เดอร์โลทาไพด์
 | |
 | |
| ข้อมูลทางคลินิก | |
|---|---|
| ชื่อทางการค้า | Slentrol |
| AHFS/Drugs.com | Dirlotapide |
| ช่องทางการรับยา | การรับประทาน |
| รหัส ATCvet | |
| กฏหมาย | |
| สถานะตามกฏหมาย |
|
| ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์ | |
| การจับกับโปรตีน | สูง[1] |
| การเปลี่ยนแปลงยา | ตับ |
| ครึ่งชีวิตทางชีวภาพ | 5–18 ชั่วโมง (เพิ่มขึ้นเมื่อให้ยาซ้ำ) |
| การขับออก | อุจจาระ, ปัสสาวะ |
| ตัวบ่งชี้ | |
| |
| เลขทะเบียน CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| ข้อมูลทางกายภาพและเคมี | |
| สูตร | C40H33F3N4O3 |
| มวลต่อโมล | 674.71 g/mol g·mol−1 |
| แบบจำลอง 3D (JSmol) | |
| |
| |
| (verify) | |
 สารานุกรมเภสัชกรรม | |
เดอร์โลทาไพด์ (อังกฤษ: Dirlotapide) เป็นยาที่ใช้ในการรักษาภาวะอ้วนลงพุงในสุนัข[1] ถูกผลิตขึ้นโดยบริษัทไฟเซอร์ (Pfizer) และ/หรือโซเอทิส (Zoetis) วางจำหน่ายภายใต้ชื่อการค้า สเลนทรอล (Slentrol)
กลไกการออกฤทธิ์[แก้]
เดอร์โลทาไพด์ออกฤทธิ์ยับยั้งโปรตีนที่ใช้ในการขนส่งไตรกลีเซอไรด์ (microsomal triglyceride transfer protein; MTTP) แบบจำเพาะเจาะจง ทำให้การดูดซึมไขมันลดลง และเป็นผลให้การสังเคราะห์และการหลั่งไลโพโปรตีน (lipoproteins) เข้าสู่กระแสเลือดลดน้อยลงในที่สุด ส่วนผลที่ทำให้เกิดการลดลงของน้ำหนักนั้น ยังไม่ทราบกลไกการออกฤทธิ์ที่แน่ชัด คาดว่าน่าจะเกิดจากการที่เดอร์โลทาไพด์ มีผลกระตุ้นให้เกิดสัญญาณที่บอกถึงความอิ่มตัวของเซลล์ไขมันไปยังลำไส้เล็ก[2]
ข้อบ่งใช้[แก้]
เดอร์โลทาไพด์มีวางจำหน่ายในรูปแบบยารับประทานชนิดยาน้ำแขวนตะกอน และยานี้ไม่มีการใช้ในมนุษย์ แมว หรือนกแก้ว ในวันที่ 5 มกราคม ค.ศ. 2007 องค์การอาหารและยาสหรัฐ (U.S. Food and Drug Administration; FDA) ได้มีการรับรองให้มีการใช้เดอร์โลทาไพด์สำหรับการรักษาภาวะอ้วนลงพุงในสุนัข ซึ่งถือเป็นยาตัวแรกที่ได้รับการรับรองให้ใช้สำหรับข้อบ่งใช้ดังกล่าวในสุนัข[2][3]
ในปัจจุบันเดอร์โลทาไพด์เป็นยาที่ถูกนำมาใช้เพื่อการรักษาภาวะอ้วนลงพุงในสุนัขและช่วยลดความอยากอาหาร และยังถูกนำมาใช้เป็นส่วนหนึ่งของโปรแกรมการควบคุมน้ำหนัก ซึ่งโดยทั่วไปมักจะประกอบไปด้วยการใช้วิธีการควบคุมอาหารร่วมกับการออกกำลังกาย ทั้งนี้ ขนาดยาเดอร์โลทาไพด์ต่อการใช้ 1 เดือนนั้นโดยทั่วไปมักคำนวณตามน้ำหนักของสุนัข
ผลการศึกษาในสุนัข[แก้]
ข้อมูลจากการศึกษาหนึ่งที่ระบุไว้ในเอกสารแนบของบรรจุภัณฑ์ แต่ไม่มีการระบุแหล่งอ้างอิงในแน่ชัดในเอกสารดังกล่าว ระบุว่า สุนัขที่มีภาวะอ้วนลงพุงที่รับประทานเดอร์โลทาไพด์เป็นระยะเวลาต่อเนื่อง 4 เดือนมีน้ำหนักลดลงประมาณ 11.8% ซึ่งถือเป็นระดับที่แตกต่างจากสุนัขที่ไม่ได้รับประทานยาดังกล่าวอย่างมีนัยสำคัญทางสถิติ[4]
รูปแบบและขนาดการบริหารยา[แก้]
ในปัจจุบันเดอร์โลทาไพด์มีวางจำหน่ายในรูปแบบยาน้ำแขวนตะกอน รับประทานเพียงวันละ 1 ครั้ง ค่าครึ่งชีวิตการกำจัดยามีค่าประมาณ 5–18 ชั่วโมง แต่จะเพิ่มขึ้นได้เมื่อมีการบริหารยาซ้ำ ขนาดยาที่ใช้ในการรักษานั้นจะคำนวณตามน้ำหนักตัวของสุนัข โดยจะเริ่มใช้ยาในขนาดต่ำก่อนใน 14 วันแรกของการรักษา จากนั้นหากสุนัขสามารถทนต่อการใช้ยาได้ จึงเพิ่มขนาดยาในการบริหารยาในแต่ละครั้ง ทั้งนี้ควรมีการประเมินน้ำหนักตัวของสุนัขโดยสัตวแพทย์เดือนละ 1 ครั้งในช่วงการรักษา และควรมีการปรับขนาดยาตามน้ำหนักตัวของสุนัขที่ลดลง หลังจากที่น้ำหนักของสุนัขลดลงจนถึงระดับปกติแล้ว ให้รับประทานเดอร์โลทาไพด์ต่อเนื่องอีก 3 เดือน[2]
อาการไม่พึงประสงค์[แก้]
การใช้เดอร์โลทาไพด์นั้นจำเป็นต้องอยู่ภายใต้การดูแลของสัตว์แพทย์ เนื่องจากยาดังกล่าวสามารถก่อให้เกิดอาการข้างเคียงได้ อาทิ คลื่นไส้ อาเจียน ท้องเสีย กล้ามเนื้ออ่อนแรง น้ำลายไหล เบื่ออาหาร ระดับเอนไซม์ตับเพิ่มขึ้น รวมไปถึงการทำงานประสานงานกันของกล้ามเนื้อผิดปกติ (uncoordination) นอกจากนี้แล้ว ยาดังกล่าวสามารถก่อให้เกิดการแพ้ยาได้ ซึ่งมักมีอาการที่รุนแรง ได้แก่ หน้าบวม ผื่นบวม คัน ท้องเสียโดยฉับพลัน อาเจียน ช็อก ชัก เหงือกซีด เท้าเย็น หรือในกรณีที่รุนแรงมากอาจหมดสติ หรือเสียชีวิตได้ จึงไม่แนะนำให้มีการใช้ยาดังกล่าวในมนุษย์[2] ทั้งนี้ จากการศึกษาในสุนัขพบว่าเดอร์โลทาไพด์ไม่มีผลทำให้สุนัขเกิดการขาดวิตามินที่ละลายในไขมัน[5]
ดูเพิ่ม[แก้]
อ้างอิง[แก้]
- ↑ 1.0 1.1 "Slentrol (dirlotapide) Oral Solution (5 mg/ml, 1%) for Use in Dogs Only. Full Prescribing Information" (PDF). zoetisUS.com. Pfizer Animal Health. Div. of Pfizer Inc. NY, NY 10017. คลังข้อมูลเก่าเก็บจากแหล่งเดิม (PDF)เมื่อ 2015-12-08. สืบค้นเมื่อ 28 November 2015.
- ↑ 2.0 2.1 2.2 2.3 Klonoff, David C. (May 2007). "Dirlotapide, a U.S. Food and Drug Administration-Approved First-in-Class Obesity Drug for Dogs—Will Humans Be Next?". J Diabetes Sci Technol. 1 (3): 314–316. PMC 2769592. สืบค้นเมื่อ January 17, 2016.
- ↑ "FDA approves 1st drug for obese dogs". Yahoo. เก็บจากแหล่งเดิมเมื่อ 2007-01-08. สืบค้นเมื่อ 2007-01-06.
- ↑ Pfizer Inc. (October 2006). "Slentrol package insert. NADA #141-260. 820 600 000". Pfizer Animal Health. NY, New York.
- ↑ Chandler CE, Wilder DE, Pettini JL, Savoy YE, Petras SF, Chang G, Vincent J, Harwood HJ (October 2003). "CP-346086: an MTP inhibitor that lowers plasma cholesterol and triglycerides in experimental animals and in humans". J Lipid Res. 44 (10): 1887–1901. doi:10.1194/jlr.M300094-JLR200. PMID 12837854. สืบค้นเมื่อ January 17, 2016.