โลมิทาไพด์

จากวิกิพีเดีย สารานุกรมเสรี
ไปยังการนำทาง ไปยังการค้นหา
โลมิทาไพด์
Lomitapide skeletal.svg
ข้อมูลทางคลินิก
ชื่อทางการค้าJuxtapid (US), Lojuxta (EU)
ชื่ออื่นAEGR-773, BMS-201038
ข้อมูลทะเบียนยา
ระดับความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์
  • US: X (มีอันตราย)
ช่องทางการรับยาOral
รหัส ATC
กฏหมาย
สถานะตามกฏหมาย
ตัวบ่งชี้
เลขทะเบียน CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ข้อมูลทางกายภาพและเคมี
สูตรC39H37F6N3O2
มวลต่อโมล693.719 g/mol
แบบจำลอง 3D (JSmol)
 X mark.svg 7Yes check.svg 7 (what is this?)  (verify)
Pharmaklog.png สารานุกรมเภสัชกรรม

โลมิทาไพด์ (อังกฤษ: Lomitapideเป็นยาสำหรับรักษาภาวะคอเลสเตอรอลในเลือดสูงจากพันธุกรรม (familial hypercholesterolemia) ถูกพัฒนาขึ้นโดยบริษัทแอเจอเรียน ฟาร์มาซูติคอล (Aegerion Pharmaceuticals)[1] มีจำหน่ายภายในสหภาพยุโรปและสหรัฐอเมริกาภายใต้ชื่อการค้า Lojuxta และ Juxtapid ตามลำดับ โลมิทาไพด์ได้รับการทดสอบถึงประสิทธิภาพในการลดระดับคอเลสเตอรอลในกระแสเลือดในการศึกษาทางคลินิกทั้งในรูปแบบการใช้เป็นยาเดี่ยวและการใช้ร่วมกับอะโทวาสแตติน (atorvastatin), อีเซทิไมบ์ (ezetimibe) และฟีโนไฟเบรต (fenofibrate)[2][3]

องค์การอาหารและยาแห่งสหรัฐอเมริกา (US Food and Drug Administration; FDA) ได้มีการรับรอบการใช้โลมิทาไพด์สำหรับลดระดับคอเลสเตอรอลชนิดแอลดีแอล (LDL cholesterol), ระดับคอเลสเตอรอลรวม (total cholesterol), อะโพลิโพโปรตีน บี (apolipoprotein B) และคอเลสเตอรอลอื่นที่ไม่ใช่ชนิดเอชดีแอล (non-high-density lipoprotein cholesterol; non HDL-C) ในผู้ป่วยคอเลสเตอรอลในกระแสเลือดสูงที่เกิดจากความผิดปกติทางพันธุกรรมชนิดสองยีน ( homozygous familial hypercholesterolemia; HoFH) เมื่อวันที่ 21 ธันวาคม ค.ศ. 2012 โดยโลมิทาไพด์ถูกจัดเป็นยาอีกชนิดหนึ่งในรายการยากำพร้า (orphan drug) [4]

เมื่อวันที่ 31 พฤษภาคม ค.ศ. 2013 คณะกรรมการผลิตภัณฑ์ยาสำหรับมนุษย์แห่งสหภาพยุโรป (European Committee for Medicinal Products for Human Use; CHMP) ได้มีมติเป็นเอกฉันท์ให้มีการขึ้นทะเบียนตำรับยาโลมิทาไพด์ [5] และต่อมาในวันที่ 31 กรกฎาคม ค.ศ. 2013 คณะกรรมาธิการยุโรป (European Commission) ได้มีการรับรองให้สามารถใช้โลมิทาไพด์เป็นยารักษาทางรองจากการจำกัดอาหารที่มีไขมันสูงและยาลดระดับไขมันในเลือดชนิดอื่นโดยอาจพิจารณาใช้ยานี้ร่วมกับการแยก LDL-C ออกจากเลือดด้วยวิธี apheresis ในผู้ป่วยคอเลสเตอรอลในกระแสเลือดสูงที่เกิดจากความผิดปกติทางพันธุกรรมชนิดสองยีน

กลไกการออกฤทธิ์[แก้]

โลมิทาไพด์ ในรูปแบบยาแคปซูล ขนาด 20 มิลลิกรัม (ขนาดบรรจุ 28 แคปซูลต่อ 1 กล่อง) ภายใต้ชื่อการค้า Juxtapid ของบริษัท แอเจอเรียน ฟาร์มาซูติคอลส์ (Aegerion Pharmaceuticals)

โลมิทาไพด์ออกฤทธิ์ยับยั้งโปรตีนที่ใช้ในการขนส่งไตรกลีเซอไรด์ (microsomal triglyceride transfer protein; MTP หรือ MTTP) ซึ่งเป็นส่วนประกอบสำคัญของไลโปโปรตีนคอเลสเตอรอลชนิดความหนาแหน่นต่ำมาก (very low-density lipoprotein; VLDL) โดย VLDL นี้ทำหน้าที่หลักในการขนส่งไตรกลีเซอไรด์ คอเลสเตอรอล ฟอสโฟไลปิด คอเลสเตอริลเอสเตอร์จากตับไปยังส่วนต่างๆของร่างกาย ผลจากการยับยั้ง MTTP ของโลมิทาไพด์จะทำให้การดูดซึมไตรกลีเซอไรด์ลดน้อยลง ทำให้ระดับ VLDL ลดลงได้[1][6]

เมื่อวันที่ 24 ตุลาคม ค.ศ. 2012 บริษัทผู้พัฒนาโลมิทาไพด์ได้ประกาศว่ายาดังกล่าวได้รับการรับรองจากองค์การอาหารและยาเพื่อเป็นยาทางเลือกเสริมรองจากการควบคุมปริมาณไขมันในอาหารและการใช้ยาลดระดับไขมันในกระแสเลือดชนิดอื่นในผู้ป่วยคอเลสเตอรอลในกระแสเลือดสูงที่เกิดจากความผิดปกติทางพันธุกรรมชนิดสองยีน (HoFH)[7][8]

อาการไม่พึงประสงค์[แก้]

ในการศึกษาทางคลินิกระยะที่ 3 (Phase III clinical trial) พบว่าโลมิทาไพด์สามารถเหนี่ยวนำให้เกิดการเพิ่มขึ้นของเอนไซม์อะมิโนทรานส์เฟอเรส และเพิ่มการสะสมของไขมันที่ตับได้[6]


ดูเพิ่ม[แก้]

อ้างอิง[แก้]

  1. 1.0 1.1 H. Spreitzer (12 March 2007). "Neue Wirkstoffe – BMS-201038". Österreichische Apothekerzeitung (in German) (6/2007): 268.
  2. Samaha, Frederick F; James McKenney; LeAnne T Bloedon; William J Sasiela; Daniel J Rader (2008). "Impact of the MTP-Inhibitor, AEGR-733, as Monotherapy and in Combination with Ezetimibe on Lipid Subfractions as Measured by NMR Spectroscopy". Circulation. 118 (5): 469–71. doi:10.1161/CIRCULATIONAHA.108.792689. PMID 18663098.
  3. Aegerion Pharmaceuticals, Inc. Announces AEGR-733 Phase II Data Demonstrates Significant Lowering of LDL Cholesterol with Promising Hepatic Safety Profile
  4. "FDA approves new orphan drug for rare cholesterol disorder"
  5. European Medicines Agency: Lojuxta
  6. 6.0 6.1 Cuchel, M.; Bloedon, L. T.; Szapary, P. O.; Kolansky, D. M.; Wolfe, M. L.; Sarkis, A.; Millar, J. S.; Ikewaki, K.; Siegelman, E. S.; Gregg, R. E.; Rader, D. J. (2007). "Inhibition of Microsomal Triglyceride Transfer Protein in Familial Hypercholesterolemia". New England Journal of Medicine. 356 (2): 148–156. doi:10.1056/NEJMoa061189. PMID 17215532.
  7. "FDA Approves Juxtapid for Homozygous Familial Hypercholesteolemia". 26 December 2012.
  8. "FDA Approves Aegerion Pharmaceuticals' Juxtapid (lomitapide) Capsules for Homozygous Familial Hypercholesterolemia (HoFH)" (Press release). Aegerion Pharmaceuticals. 24 December 2012.