อะโทวาสแตติน

อะโทวาสแตติน
ข้อมูลทางคลินิก
ระดับความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์	AU: D ; US: X (มีอันตราย) ; ;
ช่องทางการรับยา	ปาก
รหัส ATC	C10AA05 (WHO) ;
กฏหมาย
สถานะตามกฏหมาย	AU: S4 (ต้องใช้ใบสั่งยา) ; UK: POM (Prescription only) ; US: Rx-only (โดยคำสั่งแพทย์เท่านั้น) ;
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
ชีวประสิทธิผล	12%
การเปลี่ยนแปลงยา	Hepatic - CYP3A4
ครึ่งชีวิตทางชีวภาพ	14 ชั่วโมง
การขับออก	Bile
ตัวบ่งชี้
	ชื่อตามระบบ IUPAC (3R,5R)-7-[2-(4-fluorophenyl)-3-phenyl-4-(phenylcarbamoyl)-5-(propan-2-yl)-1H-pyrrol-1-yl]-3,5-dihydroxyheptanoic acid;
เลขทะเบียน CAS	134523-00-5;
PubChem CID	60823;
DrugBank	APRD00055;
ChemSpider	54809;
ECHA InfoCard	100.125.464
ข้อมูลทางกายภาพและเคมี
สูตร	C33H35FN2O5
มวลต่อโมล	558.64 g·mol−1
แบบจำลอง 3D (JSmol)	Interactive image;
	SMILES O[C@H](CCn1c(c2ccc(F)cc2)c(c2ccccc2)c(C(=O)Nc2ccccc2)c1C(C)C)C[C@@H](O)CC(=O)O;
สารานุกรมเภสัชกรรม

อะโทวาสแตติน (atorvastatin) เป็นยาในกลุ่มสแตตินใช้สำหรับลดคอเลสเตอรอลและป้องกันโรคคาร์ดิโอวาสคูลาร์ อะโทวาสแตตินมีฤทธิ์ยับยั้งเรต-ดีเทอร์มินิงเอ็นไซม์ซึ่งทำหน้าที่สังเคราะห์คอเลสเตอรอลในตับ มันมีผลลดแอลดีแอล คอเลสเตอรอลซึ่งเป็นคอเลสเตอรอลชนิดดีด้วย ต่างจากซิมวาสแตติน และ ปราวาสแตติน อะโทวาสแตตินเป็นสารประกอบที่สังเคราะห์ 100 %

อะโทวาสแตติน ผลิตและจำหน่ายโดย บริษัทยา ไฟเซอร์ ในชื่อการค้าว่า ลิปิเตอร์ (Lipitor) เป็นยาที่ขายดี ที่สุดในโลก โดยในปี 2547 มียอดขายประมาณ 440,000 ล้านบาท

รูปแบบยาที่มี

อะโทวาสแตติน มีจำหน่ายในชื่อทางการค้าว่า ลิปิเตอร์ เป็นยาเม็ดขนาด 10, 20, 40 หรือ 80 มก ลักษณะยาเป็นเม็ดเคลือบฟิล์มสีขาวรูปไข่

กลไกการออกฤทธิ์

อะโทวาสแตติน เป็น ตัวยับยั้ง ของเอ็นไซม์ เอชเอ็มจี-โคเอ รีดักเทส(HMG-CoA reductase) เอ็นไซม์ตัวนี้ทำหน้าที่เร่งปฏิกิริยารีดักชั่นของ 3-ไฮดรอกซี่-3-เมตทิลกลูตาริล-โคเอ็นไซม์ เอ (3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme A) ให้กลายเป็ มีวาโลเนต (mevalonate) ในกระบวนการสังเคราะห์ คอเลสเตอรอลในตับ

อ้างอิง

Maggon, Krishan. "Best-selling human medicines 2002-2004 (editorial) ". 2005. Drug Discovery Today, 10 (11) :739-742.
Lipitor: Prescribing Information. เก็บถาวร 2005-09-20 ที่ เวย์แบ็กแมชชีน (2004) Pfizer Ireland Pharmaceuticals.

แหล่งข้อมูลอื่น

เว็บไซต์บริษัทยา (lipitor.com)
ข้อมูลลิปิเตอร์ เก็บถาวร 2005-08-27 ที่ เวย์แบ็กแมชชีน