แอมโฟเทอริซินบี

แอมโฟเทอริซินบี

ข้อมูลทางคลินิก
ชื่อทางการค้า	Fungizone, Mysteclin-F, AmBisome, others
AHFS/Drugs.com	โมโนกราฟ
MedlinePlus	a682643
ข้อมูลทะเบียนยา	US DailyMed: Amphotericin_B
ระดับความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์	US: B (ไม่มีความเสี่ยงในสัตว์)
ช่องทางการรับยา	usually I.V. (slow infusion only)
รหัส ATC	A01AB04 (WHO) A07AA07, G01AA03, J02AA01
กฏหมาย
สถานะตามกฏหมาย	In general: ℞ (Prescription only)
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
ชีวประสิทธิผล	100% (IV)
การเปลี่ยนแปลงยา	kidney
ครึ่งชีวิตทางชีวภาพ	initial phase : 24 hours, second phase : approx. 15 days
การขับออก	40% found in urine after single cumulated over several days biliar excretion also important
ตัวบ่งชี้
ชื่อตามระบบ IUPAC (1R,3S,5R,6R,9R, 11R,15S,16R,17R,18S,19E,21E, 23E,25E,27E,29E,31E,33R,35S,36R,37S)- 33-[(3-amino- 3,6-dideoxy- β-D-mannopyranosyl)oxy]- 1,3,5,6,9,11,17,37-octahydroxy- 15,16,18-trimethyl- 13-oxo- 14,39-dioxabicyclo [33.3.1] nonatriaconta- 19,21,23,25,27,29,31-heptaene- 36-carboxylic acid
เลขทะเบียน CAS	1397-89-3 Y
PubChem CID	14956
DrugBank	DB00681 Y
ChemSpider	10237579 Y
UNII	7XU7A7DROE
KEGG	D00203 Y
ChEBI	CHEBI:2682 Y
ChEMBL	CHEMBL267345 Y
NIAID ChemDB	000096
ECHA InfoCard	100.014.311
ข้อมูลทางกายภาพและเคมี
สูตร	C47H73NO17
มวลต่อโมล	924.091 g·mol−1
แบบจำลอง 3D (JSmol)	Interactive image
จุดหลอมเหลว	170 องศาเซลเซียส (338 องศาฟาเรนไฮต์)
SMILES O=C(O)[C@@H]3[C@@H](O)C[C@@]2(O)C[C@@H](O)C[C@@H](O)[C@H](O)CC[C@@H](O)C[C@@H](O)CC(=O)O[C@@H](C)[C@H](C)[C@H](O)[C@@H](C)C=CC=CC=CC=CC=CC=CC=C[C@H](O[C@@H]1O[C@H](C)[C@@H](O)[C@H](N)[C@@H]1O)C[C@@H]3O2
InChI InChI=1S/C47H73NO17/c1-27-17-15-13-11-9-7-5-6-8-10-12-14-16-18-34(64-46-44(58)41(48)43(57)30(4)63-46)24-38-40(45(59)60)37(54)26-47(61,65-38)25-33(51)22-36(53)35(52)20-19-31(49)21-32(50)23-39(55)62-29(3)28(2)42(27)56/h5-18,27-38,40-44,46,49-54,56-58,61H,19-26,48H2,1-4H3,(H,59,60)/b6-5+,9-7+,10-8+,13-11+,14-12+,17-15+,18-16+/t27-,28-,29-,30+,31+,32+,33-,34-,35+,36+,37-,38-,40+,41-,42+,43+,44-,46-,47+/m0/s1 Y Key:APKFDSVGJQXUKY-INPOYWNPSA-N Y
(verify)
สารานุกรมเภสัชกรรม

แอมโฟเทอริซินบี (อังกฤษ: Amphotericin B) เป็นยาต้านเชื้อราชนิดหนึ่ง ใช้รักษาการติดเชื้อราแบบรุนแรง และรักษาโรคลิชมาเนีย โรคติดเชื้อราที่รักษาได้ด้วยยานี้เช่น แอสเพอร์จิลโลซิส บลาสโตมัยโคซิส แคนดิดีอาซิส คอกซิดิออยโดมัยโคซิส และคริปโตคอคโคซิส บางครั้งอาจให้พร้อมกับฟลูไซโตซีน โดยทั่วไปแล้วจะบริหารยาด้วยการฉีดเข้าหลอดเลือดดำ

กลไกการออกฤทธิ์ของยาแอมโฟเทอริซิน บี คือ ตัวยาจะเข้าจับกับผนังเซลล์ของเชื้อราในส่วนที่เรียกว่า เออร์โกสเตอรอล (Ergosterol) เป็นผลให้ผนังเซลล์ของเชื้อรารั่วและเปิดออกจนเป็นเหตุให้เชื้อราตายลงในที่สุด

ตารางขนาดยาสำหรับแอมโฟเทอริซินบี ได้รับการออกแบบขึ้นหลังจากการสังเกตอาการพิษจากการใช้ยาในขนาดสูงและประสบการณ์ทางคลินิกอื่นๆ ยังไม่มีข้อมูลเชิงประจักษ์เกี่ยวกับระยะเวลาการรักษาที่เหมาะสม แม้ว่าทารกส่วนใหญ่จะได้รับการรักษาเป็นเวลาเฉลี่ย 40 วัน (ช่วง 14-70 วัน) แอมโฟเทอริซินมักใช้ร่วมกับฟลูไซโทซีน

สารต้านเชื้อรา แอมโฟเทอริซิน โพลีอีนผลิตโดยจุลินทรีย์ Streptomyces nodosus มีจำหน่ายในสหรัฐอเมริกาตั้งแต่ปีค.ศ. 1956

ผลข้างเคียง

หากใช้ยาแอมโฟเทอริซินบี แบบยาฉีด อาจทำให้หลอดเลือดระคายเคือง และหากตัวยาซึมออกมาสู่ผิวหนัง อาจทำมีอาการ เช่น แสบ บวม แดง เจ็บปวด หรือมีของเหลวซึมออกมาจากผิวหนังบริเวณที่ฉีดยา หากเป็นยาฉีดเข้าช่องไขสันหลัง อาจพบอาการตาพร่า อ่อนเพลีย ปวดขา ปวดหลัง ปวดคอ วิงเวียน ปวดศีรษะ คลื่นไส้ และอาเจียน

จากการศึกษาการกระจายตัวของตัวยานี้ในร่างกายมนุษย์พบว่า ยานี้ถูกดูดซึมไม่ค่อยดีจากระบบทางเดินอาหาร และเมื่อยาเข้าสู่กระแสเลือดจะถูกเปลี่ยนโครงสร้างทางเคมีที่ไต และร่างกายต้องใช้เวลาประมาณ 24 ชั่วโมงในการกำจัดยา 50% ออกจากกระแสเลือด ซึ่งตัวยาที่เหลือต้องใช้เวลาในการกำจัดต่ออีกนานประมาณ 15 วันโดยผ่านไปกับปัสสาวะและอุจจาระ