คอเลสติแลน
 | |
| ข้อมูลทางคลินิก | |
|---|---|
| ชื่อทางการค้า | BindRen |
| AHFS/Drugs.com | International Drug Names |
| ระดับความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์ |
|
| ช่องทางการรับยา | การรับประทาน |
| รหัส ATC | |
| กฏหมาย | |
| สถานะตามกฏหมาย |
|
| ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์ | |
| ชีวประสิทธิผล | ไม่ถูกดูดซึม |
| การจับกับโปรตีน | ไม่ถูกดูดซึม |
| การเปลี่ยนแปลงยา | ไม่ถูกดูดซึม |
| ครึ่งชีวิตทางชีวภาพ | ไม่ถูกดูดซึม |
| การขับออก | อุจจาระ |
| ตัวบ่งชี้ | |
| |
| เลขทะเบียน CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider |
|
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| ข้อมูลทางกายภาพและเคมี | |
| สูตร | (C4H5ClN2)m(C3H6O)n |
 7 (what is this?) (verify) | |
 สารานุกรมเภสัชกรรม | |
คอเลสติแลน (อังกฤษ: Colestilan, ชื่อการค้า BindRen) เป็นยาที่ออกฤทธิ์เป็นยาจับฟอสเฟต (phosphate binder)[1][2][3] และยังจัดเป็นยาลดระดับไขมันในกระแสเลือดกลุ่มไบล์แอซิดซีเควสแตรนต์ (bile acid sequestrant) อีกด้วย[2][4][5]
การใช้ประโยชน์ทางคลินิก
[แก้]คอเลสติแลนถูกใช้เป็นยาสำหรับรักษาภาวะฟอสเฟตสูงในเลือด (Hyperphosphataemia) ในผู้ป่วยโรคไตเรื้อรังที่จำเป็นต้องแยกสารผ่านเยื่อ (dialysis) ซึ่งรวมไปถึงผู้ป่วยที่ต้องชำระเลือดผ่านเยื่อบุช่องท้อง (peritoneal dialysis)[1][2][6][7] จากการศึกษาทางคลินิกพบว่าคอเลสติแลนทำให้ระดับฟอสเฟตในกระแสเลือดลดลงได้อย่างมีนัยสำคัญ โดยการรับประทานคอเลสติแลนในขนาด 11.5 กรัม และ 13.1 กรัมต่อวัน สามารถลดระดับฟอสเฟตในกระแสเลือดลงได้ 0.36 และ 0.50 มิลลิโมลต่อลิตร ตามลำดับ[3][7] นอกจากนี้ ผลของคอเลสติแลนทำให้ปริมาณกรดน้ำดีในร่างกายลดลง กระตุ้นการสังเคราะห์กรดน้ำดีทดแทนที่ตับ โดยการดึงเอาคอเลสเตอรอลในกระแสเลือดและตับมาสร้างเป็นกรดน้ำดีทำให้ลดการสะสม ไขมันในตับและคอเลสเตอรอลในกระแสเลือด จึงมีการนำเอาคอเลสติแลนมาใช้เพื่อลดระดับไขมันในเลือดด้วย แต่ยังคงอยู่ในขอบเขตที่จำกัด [5]
รูปแบบเภสัชภัณฑ์
[แก้]คอเลสติแลน มีจำหน่ายในชื่อการค้า BindRen เป็นยาเม็ดเคลือบขนาด 1 กรัม/เม็ด สีขาว รูปไข่ ยาว 20.2 มิลลิเมตร ส่วนกว้างที่สุด 10.7 มิลลิเมตร พร้อมกับมีตัวอักษร “BINDREN” สีชมพูพิมพ์อยู่ด้านหนึ่งของเม็ดยา [8]
ขนาดยา
[แก้]ขนาดของคอเลสติแลนที่แนะนำต่อวัน คือ 6-9 กรัมต่อวัน โดยแบ่งให้วันละ 2-3 ครั้ง หลังอาหารทันที (ทั้งผู้ที่ยังไม่เคยได้รับยาจับฟอสเฟตหรือผู้ที่เปลี่ยนยาจับฟอสเฟตชนิดอื่นมาเป็นคอเลสติแลน) ทั้งนี้ ควรติดตามระดับฟอสเฟตในกระแสเลือดเป็นระยะระหว่างการใช้คอเลสติแลน ในกรณีที่ระดับฟอสเฟตในกระแสเลือดยังไม่ถึงเป้าหมาย สามารถเพิ่มขนาดยาได้สูงสุดไม่เกิน 3 กรัมต่อวัน ในช่วงระยะห่าง 2-3 สัปดาห์ โดยขนาดของคอเลสติแลนสูงสุดที่มีการใช้ในการศึกษาทางคลินิกคือ 15 กรัมต่อวัน[8]
การใช้ยาในกลุ่มประชากรพิเศษ
[แก้]การใช้คอเลสติพอลในกลุ่มประชากรพิเศษส่วนใหญ่แล้วยังมีข้อมูลอยู่อย่างจำกัดหรือยังขาดข้อมูลถึงประสิทธิภาพและความปลอดภัยในผู้ป่วยกลุ่มดังกล่าว ดังรายละเอียดต่อไปนี้:[8]
- ความปลอดภัยของการใช้คอเลสติแลนในผู้ที่มีอายุมากกว่า 75 ปีขึ้น ยังมีข้อมูลจำกัด
- ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับประสิทธิภาพและความปลอดภัยในผู้ป่วยโรคไตเรื้อรังระยะที่ 1-4
- การศึกษาทางคลินิกที่ผ่านมาจะคัดผู้ป่วยที่มีภาวะการทำงานของตับบกพร่องร้ายแรงออกจากการศึกษา ทำให้ขาดข้อมูลเกี่ยวกับความปลอดภัยของคอเลสติแลนในผู้ป่วยกลุ่มดังกล่าว ดังนั้น จึงไม่แนะนำให้ใช้คอเลสติแลนในผู้ป่วยที่มีภาวะการทำงานของตับบกพร่องรุนแรง
- ยังไม่มีการศึกษาถึงประสิทธิภาพและความปลอดภัยของคอเลสติแลนในผู้ป่วยที่มีอายุน้อยกว่า 18 ปี
ข้อห้ามใช้
[แก้]ห้ามใช้คอเลสติแลนในผู้ป่วยที่มีการอุดกั้นของทางเดินอาหารและผู้ที่แพ้ยานี้[2][6][8]
ข้อควรระวัง
[แก้]ปัจจุบันยังไม่มีการศึกษาประสิทธิภาพและความปลอดภัยของคอเลสติแลนในกลุ่มผู้ป่วยต่อไปนี้ จึงควรระมัดระวังการใช้คอเลสติแลนในกลุ่มผู้ป่วยกลุ่มดังกล่าว:[8]
- ผู้ที่มีภาวะกลืนอาหารลำบาก (Dysphagia) หรือมีปัญหาอื่นๆเกี่ยวกับการกลืน
- ผู้ที่มีความผิดปกติอย่างรุนแรงของระบบทางเดินอาหาร เช่น ท้องผูกรุนแรง และ/หรือเรื้อรัง, ลำไส้อุดตัน (intestinal stenosis), ถุงผนังลำไส้อักเสบ (intestinal diverticulum), ลำไส้ใหญ่ส่วนปลายอักเสบ (sigmoid colitis), แผลในทางเดินอาหาร (gastrointestinal ulcers), หรือเพิ่งได้รับการผ่าตัดทางเดินอาหาร
- ผู้ป่วยท่อน้ำดีอุดกั้น (Biliary obstruction)
- ผู้ที่มีภาวะการทำงานของตับบกพร่องอย่างรุนแรง
- ผู้ป่วยโรคลมชัก
- ผู้ที่มีประวัติเกิดเยื่อบุช่องท้องอักเสบ (peritonitis) จากการล้างไตทางหน้าท้อง
- ผู้ที่มีระดับโปรตีนอัลบูมินในกระแสเลือดต่ำกว่า 30 กรัมต่อลิตร
อย่างไรก็ตาม ไม่แนะนำให้ใช้คอเลสติแลนในผู้ป่วยดังข้างต้น
อันตรกิริยาระหว่างยา
[แก้]คอเลสติแลนสามารถยับยั้งการถูกดูดซึมของยาอื่นได้ รวมไปถึงวิตามินที่ละลายในไขมัน (เอ, ดี, อี, และเค) และโฟเลท (Folate) ด้วย[1][2] ทำให้ระดับยาอื่นในกระแสเลือดลดลง จนเกิดปัญหาในการรักษาได้ โดยเฉพาะอย่างยิ่งยาที่มีช่วงการรักษาแคบหรือยาที่ใช้รักษาความเจ็บป่วยที่ร้ายแรง อย่างเช่น ยารักษาโรคมะเร็ง ยากันชัก เป็นต้น[6] ดังนั้นจึงควรรับประทานยาอื่นก่อนคอเลสติแลนอย่างน้อย 1 ชั่วโมง หรือหลังรับประทานคอเลสติแลนอย่างน้อย 3 ชั่วโมง[7]
อาการไม่พึงประสงค์
[แก้]อาการข้างเคียงที่อาจเกิดจากคอเลสติแลน ได้แก่ อาการข้างเคียงเกี่ยวกับระบบทางเดินอาหาร เช่น ท้องผูก คลื่นไส้ อาเจียน ร่างกายขาดวิตามินและแคลเซียม รวมไปถึงการขาดวิตามินเค ซึ่งอาจทำให้เกิดภาวะเลือดออกในทางเดินอาหารได้[1][2][6][7] ในรายที่ท้องผูกรุนแรงหรือเรื้อรังอาจกลายเป็นริดสีดวงทวารได้[7]
โครงสร้างทางเคมีและกลไกการออกฤทธิ์
[แก้]
คอเลสติแลนเป็นยาที่เกิดจากการเกิดพันธะกันระหว่างพอลิเมอร์ 2 ชนิด (Cross-linked copolymer) คือ 2-เมทิลิมิดาโซล (2-methylimidazole) และอิพิคลอโรไฮดริน (Epichlorohydrin) (ดังภาพ) โดยคอเลสติแลนออกฤทธิ์เป็นเรซินแลกเปลี่ยนไอออน (Ionn exchanger resin) ซึ่งมีความสัมพันธ์กับระดับฟอสเฟต, กรดน้ำดี, และยูเรค (Urate) ในร่างกาย โดยคอเลสติพอลจะจับกับสารทั้ง 3 ชนิดดังข้างต้นในทางเดินอาหาร เป็นผลให้สารเหล่านั้นไม่ถูกดูดซึมกลับ (enterohepatic circulation) ทั้งนี้คอเลสติแลนนั้นไม่สามารถถูกดูดซึมเข้าสู่กระแสเลือด และจะถูกขับออกจากร่างกายในรูปแบบของสารประกอบเชิงซ้อนที่จับอยู่กับไอออนเป้าหมายทั้ง 3 ชนิดดังข้างต้น[1]
ดูเพิ่ม
[แก้]อ้างอิง
[แก้]- ↑ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 A. Klement (11 November 2013). "Dialysepflichtig – weniger Phosphat mit BindRen". Österreichische Apothekerzeitung (ภาษาเยอรมัน) (23/2013): 28f.
- ↑ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 2.5 Lacy FC, Armstrong LL, Goldman PM, Lance LL, editors. Drug Information Handbook with international trade name index. 18th edition, New Tork, Lexi-Comp®, 2014, p. 585-588, ISBN 978-1-59195-255-8
- ↑ 3.0 3.1 Locatelli, F; Dimkovic, N; Spasovski, G (2013). "Evaluation of colestilan in chronic kidney disease dialysis patients with hyperphosphataemia and dyslipidaemia: a randomized, placebo-controlled, multiple fixed-dose trial" (PDF). Nephrol. Dial. Transplant. 28 (7): 1874–88. doi:10.1093/ndt/gft064. PMC 1.
- ↑ Handelsman, Y. (2011). "Role of Bile Acid Sequestrants in the Treatment of Type 2 Diabetes". Diabetes Care. 34: S244–S250. doi:10.2337/dc11-s237. PMID 21525463.
- ↑ 5.0 5.1 Houten, SM; Watanabe, M; Auwerx, J (2006). "Endocrine functions of bile acids" (PDF). The EMBO Journal. 25: 1419–25. doi:10.1038/sj.emboj.7601049. PMC 1440314.
- ↑ 6.0 6.1 6.2 6.3 Haberfeld, H, บ.ก. (2013). Austria-Codex (ภาษาเยอรมัน). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag.
- ↑ 7.0 7.1 7.2 7.3 7.4 MIMS (December 1, 2013). "BindRen: new phosphate binder". MIMS.co.uk. สืบค้นเมื่อ December 13, 2014.
- ↑ 8.0 8.1 8.2 8.3 8.4 European Commission (2013). "BindRen, INN-Colestilan" (PDF). European Commission. สืบค้นเมื่อ December 13, 2014.