากเอนโดทอกซินชนิดลิปิด เอ (lipid A endotoxin) ที่พบในแบคทีเรียแกรมลบดังข้างต้น นอกจากนี้ เจนตามัยซินยังมีประโยชน์ในการรักษาโรคที่เกิดจากการติดเชื้อแบคทีเรียแกรมลบจำพวกเยอซิเนีย เพสทิส และฟรานซิเซลลา ทิวลาเรนสิส ซึ่งเป็นจุลชีพที่ทำให้เกิดโรคไข้กระต่ายที่มักพบเกิดขึ้นในพรานล่าสัตว์หรือคนดักสัตว์[18]

อย่างไรก็ตาม ในปัจจุบันพบว่าแบคทีเรียบางสายพันธุ์ในวงศ์เอนเทอร์โรแบคทีเรียซีอี, สกุลซูโดโมแนส, สกุลเอนเทอโรคอคคัส, สแตปฟิโลคอคคัส ออเรียส และสายพันธุ์อื่นในสกุลสแตฟฟิโลคอคคัส นั้นดื้อต่อเจนตามัยซินซัลเฟตในระดับความรุนแรงที่แตกต่างกันออกไป[19]

การใช้ในกลุ่มประชากรพิเศษ[แก้]

หญิงตั้งครรภ์และหญิงให้นมบุตร[แก้]

การใช้เจนตามัยซินในหญิงตั้งครรภ์อาจก่อให้เกิดพิษแก่ทารกในครรภ์ได้ เนื่องจากยาสามารถแพร่ผ่านรกได้และมีรายงานหลายรายงานที่พบการเกิดภาวะหูหนวกแต่กำเนิดในทารกที่คลอดจากแม่ที่ได้รับเจนตมัยซินระหว่างตั้งครรภ์ นอกจากนี้ยังพบการเกิดภาวะกล้ามเนื้ออ่อนแรงในทารกที่ได้รับยานี้ระหว่างอยู่ในครรภ์อีกด้วย ด้วยเหตุผลข้างต้นจึงไม่แนะนำให้ใช้ยานี้ในหญิงตั้งครรภ์ อย่างไรก็ตาม อาจมีการใช้ยานี้ในกลุ่มประชากรดังกล่าวได้ หากประเมินแล้วพบว่าฝ่ายแม่มีความจำเป็นต้องได้รับยานี้และได้รับประโยชน์จากการใช้ยามากกว่าความเสี่ยงที่อาจเกิดอันตรายกับทารกในครรภ์[17]

สำหรับความปลอดภัยและประสิทธิภาพของการใช้เจนตามัยซินในหญิงให้นมบุตรนั้นยังไม่อาจทราบได้แน่ชัดเท่าใดนัก โดยมีรายงานการตรวจพบเจนตามัยซินในน้ำนมของหญิงที่ให้นมบุตรในปริมาณเล็กน้อย[17]

ผู้สูงอายุ[แก้]

การใช้เจนตามัยซินในกลุ่มประชากรผู้สูงอายุนั้น ควรมีการตรวจประเมินการทำงานของไตก่อนเริ่มการรักษาด้วยานี้เสมอ และควรมีการตรวจประเมินค่าดังกล่าวฝนระหว่างการรักษาเป็นระยะ เนื่องจากผู้สูงอายุมักมีการทำงานของไตลดลงและเสี่ยงต่อการเกิดพิษต่อไตจากยาได้มากกว่าประชากรกลุ่มอื่น ๆ และผู้ป่วยกลุ่มนี้มักมีการกำจัดยาที่ช้าลง ทำให้ยานี้อยู่ในร่างกายได้นานมากขึ้น นอกจากนี้ควรใช้ความระมัดระวังมากเป็นพิเศษเมื่อต้องใช้ยานี้ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของไต, การได้ยิน, การทรงตัว, ผิดปกติ, หรือการทำงานของระบบกล้ามเนื้อที่ผิดปกติอยู่ก่อนหน้าแล้ว เนื่องจากยานี้อาจทำให้ความผิดปกติดังกล่าวรุนแรงมากขึ้นได้[16]

ทารก[แก้]

การใช้เจนตามัยซินในกลุ่มประชากรเด็ก รวมถึง ทารกแรกเกิด และวัยเด็ก พบว่าประชากรกลุ่มนี้จะมีระดับเจนตามัยซินในกระแสเลือดและค่าครึ่งชีวิตของยาดังกล่าวที่สูงกว่าปกติ จึงไม่แนะนำให้ใช้เจนตามัยซินในประชากรกลุ่มดังกล่าว หากมีความจำเป็นต้องใช้ควรมีการตรวจวัดการทำงานของไตอยู่เป็นประจำ โดยอาการไม่พึงประสงค์รุนแรงที่พบได้บ่อยหลังจากการบริหารเจนตามัยซินในรูปแบบฉีดให้แก่ประชากรดังกล่าว ได้แก่ ภาวะแคลเซียใในเลือดต่ำ, ภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำ และกล้ามเนื้ออ่อนแรง[16]

อาการไม่พึงประสงค์และข้อห้ามใช้[แก้]

อาการไม่พึงประสงค์ที่อาจเกิดขึ้นได้จากการได้รับการรักษาด้วยเจนตามัยซินนั้นมีอยู่หลายประการ ซึ่งมีความรุนแรงมากน้อยแตกต่างกัน โดยผู้ป่วยอาจมีอาการไม่พึงประสงค์เกิดขึ้นเพียงเล็กน้อยอย่างคลื่นไส้ อาเจียน หรือในบางรายอาจเกิดอาการไม่พึงประสงค์ที่รุนแรงได้ ได้แก่:[16]

โดยจากอาการไม่พึงประสงค์ที่รุนแรงดังข้างต้น พบว่าการเกิดพิษต่อไต และการเกิดพิษต่อหูนั้นมีความสัมพันธุ์ในเชิงแปรผันตรงกับระดับเจนตามัยซินในกระแสเลือดเป็นอย่างยิ่ง ซึ่งหมายถึง การที่มีระดับยาดังกล่าวในกระแสเลือดที่สูงมากเกินไปก็จะมีความเสี่ยงต่อการเกิดอาการไม่พึงประสงค์ดังกล่าวได้มากกว่าปกติเช่นกัน[16] โดยการเกิดพิษทั้งต่อหูและต่อไตนี้อาจแสดงอาการอย่างช้า ๆ ในบางครั้งอาจไม่มีอาการเลยจนกระทั่งเสร็จสิ้นการรักษาด้วยาดังกล่าว[16]

การเกิดพิษต่อไต[แก้]

การเกิดพิษต่อไตนั้นเป็นอาการไม่พึงประสงค์ที่พบได้ประมาณร้อยละ 10–25 ของผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยยาปฏิชีวนะกลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์ ซึ่งเจนตามัยซินก็ถือเป็นยาปฏิชีวนะอีกชนิดหนึ่งในยากลุ่มนี้[20] โดยส่วนมากแล้วความผิดปกติต่อไตที่เกิดขึ้นนี้มักผันกลับมาเป็นปกติได้หลังจากเสร็จสิ้นการรักษาด้วยยาปฏิชีวนะสาเหตุไประยะหนึ่ง อย่างไรก็ตาม ในผู้ป่วยบางรายอาจเกิดความผิดปกติของการทำงานของไตอย่าางถาวรได้[16] โดยความเสี่ยงวนการเกิดพิษต่อไตจากยาปฏิชีวนะกลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์นี้ขึ้นอยู่กับขนาดยา, ความถี่ในการบริหารยา, ระยะเวลาที่ใช้ยาดังกล่าวในการรักษา, และการใช้ยาอื่นที่มีผลลดการทำงานของไตร่วมด้วย เช่น ยาแก้อักเสบชนิดไม่ใช่สเตอรอยด์, ยาขับปัสสาวะ, ซิสพลาติน, ไซโคลสปอริน, เซฟาโลสปอริน, แอมโฟเทอริซินบี, สารทึบรังสีไอโอดีน และแวนโคมัยซิน เป็นต้น[20]

ปัจจัยที่เพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดพิษต่อไตจากการใช้ยาปฏิชีวนะกลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์ ได้แก่:[20]

การเฝ้าระวังการเกิดพิษต่อไตจากยาปฏิชีวนะกลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์สามารถทำได้โดยการตรวจติดตามค่าครีอะตินีนในกระแสเลือด, ระดับเกลือแร่, ปริมาณการขับปัสสาวะออก, โปรตีนในปัสสาวะ และความเข้มข้นของสารเคมีอื่นที่เกี่ยวข้องในกระแสเลือด[20]

การเกิดพิษต่อหูชั้นใน[แก้]

รูปภาพแสดงโครงสร้างภายในหูชั้นใน ซึ่งการเกิดพิษจากเจนตามัยซินนั้นจะทำให้เกิดพยาธิสภาพในส่วนคอเคลีย และเวสติบูล

ในกลุ่มผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยยาปฏิชีวนะในกลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์จะพบการเกิดพิษต่อหูชั้นในประมาณร้อยละ 11[21] โดยอาการแสดงที่พบได้บ่อยครั้งมากที่สุด คือ มีเสียงดังรบกวนในหู (Tinnitus), สูญเสียการได้ยิน, มีอาการรู้สึกหมุน, เกิดภาวะกล้ามเนื้อเสียสหการ (ataxia), มีอาการมึนเวียนศีรษะ (dizziness)[22] ทั้งนี้ การใช้เจนตามัยซินต่อเนื่องเป็นระยะเวลานานอาจก่อให้เกิดความผิดปกติต่อหูได้ 2 ส่วน โดยส่วนแรกคือ เจนตามัยซินจะทำให้เกิดความเสียหายแก่เซลล์ขนในหูชั้นในซึ่งส่งผลให้เกิดการสูญเสียการได้ยินอย่างถาวรได้ ส่วนที่สอง เจนตามัยซินจะเข้าไปทำลายระบบเวสติบูลาร์ของหูชั้นใน ซึ่งจะนำสู่การเกิดปัญหาที่เกี่ยวเนื่องกับการทรงตัวได้ในที่สุด[22] ทั้งนี้ ความเสี่ยงในการเกิดพิษต่อหูจากเจนตามัยซินนั้นสามารถถูกทำให้ลดลงได้โดยให้ผู้ป่วยได้รับสารน้ำที่เพียงพอหรือไม่อยู่ในสภาะที่มีการขาดน้ำ[16]

ปัจจัยที่เพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดความเสียหายต่อหูชั้นในจากการใช้ยาเจนตามัยซิน ได้แก่:[16][17]

  • การมีระดับกรดยูริกในเลือดสูง
  • การทำงานของไตลดน้อยลง
  • การทำงานของตับผิดปกติ
  • การได้รับยาเจนตามันซินในขนาดสูง
  • การได้รับการรักษาด้วยยาเจนตามัยซินเป็นระยะเวลานาน
  • ผู้สูงอายุ
  • ใช้เจนตามัยซินร่วมกับยาขับปัสสาวะที่มีฤทธิ์แรง (เช่น ฟูโรซีไมด์)

ข้อห้ามใช้[แก้]

เจนตามัยซินมีข้อห้ามใช้ในผู้ที่มีประวัติการเกิดภาวะภูมิไวเกินต่อยานี้หรือยาอื่นในกลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์ เช่น แอนาฟิแล็กซิส หรืออาการพิษที่รุนแรงอื่น เป็นต้น[17]

กลไกการออกฤทธิ์[แก้]

เจนตามัยซินเป็นยาปฏิชีวนะที่ออกฤทธิ์ฆ่าแบคทีเรีย (bactericidal antibiotic) โดยเข้าจับกับหน่วยย่อย 30เอสของไรโบโซมแบคทีเรียแบบไม่ผันกลับ ซึ่งจะส่งผลรบกวนการสังเคราะห์โปรตีนของเซลล์แบคทีเรียนั้น ทำให้แบคทีเรียขาดโปรตีนที่จำเป็นในการดำรงชีพและแพร่ขยายพันธุ์ จนตายไปในที่สุด ซึ่งกลไกดังกล่าวยังถือเป็นกลไกหลักในการออกฤทธิ์ของยาปฏิชีวนะชนิดอื่นในกลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์ด้วย[23]

ส่วนประกอบ[แก้]

เจนตามัยซินเป็นยาปฏิชีวนะที่มีส่วนประกอบเป็นสารต่าง ๆ ที่เกี่ยวเนื่องกับเจนตามัยซินอยู่จำนวนหนึ่ง ซึ่งมีระดับความสามารถในการต้านแบคทีเรียที่แตกต่างกัน[24] โดยส่วนประกอบหลักของเจนตามัยซิน ได้แก่ สารผสมเจนตามัยซิน ซี ประกอบด้วย เจนตามัยซิน ซี1, เจนตามัยซิน ซี1, และเจนตามัยซิน ซี2 ซึ่งมีสัดส่วนประมาณร้อยละ 20 ของปริมาณเจนตามัยซินทั้งหมดและเป็นส่วนประกอบที่มีคุณสมบัติในการต้านแบคทีเรียสูงที่สุด ที่เหลือนอกจากนั้นจะเป็นส่วนผสมของเจนตามัยซิน เอ, บี, เอกซ์ และอื่น ๆ ซึ่งคิดรวมเป็นสัดส่วนร้อยละ 20 ของปริมาณเจนตามัยซินทั้งหมด และมีคุณสมบัติในการต้านแบคทีเรียที่น้อยกว่าสารผสมเจนตามัยซิน ซี[25] สัดส่วนที่แน่นอนของสารผสมเจนตามัยซินนี้ไม่อาจระบุได้แน่ชัด โดยปริมาณของสารผสมเจนตามัยซิน ซี หรือส่วนประกอบอื่นนั้นจะมีความแตกต่างกันไปในแต่ละรอบของการผลิตขึ้นอยู่กับหน่วยงานที่ผลิตและกลวิธีที่ใช้ เนื่องมาจากการที่เจนตามัยซินมีสัดส่วนของสารออกฤทธิ์ที่ไม่แน่นอนในแต่ละรอบของการผลิตนี้ จึงเป็นการยากที่จะทำการศึกษาถึงคุณสมบัติต่าง ๆ ของเจนตามัยซินที่แน่นอนได้ เช่น คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์ ความไวของจุลชีพต่อยา เนื่องจากไม่ทราบสัดส่วนของสารผสม ซึ่งอาจมีความสัมพันธ์กับคุณสมบัติต่าง ๆ ของยาที่ทำการศึกษาก็เป็นได้[26]

การศึกษาวิจัย[แก้]

ด้วยคุณสมบัติพิเศษของเจนตามัยซินที่สามารถทนต่อความร้อนจากการทำให้ปราศจากเชื้อในหม้อนึ่งฆ่าเชื้อโรค (autoclave) ได้ ซึ่งเป็นคุณสมบัติที่พบได้ในยาปฏิชีวนะเพียงไม่กี่ชนิด จึงได้มีการใช้เจนตามัยซินมาใช้ในการเตรียมอาหารเลี้ยงเชื้อบางชนิด[27] นอกจากนี้ เจนตามัยซินยังถูกนำไปใช้เป็นยาปฏิชีวนะในการเพาะเลี้ยงเซลล์และเนื้อเยื่อเพื่อการศึกษาวิจัยด้านอณูชีววิทยา เพื่อป้องกันไม่ให้เกิดการปนเปื้อนแบคทีเรียของเซลล์ที่เพาะเลี้ยงนั้น ๆ อีกด้วย[27][28]

อ้างอิง[แก้]

  1. 1.0 1.1 "Gentamicin Use During Pregnancy". Drugs.com. 28 February 2019. สืบค้นเมื่อ 11 February 2020.
  2. https://www.ema.europa.eu/documents/psusa/gentamicin-list-nationally-authorised-medicinal-products-psusa/00009159/202003_en.pdf[bare URL PDF]
  3. 3.00 3.01 3.02 3.03 3.04 3.05 3.06 3.07 3.08 3.09 3.10 3.11 "Gentamicin sulfate". The American Society of Health-System Pharmacists. เก็บจากแหล่งเดิมเมื่อ 16 สิงหาคม 2015. สืบค้นเมื่อ 15 สิงหาคม 2015.
  4. Bartlett, Jimmy (2013). Clinical Ocular Pharmacology (s ed.). Elsevier. p. 214. ISBN 9781483193915. เก็บจากแหล่งเดิมเมื่อ 2015-12-22.
  5. Moulds, Robert; Jeyasingham, Melanie (October 2010). "Gentamicin: a great way to start". Australian Prescriber (33): 134–135. คลังข้อมูลเก่าเก็บจากแหล่งเดิมเมื่อ 2011-03-13.
  6. Finberg RW, Moellering RC, Tally FP, และคณะ (November 2004). ""The importance of bactericidal drugs: future directions in infectious disease"". Clin. Infect. Dis. 39 (9): 1314–20. doi:10.1086/425009. PMID 15494908.
  7. "Gentamicin use while breastfeeding". เก็บจากแหล่งเดิมเมื่อ 6 กันยายน 2015. สืบค้นเมื่อ 15 สิงหาคม 2015.
  8. Pucci, Michael J.; Weinstein, Marvin J. (2011). Thomas Dougherty (บ.ก.). Handbook of antibiotic discovery and development (2012 ed.). New York: Springer. p. 238. ISBN 9781461413998. เก็บจากแหล่งเดิมเมื่อ 2016-03-11.
  9. "WHO Model List of Essential Medicines (19th List)" (PDF). World Health Organization. เมษายน 2015. เก็บ (PDF)จากแหล่งเดิมเมื่อ 13 ธันวาคม 2016. สืบค้นเมื่อ 8 ธันวาคม 2016.
  10. Burchum, Jacqueline (2014). Lehne's pharmacology for nursing care. Elsevier Health Sciences. p. 1051. ISBN 9780323340267. เก็บจากแหล่งเดิมเมื่อ 2016-03-11.
  11. Julie E. Frye (บ.ก.). List I: Products sorted Alphabetically – Gentamicin sulfate (PDF). International Drug Price Indicator Guide (2015 ed.). Medford, MA: Management Sciences for Health. p. A-72. สืบค้นเมื่อ 13 เมษายน 2022.
  12. Weinstein, Marvin; Wagman (1963). "Gentamicin, A New Antimicrobial Complex from Micromonospora". J Med Chem. 6: 463–464. doi:10.1021/jm00340a034.
  13. David J. Cooper; Milton D. Yudis; R. D. Guthrie; A. M. Prior (1971). "The gentamicin antibiotics. Part I. Structure and absolute stereochemistry of methyl garosaminide". J. Chem. Soc. C. 0: 960–3. doi:10.1039/J39710000960.
  14. Gerald P Bodey; Edward Middleman; Theera Umsawasdi; Victorio Rodriguez (December 1971). "Intravenous Gentamicin Therapy for Infections in Patients with Cancer". The Journal of Infectious Diseases. 124 (Supplement_1): S174–9. PMID 5126243.
  15. David A. Hopwood (2007). Streptomyces in Nature and Medicine: The Antibiotic Makers. Oxford: Oxford University Press. ISBN 0190287845.
  16. 16.0 16.1 16.2 16.3 16.4 16.5 16.6 16.7 16.8 "Gentamicin" (PDF). Baxter Corporation. คลังข้อมูลเก่าเก็บจากแหล่งเดิม (PDF)เมื่อ 4 มีนาคม 2016. สืบค้นเมื่อ 2 พฤศจิกายน 2015.
  17. 17.0 17.1 17.2 17.3 17.4 "Product Monograph" (PDF). Sandoz Canada Inc. เก็บ (PDF)จากแหล่งเดิมเมื่อ 12 เมษายน 2015. สืบค้นเมื่อ 2 พฤศจิกายน 2015.
  18. Goljan, Edward F. (2011). Rapid Review Pathology (3rd ed.). Philadelphia, Pennsylvania: Elsevier. p. 241. ISBN 978-0-323-08438-3.
  19. "Gentamicin spectrum of bacterial susceptibility and Resistance" (PDF). คลังข้อมูลเก่าเก็บจากแหล่งเดิม (PDF)เมื่อ 20 กุมภาพันธ์ 2015. สืบค้นเมื่อ 15 พฤษภาคม 2012.
  20. 20.0 20.1 20.2 20.3 Lopez-Novoa, Jose M; Quiros, Yaremi; Vicente, Laura; Morales, Ana I; Lopez-Hernandez, Francisco J (มกราคม 2011). "New insights into the mechanism of aminoglycoside nephrotoxicity: an integrative point of view". Kidney International. 79 (1): 33–45. doi:10.1038/ki.2010.337. PMID 20861826. เก็บจากแหล่งเดิมเมื่อ 10 มีนาคม 2016.
  21. East, J E; Foweraker, J E; Murgatroyd, F D (2005-05-01). "Gentamicin induced ototoxicity during treatment of enterococcal endocarditis: resolution with substitution by netilmicin". Heart. 91 (5): e32. doi:10.1136/hrt.2003.028308. ISSN 1355-6037. PMC 1768868. PMID 15831617.
  22. 22.0 22.1 Selimoglu, Erol (2007-01-01). "Aminoglycoside-induced ototoxicity". Current Pharmaceutical Design. 13 (1): 119–126. doi:10.2174/138161207779313731. ISSN 1873-4286. PMID 17266591.
  23. "DrugBank-Gentamicin". เก็บจากแหล่งเดิมเมื่อ 4 ตุลาคม 2013.
  24. Weinstein, Marvin J. (1967). "Biological Activity of the Antibiotic Components of the Gentamicin Complex". Journal of Bacteriology. 94.3: 789–790.
  25. Vydrin, A. F. (2003). "Component Composition of Gentamicin Sulfate Preparations". Pharmaceutical Chemistry Journal. 37.8: 448–449.
  26. Isoherranen, Nina; Eran, Lavy (2000). "Pharmacokinetics of Gentamicin C1, C1a, and C2 in Beagles after a Single Intravenous Dose". Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 44.6: 1443–1447. doi:10.1128/aac.44.6.1443-1447.2000.
  27. 27.0 27.1 A. Rudin; A. Healey; C. A. Phillips; D. W. Gump; B. R. Forsyth (December 1970). "Antibacterial Activity of Gentamicin Sulfate in Tissue Culture" (PDF). Appl Microbiol. 20 (6): 989–90.[ลิงก์เสีย]
  28. Thomas W. Schafer; Andrea Pascale; Gerard Shimonaski; Paul E. Came (March 1972). "Evaluation of Gentamicin for Use in Virology and Tissue Culture" (PDF). Appl Microbiol. 23 (3): 565–70. PMC 380388.

อ่านเพิ่ม[แก้]

แหล่งข้อมูลอื่น[แก้]