เดอร์โลทาไพด์

จากวิกิพีเดีย สารานุกรมเสรี
ไปยังการนำทาง ไปยังการค้นหา
เดอร์โลทาไพด์
Dirlotapide structure.svg
Dirlotapide ball-and-stick model.png
ข้อมูลทางคลินิก
ชื่อทางการค้าSlentrol
AHFS/Drugs.comInternational Drug Names
ช่องทางการรับยาการรับประทาน
รหัส ATCvet
กฏหมาย
สถานะตามกฏหมาย
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
Protein bindingสูง[1]
การเปลี่ยนแปลงยาตับ
ครึ่งชีวิตทางชีวภาพ5–18 ชั่วโมง (เพิ่มขึ้นเมื่อให้ยาซ้ำ)
การขับออกอุจจาระ, ปัสสาวะ
ตัวบ่งชี้
เลขทะเบียน CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
ข้อมูลทางกายภาพและเคมี
สูตรC40H33F3N4O3
มวลต่อโมล674.71 g/mol
แบบจำลอง 3D (JSmol)
  (verify)
Pharmaklog.png สารานุกรมเภสัชกรรม

เดอร์โลทาไพด์ (อังกฤษ: Dirlotapide)  เป็นยาที่ใช้ในการรักษาภาวะอ้วนลงพุงในสุนัข[1] ถูกผลิตขึ้นโดยบริษัทไฟเซอร์ (Pfizer) และ/หรือโซเอทิส (Zoetis) วางจำหน่ายภายใต้ชื่อการค้า สเลนทรอล (Slentrol)

กลไกการออกฤทธิ์[แก้]

เดอร์โลทาไพด์ ในรูปแบบยาน้ำแขวนตะกอน ขนาด 20 มิลลิลิตร (ความเข้มข้น 5 มิลลิกรัมต่อมิลลิลิตร) ภายใต้ชื่อการค้า Slentrol ของบริษัท ไฟเซอร์ (Pfizer)

เดอร์โลทาไพด์ออกฤทธิ์ยับยั้งโปรตีนที่ใช้ในการขนส่งไตรกลีเซอไรด์ (microsomal triglyceride transfer protein; MTTP) แบบจำเพาะเจาะจง ทำให้การดูดซึมไขมันลดลง และเป็นผลให้การสังเคราะห์และการหลั่งไลโปโปรตีน (lipoproteins) เข้าสู่กระแสเลือดลดน้อยลงในที่สุด ส่วนผลที่ทำให้เกิดการลดลงของน้ำหนักนั้น ยังไม่ทราบกลไกการออกฤทธิ์ที่แน่ชัด คาดว่าน่าจะเกิดจากการที่เดอร์โลทาไพด์มีผลกระตุ้นให้เกิดสัญญาณที่บอกถึงความอิ่มตัวของเซลล์ไขมันไปยังลำไส้เล็ก[2]

ข้อบ่งใช้[แก้]

เดอร์โลทาไพด์มีวางจำหน่ายในรูปแบบยารับประทานชนิดยาน้ำแขวนตะกอน และยานี้ไม่มีการใช้ในมนุษย์ แมว หรือนกแก้ว จนกระทั่งในวันที่ 5 มกราคม ค.ศ. 2007 องค์กรอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกา (U.S. Food and Drug Administration; FDA) ได้มีการรับรองให้มีการใช้เดอร์โลทาไพด์สำหรับการรักษาภาวะอ้วนลงพุงในสุนัข ซึ่งถือเป็นยาตัวแรกที่ได้รับการรับรองให้ใช้สำหรับข้อบ่งใช้ดังกล่าวในสุนัข[2] [3]

ในปัจจุบันเดอร์โลทาไพด์เป็นยาที่ถูกนำมาใช้เพื่อการรักษาภาวะอ้วนลงพุงในสุนัขและช่วยลดความอยากอาหาร และยังถูกนำมาใช้เป็นส่วนหนึ่งของโปรแกรมการควบคุมน้ำหนัก ซึ่งโดยทั่วไปมักจะประกอบไปด้วยการใช้วิธีการควบคุมอาหารร่วมกับการออกกำลังกาย ทั้งนี้ ขนาดยาเดอร์โลทาไพด์ต่อการใช้ 1 เดือนนั้นโดยทั่วไปมักคำนวณตามน้ำหนักของสุนัข

ผลการศึกษาในสุนัข[แก้]

ข้อมูลจากการศึกษาหนึ่งที่ระบุไว้ในเอกสารแนบของบรรจุภัณฑ์ แต่ไม่มีการระบุแหล่งอ้างอิงในแน่ชัดในเอกสารดังกล่าว ระบุว่า สนุขที่มีภาวะอ้วนลงพุงที่รับประทานเดอร์โลทาไพด์เป็นระยะเวลาต่อเนื่อง 4 เดือนมีน้ำหนักลดลงประมาณ 11.8% ซึ่งถือเป็นระดับที่แตกต่างจากสนุขที่ไม่ได้รับประทานยาดังกล่าวอย่างมีนัยสำคัยอย่างสถิติ[4]

รูปแบบเภสัชภัณฑ์และขนาดการบริหารยา[แก้]

ในปัจจุบันเดอร์โลทาไพด์มีวางจำหน่ายภายใต้ชื่อการค้า Slentrol ซึ่งเป็นยาในรูปแบบยาน้ำแขวนตะกอน รับประทานเพียงวันละ 1 ครั้ง ค่าครึ่งชีวิตการกำจัดยามีค่าประมาณ 5-8 ชั่วโมง แต่จะเพิ่มขึ้นได้เมื่อมีการบริหารยาซ้ำ ขนาดยาที่ใช้ในการรักษานั้นจะคำนวณตามน้ำหนักตัวของสุนัข โดยจะเริ่มใช้ยาในขนาดต่ำก่อนใน 14 วันแรกของการรักษา จากนั้นหากสุนัขสามารถทนต่อการใช้ยาได้ ในช่วง 14 วันแรกเพิ่มขนาดยาในการบริหารยาในแต่ละครั้ง ทั้งนี้ ควรมีการประเมินน้ำหนักตัวของสุนัขโดยสัตวแพทย์เดือนละ 1 ครั้งในช่วงการรักษา และควรมีการปรับขนาดยาตามน้ำหนักตัวของสุนัขที่ลดลง หลังจากที่น้ำหนักของสุนัขลดลงจนถึงระดับปกติแล้ว ให้รับประทานเดอร์โลทาไพด์ต่อเนื่องอีก 3 เดือน[2]

อาการไม่พึงประสงค์[แก้]

การใช้เดอร์โลทาไพด์นั้นจำเป็นต้องอยู่ภายใต้การดูแลของสัตว์แพทย์ เนื่องจากยาดังกล่าวสามารถก่อให้เกิดอาการข้างเคียงได้ อาทิ คลื่นไส้ อาเจียน ท้องเสีย กล้ามเนื้ออ่อนแรง น้ำลายไหล เบื่ออาหาร ระดับเอนไซม์ตับเพิ่มขึ้น รวมไปถึงการทำงานประสานงานกันของกล้ามเนื้อผิดปกติ (uncoordination) นอกจากนี้แล้ว ยาดังกล่าวสามารถก่อให้เกิดการแพ้ยาได้ ซึ่งมักมีอาการที่รุนแรง ได้แก่ หน้าบวม ผื่นบวม คัน ท้องเสียโดยฉับพลัน อาเจียน ช็อค ชัก เหงือกซีด มือเท้ายืน หรือในรายที่รุนแรงมากอาจหมดสติหรือเสียชีวิตได้ จึงไม่แนะนำให้มีการใช้ยาดังกล่าวในมนุษย์[2] ทั้งนี้ จากการศึกษาในสุนัขพบว่าเดอร์โลทาไพด์ไม่มีผลทำให้สุนัขเกิดการขาดวิตามินที่ละลายในไขมัน[5]

ดูเพิ่ม[แก้]

อ้างอิง[แก้]

  1. 1.0 1.1 "Slentrol (dirlotapide) Oral Solution (5 mg/ml, 1%) for Use in Dogs Only. Full Prescribing Information" (PDF). zoetisUS.com. Pfizer Animal Health. Div. of Pfizer Inc. NY, NY 10017. สืบค้นเมื่อ 28 November 2015.
  2. 2.0 2.1 2.2 2.3 Klonoff, David C. (May 2007). "Dirlotapide, a U.S. Food and Drug Administration-Approved First-in-Class Obesity Drug for Dogs—Will Humans Be Next?". J Diabetes Sci Technol. 1 (3): 314–316. PMC 2769592. สืบค้นเมื่อ January 17, 2016.
  3. "FDA approves 1st drug for obese dogs". Yahoo. Archived from the original on January 8, 2007. สืบค้นเมื่อ 2007-01-06.
  4. Pfizer Inc. (October 2006). "Slentrol package insert. NADA #141-260. 820 600 000". Pfizer Animal Health. NY, New York.
  5. Chandler CE, Wilder DE, Pettini JL, Savoy YE, Petras SF, Chang G, Vincent J, Harwood HJ (Oct 2003). "CP-346086: an MTP inhibitor that lowers plasma cholesterol and triglycerides in experimental animals and in humans". J Lipid Res. 44 (10): 1887–1901. line feed character in |title= at position 33 (help); |access-date= requires |url= (help)