ผลต่างระหว่างรุ่นของ "เพนิซิลลิน"
ไม่มีความย่อการแก้ไข ป้ายระบุ: แก้ไขจากอุปกรณ์เคลื่อนที่ แก้ไขจากเว็บสำหรับอุปกรณ์เคลื่อนที่ |
|||
บรรทัด 1: | บรรทัด 1: | ||
{{drugbox |
|||
| ชื่อ IUPAC = 3,3-dimethyl-6-oxo-7- (2-phenoxyacetyl) amino-2-thia-5-azabicyclo[3.2.0]heptane-4-carboxylic acid |
|||
| image = Penicillin-core.png |
|||
| เลขทะเบียน CAS = 87-08-1 |
|||
| ATC_prefix = J01 |
|||
| ATC_suffix = CE02 |
|||
| PubChem = 6869 |
|||
| DrugBank = APRD00423 |
|||
| width = 137 |
|||
| สูตรเคมี = [[คาร์บอน|C]]<sub>16</sub>[[ไฮโดรเจน|H]]<sub>18</sub>[[ไนโตรเจน|N]]<sub>2</sub>[[ออกซิเจน|O]]<sub>5</sub>[[กำมะถัน|S]]<sub>1</sub> |
|||
| น้ำหนักโมเลกุล = 350.391 | [[กรัม|ก]]/[[โมล]] |
|||
| ชีวปริมาณออกฤทธิ์ = ? |
|||
| กระบวนการสร้างและสลาย = ? |
|||
| ครึ่งชีวิตของการกำจัด = ? |
|||
| การขับถ่าย = ? |
|||
| ลำดับขั้นของยาต่อการตั้งครรภ์ = ? |
|||
| สถานะตามกฎหมาย = ? |
|||
| การละลายในน้ำ = <0.1 g/100mL |
|||
| ช่องทางการรับยา = ? |
|||
| ความหนาแน่น = ? |
|||
| จุดหลอมเหลว = 120-128 °C |
|||
| จุดเดือด = 126 |
|||
}} |
|||
'''เพนิซิลิน''' ({{lang-en|penicillin}}) หรือ '''ฟีนอกซิลเมตทิลเพนิซิลลิน ''' (Phenoxymethylpenicillin-Penicillin V) คือกลุ่มของยาที่อยู่ในกลุ่มหลักๆที่เรียกกันว่า บีตา-แลคแทม (β-lactam) คุณสมบัติของยานี้คือเป็นยาที่ใช้รักษาในการติดเชื้อจากแบคทีเรีย |
|||
== การออกฤทธิ์ == |
== การออกฤทธิ์ == |
||
เพนิซิลินออกฤทธิ์โดยการขัดขวางการสร้างผนังเซลล์ของแบคทีเรียโดยเฉพาะ[[แบคทีเรียกรัมบวก|แบคทีเรียแกรมบวก]] โดยการยับยั้งการสร้างครอสลิงก์ (crosslink) ระหว่างสายของ[[เปบทิโดไกลแคน]] (peptidoglycan) ทำให้ผนังเซลล์แบคทีเรียอ่อนแอและถูกทำลาย |
เพนิซิลินออกฤทธิ์โดยการขัดขวางการสร้างผนังเซลล์ของแบคทีเรียโดยเฉพาะ[[แบคทีเรียกรัมบวก|แบคทีเรียแกรมบวก]] โดยการยับยั้งการสร้างครอสลิงก์ (crosslink) ระหว่างสายของ[[เปบทิโดไกลแคน]] (peptidoglycan) ทำให้ผนังเซลล์แบคทีเรียอ่อนแอและถูกทำลาย |
รุ่นแก้ไขเมื่อ 22:08, 12 มีนาคม 2563
การออกฤทธิ์
เพนิซิลินออกฤทธิ์โดยการขัดขวางการสร้างผนังเซลล์ของแบคทีเรียโดยเฉพาะแบคทีเรียแกรมบวก โดยการยับยั้งการสร้างครอสลิงก์ (crosslink) ระหว่างสายของเปบทิโดไกลแคน (peptidoglycan) ทำให้ผนังเซลล์แบคทีเรียอ่อนแอและถูกทำลาย
ปัจจุบันนี้พบการดื้อยาของแบคทีเรียที่มีต่อยาเพนิซิลิน ผ่านกลไกที่ตัวของแบคทีเรียสร้างสารเคมีมาทำลายส่วนประกอบของยา ทำให้ยาไม่สามารถออกฤทธิ์ได้ เช่น เอนไซม์บีตา-แลคแทมเมส (β-lactamase) ที่แบคทีเรียบางชนิดสร้างขึ้นจะไปตัดวงบีตาแลคแทมในโมเลกุลของเพนิซิลินหรือยากลุ่มบีตาแลคแทมอื่น ๆ ได้ จึงต้องใช้ยาอื่นในการรักษาแบคทีเรียที่ดื้อต่อยาเหล่านี้
• อาหารมีผลต่อการออกฤทธิ์ยาเพนิซิลินหรือไม่ ยากลุ่มนี้ไม่ค่อยทนต่อกรดการใช้ยากลุ่มนี้ควรเลือกรับประทาน 1-2 สองชั่วโมง ก่อนหรือหลังอาหาร เนื่องจากตอนที่ทานอาหารจะมีหลั่งน้ำย่อยซึ่งเป็นกรดออกมาจึงเกิดการทำลายยาได้
• เพนิซิลินถูกกำจัดออกจากร่างกายอย่างไร ยากลุ่มนี้ส่วนใหญ่จะถูกกำจัดออกมากับปัสสาวะในรูปที่ไม่เปลี่ยนแปลงดังนั้นผู่ป่วยโรคไตควรระวังการใช้ยากลุ่มนี้เนื่องจากอาจทำให้ยาอยู่ในร่างกายนานเกินไปทำให้เกิดผลข้างเคียงหรือพิษจากยา ได้ แต่มียาบางตัวที่ผ่านตับและถูกเปลี่ยนให้หมดฤทธิ์แล้วถูกกำจัดออกมาทางน้ำมี เช่น นาฟซิลิน (nafcillin) , แอมพิซิลิน (ampicillin) เป็นต้น
ผลข้างเคียงต่างๆของเพนิซิลิน
- ปฏิกิริยาภูมิไวเกิน (Hypersensitivity reaction) ซึ่งสามารถทำให้เกิดการปรากฏอาการต่างได้ เช่น ปฏิกิริยาการตอบสนองรุนแรง (anaphylaxis) ,ไข้, ผื่น, ข้อบวม, การหายใจไม่สะดวก
- ภาวะการชักสามารถพบได้ในทารกแรกคลอดหรือผู้ที่มีภาวะการทำงานของไตผิดปกติ
- อาจพบภาวะท้องเสียโดยเฉพาะเมื่อใช้ไปนาน ๆ
- ผลข้างเคียงอื่น ๆ อาจเกิดจากตัวยาเพนิซิลินเอง หรือเกิดจากปฏิกิริยากับยาอื่นที่ใช้ร่วมด้วย หรือจากอาหาร หรือจากภาวะจากตัวผู้ใช้ยาเอง
เพนิซินลินประเภทต่าง ๆ
- เพนิซิลินที่ได้จากธรรมชาติ (Natural Penicillins)
- แอนตี้สแตปไฟโตคอกคัล เพนิซิลิน (Antistaphylococcal Penicillins)
- แอนตี้ซูโดโมนอลเพนิซิลิน (Antipseudomonal Penicillins)
- เอ็กเทนเดด-สเป็กตรัมเพนิซิลิน (Extended-spectrum Penicillins)
เพนิซิลินที่ได้จากธรรมชาติ (Natural Penicillins)
ตัวอย่างยาที่มีในกลุ่มนี้เช่น
- เพนิซิลิน จี (Penicillin G) เป็นยาตัวแรกของเพนิซิลินทั้งหมด เดิมมีทั้งยาที่ให้ทางรัปประทาน ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ และฉีดเข้ากล้ามเนื้อ แต่ในปัจจุบันนี้ได้มีการยกเลิกยาที่ใช้ทางรับประทานจากทะเบียนยาแล้วเนื้องจากได้ผลการรักษาไม่ดีเท่าที่ควร
- เพนิซิลิน วี (Penicillin V) มีเพียงชนิดรัปประทานเท่านั้น
- เพนิซิลิน จี โปรเคน (Penicillin G procaine) มีเพียงชนิดใช้ฉีดเข้ากล้ามเนื้อเท่านั้น
- เพนิซิลิน จี เบนซาทีน (Penicillin G benzathine) มีเพียงชนิดใช้ฉีดเข้ากล้ามเนื้อเท่านั้น
กลุ่มยาเหล่านี้เป็นยาฆ่าเชื้อแบคทีเรียที่ออกฤทธิ์กว้าง แต่มักจะมีผลต่อเชื้อแบคทีเรียแกรมบวกเพียงเท่านั้น
แอนตี้สแตปไฟโตคอกคัล เพนิซิลิน (Antistaphylococcal Penicillins)
ตัวอย่างยาในกลุ่มนี้เช่น
- เมทิซิลิน (Methicillin) ยานี้ได้ถูกถอนในประเทศอเมริกาและอีกหลายประเทศทั่วโลกแล้ว
- นาฟซิลิน (Nafcillin) ยาตัวนี้มีทั้งชนิดรับประทาน ชนิดที่ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ และชนิดที่ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ
- อ๊อกซาซิลิน (Oxacillin) ยาตัวนี้มีทั้งชนิดรับประทาน ชนิดที่ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ และชนิดที่ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ
- ไดคล็อกซาซิลิน (Dicloxacillin) ยาตัวนี้มีทั้งชนิดรับประทาน ชนิดที่ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ และชนิดที่ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ
- คล็อกซาซิลิน (Cloxacillin) ยาตัวนี้มีทั้งชนิดรับประทาน ชนิดที่ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ และชนิดที่ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ
ยากลุ่มนี้เป็นยาฆ่าเชื้อแบคทีเรียที่ออกฤทธิ์ค่อนค้างแคบจึงมีผลต่อแบคทีเรียไม่กี่สายพันธุ์ สาเหตุเป็นเพราะยากลุ่มนี้ถูกออกแบบมาให้เพื่อใช้รักษาการติดเชื่อแบคทีเรียสายพันธุ์ สแตปไฟโลค็อกไค (staphylococci) หากสายพันธุ์ดังกล่าวดื้อยากลุ่มนี้แล้วเราจะเปลี่ยนมาใช้ยาที่ชื่อว่าแวนโคไมซินแทน (Vancomycin)
- อาการแทรกซ้อนที่พบบ่อยจากยากลุ่มนี้
- กรวยไตอักเสบ (nephritis)
- ภาวะเม็ดเลือดขาวต่ำ (granulocytopenia) มักเกิดขึ้นกับเด็ก โดยเฉพาะเมื่อใช้ยา เมทิซิลิน (Methicillin) และ นาฟซิลิน (Nafcillin)
แอนตี้ซูโดโมนอลเพนิซิลิน (Antipseudomonal Penicillins)
ตัวอย่างยาในกลุ่มนี้เช่น
- พิเพอราซิลิน (Piperacillin) ยาตัวนี้มักผสมกับตัวยาอื่น
- ไทคาร์ซิลิน (Ticarcillin)
ยากลุ่มนื้มักจะได้ผลที่ดีในกาฆ่าเชื้อแบคทีเรียจำพวก กรัมลบ บาซิไล เอนเทอโรแบกเตอร์ (Gram-negative Bacilli Enterobactor) โดยเฉพาะกลุ่มของ ซูโดโมนาส (Pseudomonas)
- อาการแแทรกซ้อนที่พบบ่อยจากการใช้ยากลุ่มนี้
- การทำงานผิดปกติของเกล็ดเลือด
เอ็กเทนเดด-สเป็กตรัมเพนิซิลิน (Extended-spectrum Penicillins)
ตัวอย่างยาในกลุ่มนี้เช่น
- อะม็อกซี่ซิลิน (Amoxicillin) ยาตัวนี้มีเฉพาะให้ทางรับประทานเท่านั้น ยาตัวนี้ทนกรดจึงไม่จำเป็นต้องระวังเรื่องการรับประทานมากเหมือนตัวอื่น ๆ
- แอมพิซิลิน (Ampicillin) มีทั้งชนิดรับประทาน ชนิดฉีดทางเส้นเลือดดำ และชนิดฉีดเข้ากล้ามเนื้อ
ยากลุ่มนี้ครอบคลุมเชื้อแบคทีเรียได้กว้างขวางโดยมีผลต่อแบคทีเรียแกรมบวกแทบทุกชนิดและมีผลต่อแบคทีเรียแกรมลบบางส่วนด้วย ดังนั้นทางการแพทย์จึงมักจะใช้ อะม็อกซี่ซิลิน (Amoxicillin) ในการรักษาโรคติดเชื้อเบื้อต้น โดยเฉพาะผิวหนัง หรือระบบทางเดินหายใจ
- อาการแทรกซ้อนที่พบบ่อยจากยากลุ่มนี้
- ลำไส้อักเสบท้องเสีย (Pseudomembranous colitis)
เนื่องจากแบคทีเรียสามารถสร้างสารเคมีมาทำลายยาจึงทำให้ยากลุ่มนี้ไม่สามารถออกฤทธิ์ได้ สารเคมีที่แบคทีเรียสร้างนั้นเรียกว่า บีตา-แลกแทมเมส (β-lactamase) ดังนั้นจึงได้มีการคิดค้นสารเคมีบางอย่างเพื่อที่จะไปยับยั้งเบต้า-แลกแตมเมส สารเคมีที่ว่านี้ชื่อว่า บีตา-แลกแทมเมส อินฮิบิเตอร์ (β-lactamase inhibitor) ซึ่งพบว่าเมื่อนำสารนี้ใส่ร่วมกับยาเพนิซิลินแล้วทำให้ประสิทธิภาพการทำงานของยาดีขึ้น นั่นคือเชื้อดื้อยาน้อยลงนั้นเอง แต่สารนี้สามารถเหนี่ยวนำให้ผู้ใช้ยามีอาการท้องเสียได้เช่นกัน สารเคมีที่ว่านี้แบ่งออกได้เป็นสามตัว คือ
- คลาวูลานิก เอซิด (Clavulanic acid) จะใช้ผสมกับยา อะม็อกซี่ซิลิน (Amoxicillin) หรือ ไทคาร์ซิลิน (Ticarcillin)
- ซัลแบกแตม (Sulbactam) จะใช้ผสมกับตัวยา แอมพิซิลิน (Ampicillin)
- ทาโซแบกแตม (Tazobactam) จะใช้ผสมกับตัวยา พิเพอราซิลิน (Piperacillin)
นอกจากการสร้างสารเคมีมาทำลายยาแล้ว แบคทีเรียยังมีกลไกอื่นในการดื้อยาเพนิซิลินได้แก่ การเปลี่ยนแปลงตัวรับ (PBPs) จึงทำตัวยาเข้าสู่เซลล์ของแบคทีเรียน้อยลงทำให้ยามีระดับการทำงานต่ำไม่สามารถฆ่าเชื้อได้เป็นต้น
อ้างอิง
- Brown, Kevin. (2004). Penicillin Man: Alexander Fleming and the Antibiotic Revolution.. Stroud: Sutton. ISBN 0-7509-3152-3.