คอเลสติพอล

จากวิกิพีเดีย สารานุกรมเสรี
ไปยังการนำทาง ไปยังการค้นหา
คอเลสติพอล
Colestipol skeletal 2.svg
ข้อมูลทางคลินิก
ชื่อทางการค้าColestid, Cholestabyl
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682157
ระดับความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์
  • US: B (ไม่มีความเสี่ยงในสัตว์)
ช่องทางการรับยารับประทาน (ยาน้ำแขวนตะกอน หรือ ยาเม็ด)
รหัส ATC
กฏหมาย
สถานะตามกฏหมาย
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
ชีวประสิทธิผลไม่ถูกดูดซึม
Protein bindingไม่มี
การเปลี่ยนแปลงยาไม่มี
การขับออกอุจจาระ โดยจับเป็นสารประกอบเชิงซ้อนกับกรดน้ำดี
ตัวบ่งชี้
เลขทะเบียน CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
  • none
UNII
KEGG
ChEMBL
ECHA InfoCard100.123.044
ข้อมูลทางกายภาพและเคมี
สูตร(C4H10N3)m (C3H6O)n
 X mark.svg 7Yes check.svg 7 (what is this?)  (verify)
Pharmaklog.png สารานุกรมเภสัชกรรม

คอเลสติพอล (อังกฤษ: Colestipol, ชื่อการค้า Colestid, Cholestabyl) เป็นยาลดไขมันในเส้นเลือดกลุ่มไบล์แอซิดซีเควสแตรนต์ โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ที่มีระดับคอเลสเตอรอลความหนาแน่นต่ำ (low-density lipoprotein cholesterol; LDL-C) อยู่ในระดับสูง[1][2] โดยถือเป็นยาทางเลือกรองในกรณีที่ใช้วิธีการปรับพฤติกรรมหรือยาอื่นไม่ได้ผล[3][4] นอกจากนี้คอเลสติพอลยังถูกใช้เพื่อลดปริมาณอุจจาระและความถี่ของการอุจจาระในผู้ที่มีภาวะท้องเสียเรื้อรังอีกด้วย[5]

เช่นเดียวกันกับคอเลสไตรามีน, คอเลสติพอลออกฤทธิ์โดยการจับกับกรดน้ำดีนทางเดินอาหารเพื่อป้องกันไม่ให้กรดน้ำดีเหล่านั้นถูกดูดซึมกลับ ทำให้ปริมาณกรดน้ำดีในร่างกายลดน้อยลง ร่างกายจึงจำเป็นต้องสร้างกรดน้ำดีขึ้นมาชดเชย โดยการดึงเอาคอเลสเตอรอลในกระแสเลือดมาสร้างเป็นกรดน้ำดีที่ตับ ผ่านกระบวนการเพิ่มการแสดงออกของตัวรับแอลดีแอล (LDL receptor) ด้วยกลไกดังที่กล่าวมาดังข้างต้น เป็นผลให้ระดับไขมันในเลือดลดลงได้ในที่สุด[6]

ขนาดและการบริหารยา[แก้]

การสร้างกรดน้ำดีจากคอเลสเตอรอล โดยผ่านกระบวนการการเพิ่มการทำงานของตัวรับ LDL (1) และการเพิ่มปริมาณและการทำงานของเอนไซม์ HMG-CoA reductase (2) จนได้ผลิตภัณฑ์สุดท้ายเป็นกรดน้ำดีในที่สุด (3)

ข้อแนะนำทั่วไป[แก้]

  • ก่อนการพิจารณาใช้คอเลสตอพอล ต้องมั่นใจว่าผู้ป่วยไม่สามารถลดระดับไขมันในกระแสเลือดได้ด้วยการควบคุมอาหารหรือการใช้ยาลดไขมันในกระแสเลือดกลุ่มอื่นๆ อย่างไรก็ดี เพื่อประสิทธิภาพสูงสุดของยา ผู้ป่วยควรใช้วิธีการควบคุมอาหารร่วมด้วยในระหว่างการใช้คอเลสติพอล[4][7]
  • เพื่อให้ผู้ป่วยลดระดับไขมันในเลือดลงมาได้อย่างเหมาะสมและเพื่อลดความเสี่ยงต่อการเกิดอาการไม่พึงประสงค์ของระบบทางเดินอาหาร ควรพิจารณาใช้คอเลสติพอลในขนาดต่ำก่อน จากนั้นให้เพิ่มขนาดยาอย่างช้าด้วยความระมัดระมัง[4][8][9]
  • หากผู้ป่วยใช้ยาอื่นร่วมด้วย ควรรับประทานยาอื่นอย่างน้อย 1 ชั่วโมงก่อนการรับประทานคอเลสติพอล หรืออย่างน้อย 4 ชั่วโมงหลังการรับประทานคอเลสติพอล เพื่อป้องกันไม่ให้คอเลสติพอลส่งผลรบกวนการดูดซึมยาชนิดอื่น[4][7]

การติดตามประสิทธิภาพการรักษา[แก้]

ระหว่างการใช้คอเลสติพอล ควรมีการติดตามระดับไขมันในกระแสเลือดของผู้ป่วยเป็นระยะ เพื่อที่จะมั่นใจได้ว่าระดับ LDL-C ของผู้ป่วยลดลงถึงระดับเป้าหมาย และยังคงมีค่าน้อยกว่า 100 มิลลิกรัมต่อเดซิลิตรอย่างต่อเนื่อง (หรือน้อยกว่า 70 มิลลิกรัมต่อเดซิลิตรในผู้ที่มีความเสี่ยงต่อการเกิดโรคหลอดเลือดหัวใจสูง)[10]

การบริหารยา[แก้]

  • ขนาดคอเลสติพอลที่แนะนำ คือ 5-30 กรัมต่อวัน โดยอาจรับประทานวันละ 1 ครั้ง หรือแบ่งรับประทานวันละ 2 ครั้ง ในผู้ที่เริ่มรับประทานคอเลสติพอลเป็นครั้งแรก แนะนำให้เริ่มที่ขนาด 5 กรัมต่อวัน ในกรณีที่ระดับ LDL-C ยังไม่ถึงเป้าหมาย สามารถเพิ่มขนาดคอเลสติพอลได้ 5 กรัม ในทุก 1-2 เดือน ในกรณีที่ไม่สามารถลดระดับไขมันในเลือดได้เมื่อใช้คอเลสติพอลในขนาดสูงสุดแล้ว แนะนำให้ใช้คอเลสติพอลร่วมกับยาลดระดับไขมันในกระแสเลือดกลุ่มอื่นๆ[11]
  • ควรดื่มน้ำให้เพียงพอหลังจากรับประทานคอเลสติพอล หากหัก ตัด บด หรือเคี้ยวเม็ดยา[4]
  • เพื่อป้องกันการเกิดการหดเกร็งตัวของหลอดอาหาร (Oesophageal spasm) หรือการเกิดการกดการหายใจ (Respiratory distress) ไม่ควรรับประทานคอเลสติพอลที่ถูกเตียมขึ้นเพื่อใช้เตรียมยาน้ำแขวนตะกอนในขณะที่ยังเป็นผงแห้ง[3][11]

อาการไม่พึงประสงค์[แก้]

คอเลสติพอลอาจก่อให้เกิดอาการไม่พึงประสงค์ได้ ดังแสดงต่อไปนี้:[2]

  • ไม่สบายท้อง, คลื่นไส้, อาเจียน และโดยเฉพาะอย่างยิ่งภาวะท้องผูก ซึ่งเป็นอาการไม่พึงประสงค์ที่เกิดขึ้นได้บ่อยในผู้ที่รับประทานคอเลสติพอล แต่โดยส่วนใหญ่แล้วมักมีอาการไม่รุนแรง
  • ระดับไขมันไลโปโปรตีนที่มีความหนาแน่นต่ำมาก (Very low-density lipoprotein cholesterol; VLDL-C) และไตรกลีเซอไรด์ (Triglyceride) เพิ่มขึ้น

อย่างไรก็ดี ทั่วไปแล้วคอเลสติพอลไม่มีผลต่อระดับไตรกลีเซอไรด์[4][7] แต่ในผู้ป่วยบางรายอาจมีระดับไตรกลีเซอไรด์ที่เพิ่มสูงขึ้นได้[4] จึงไม่ควรใช้คอเลสตอพอลเดี่ยวๆในการรักษาผู้ที่มีระดับไตรกลีเซอรไรด์ในกระแสเลือดสูง[12]

อันตรกิริยาระหว่างยา[แก้]

คอเลสติพอลสามารถจับกับยาและสารอาหารต่างๆ ภายในทางเดินอาหารได้หลายชนิด และยังมีผลยับยั้งหรือชะลอการดูดซึมยาหรือสารอาหารเหล่านั้นอีกด้วย ยาและสารอาหารต่างๆที่อาจได้รับผลกระทบจากการใช้ร่วมกับคอเลสติพอล เช่น:[2][12]

ข้อห้ามใช้[แก้]

ห้ามใช้คอเลสติพอลในผู้ที่มีระดับไตรกลีเซอไรด์ในกระแสเลือดสูง (Hypertriglyceridemia) รวมไปถึงผู้ที่แพ้คอเลสติพอลหรือส่วนประกอบของสารเติมแต่งต่างในผลิตภัณฑ์[3]

โครงสร้างทางเคมี[แก้]

คอเลสติพอลเป็นสารประเภทโคพอลิเมอร์ของไดเอทิลีนไตรเอมีน (Diethylenetriamine; DETA) หรือ เตตระเอทิลีนเพนทามีน (Tetraethylenepentamine)[13][14] และอีพิคลอโรไฮดริน (Epichlorohydrin)[15][16] ภาพโครงสร้างดังแสดงไว้ด้านล้าง แสดงถึงโครงสร้างของคอเลสติพอลส่วนที่เป็น DETA (สีน้ำเงิน) และส่วนที่เป็นอีพิไฮดริน (สีแดง) 

โครงสร้างของคอเลสติพอลอีกรูปแบบหนึ่งซึ่งมีโครงสร้างหลักเป็นกลุ่ม tetraethylenepentamine (บางแหล่งเป็น diethylenetriamine) ; สูตรโครงสร้าง (C8H18N5)m (C3H6O)n
โครงสร้างส่วนที่เป็น DETA

โครงสร้างส่วนที่เป็น tetraethylenepentamine (บน) and epichlorohydrin (ล่าง)

ดูเพิ่ม[แก้]

อ้างอิง[แก้]

  1. Handelsman, Y. (2011).
  2. 2.0 2.1 2.2 Drugs.com: Colestipol Hydrochloride
  3. 3.0 3.1 3.2 Upjohn, ed. (1998). Colestid (colestipol hydrochloride for oral suspension) and Flavored Colestid (colestipol hydrochloride for oral suspension) granules for oral suspension prescribing information (in English). Kalamazoo, MI: Unknown.
  4. 4.0 4.1 4.2 4.3 4.4 4.5 4.6 Pfizer (June, 2006). Colestid (micronized colestipol hydrochloride) tablets prescribing information (in English). New York. Check date values in: |year= (help)
  5. Omudhome Ogbru (February 24, 2015). "colestipol, Colestid". MidicineNet.com. สืบค้นเมื่อ December 3, 2015.
  6. Mutschler, Ernst; Schäfer-Korting, Monika (2001). Arzneimittelwirkungen (in German) (8 ed.). Stuttgart: Wissenschaftliche Verlagsgesellschaft. p. 523. ISBN 3-8047-1763-2.
  7. 7.0 7.1 7.2 Pfizer (June, 2006). Colestid and Flavored Colestid (colestipol hydrochloride for oral suspension) prescribing information (in English). New York, NY. Check date values in: |year= (help)
  8. The Upjohn Company (April, 1990). Colestid (colestipol hydrochloride) granules prescribing information (in English). Kalamazoo, MI. Check date values in: |year= (help)
  9. Goodman DS, Hulley SB, Clark LT, Davis CE, Fuster V, LaRosa JC และคณะ (1988). "Report of the National Cholesterol Education Program Expert Panel on Detection, Evaluation, and Treatment of High Blood Cholesterol in Adults". Arch Intern Med. 148 (1): 36–69. doi:10.1001/archinte.1988.00380010040006. PMID 3422148.
  10. American Diabetes Association (2015). "American Diabetes Association Standards of Medical Care in Diabete-2015" (PDF). Diabetes Care. 38 (1): S1–94.
  11. 11.0 11.1 New Zealand Medicines and Medical Devices Safety Authority (December 18, 2014). "DATA SHEET: COLESTID®" (PDF). Ministry of Health. สืบค้นเมื่อ December 3, 2015.
  12. 12.0 12.1 McEvoy GK, ed. (2003). AHFS Drug Information 2003 (in English). Bethesda, MD: American Society of Health-System Pharmacists. p. 1594-6. ISBN 1-5852-8039-9.
  13. Clinical Pharmacology. "Colestipol structure". สืบค้นเมื่อ December 3, 2015.
  14. Beth Israel Deaconess Medical Center & Care Group: Colestipol structure
  15. Haberfeld, H, ed. (2009). Austria-Codex (in German) (2009/2010 ed.). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag. ISBN 3-85200-196-X.
  16. Steinhilber, D; Schubert-Zsilavecz, M; Roth, HJ (2005). Medizinische Chemie (in German). Stuttgart: Deutscher Apotheker Verlag. p. 433. ISBN 3-7692-3483-9.