ข้ามไปเนื้อหา

คอเลสไตรามีน

จากวิกิพีเดีย สารานุกรมเสรี
คอเลสไตรามีน
ข้อมูลทางคลินิก
ชื่อทางการค้าQuestran
AHFS/Drugs.comโมโนกราฟ
MedlinePlusa682672
ระดับความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์
  • US: C (ยังไม่ชี้ขาด)
  • C
ช่องทางการรับยาการรับประทาน
รหัส ATC
กฏหมาย
สถานะตามกฏหมาย
  • US: ℞-only
  • In general: ℞ (Prescription only)
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
ชีวประสิทธิผลต่ำ
การจับกับโปรตีนไม่ทราบแน่ชัด
การเปลี่ยนแปลงยาน้ำดี
ครึ่งชีวิตทางชีวภาพ0.1 ชั่วโมง
การขับออกอุจจาระ
ตัวบ่งชี้
เลขทะเบียน CAS
DrugBank
ChemSpider
  • none
UNII
KEGG
ChEMBL
ECHA InfoCard100.031.143
ข้อมูลทางกายภาพและเคมี
มวลต่อโมลโดยเฉลี่ยมากกว่า 106 ดาลตัน
  7checkY (what is this?)  (verify)
สารานุกรมเภสัชกรรม

คอเลสไตรามีน (อังกฤษ: Colestyramine สำหรับ INN หรือ cholestyramine สำหรับ USAN) (ชื่อการค้า Questran, Questran Light, Cholybar, Olestyr) เป็นยาลดไขมันในกระแสเลือดกลุ่มไบล์แอซิดซีเควสแตรนต์ ซึ่งมีกลไกการออกฤทธิ์โดยการจับกับน้ำดีในทางเดินอาหารเพื่อป้องกันการไม่ให้เกิดการแตกตัวของไขมันจากอาหารและป้องกันการดูดซึมกลับของน้ำดี [1]โดยคอเลสไตรามีนถือเป็นเรซินแลกเปลี่ยนไอออน (ion exchange resin) ที่มีฤทธิ์แรง ทำให้คอเลสไตรามีนสามารถเหนี่ยวนำให้เกิดการแลกเปลี่ยนคลอไรด์ไอออนกับกรดน้ำดีซึ่งมีประจุเป็นลบในทางเดินอาหารได้ และจับกับกรดน้ำดีเหล่านั้นในรูปแบบของเรซินเมทริกซ์ โดยหมู่แทนที่ของเรซินแลกเปลี่ยนไอออน คือ หมู่ควอเทอนารี่ แอมโมเนี่ยม (quaternary ammonium group) และ สไตรีน-ไดไวนิลเบนซีน โคพอลิเมอร์ (styrene-divinylbenzene copolymer)[2]

คอเลสไตรามีนจะลดปริมาณกรดน้ำดีในร่างกายด้วยการจับกับน้ำดีในลำไส้เล็กเป็นสารประกอบเชิงซ้อนที่ไม่ละลายน้ำ ซึ่งจะถูกขับออกมากับอุจจาระในภายหลัง การที่น้ำดีถูกขับมากับอุจจาระนี้ จะทำให้ร่างกายสูญเสียน้ำดี ซึ่งโดยปกติต้องถูกดูดซึมกลับเข้าไปในร่างกาย ทำให้ร่างกายต้องดึงเอาคอเลสเตอรอลที่มีอยู่ในกระแสเลือดมาเปลี่ยนเป็นน้ำดีที่ตับ เพื่อคงระดับน้ำดีให้อยู่ในระดับปกติ การดึงเอาคอเลสเตอรอลไปใช้ในกระบวนดังกล่าวเป็นผลให้ระดับคอเลสเตอรอลในกระแสเลือดลดลงในที่สุด[1]

คอเลสไตรามีนเป็นยาแผนปัจจุบัน ชนิดรับประทาน มีการดูดซึมเข้าร่างกายได้ต่ำ และจะถูกขับออกมากับอุจจาระ คณะกรรมการอาหารและยาของไทยได้บรรจุยาคอเลสไตรามีนลงในบัญชียาหลักแห่งชาติ โดยระบุเป็นยาอันตราย ใช้ลดไขมันในเลือดและเป็นยาแก้ท้องเสียที่มีสาเหตุจากน้ำดีของร่างกาย[3]

การใช้ประโยชน์ทางการแพทย์

[แก้]

ยากลุ่มไบล์แอซิดซีเควสแตรนต์ อย่างคอเลสไตรามีนเป็นยากลุ่มแรกที่ถูกนำมาใช้ในการรักษาภาวะคอเรสเตอรอลในเลือดสูง แต่ภายหลังจากมีการค้นพบยากลุ่มสแตติน ทำให้มีการใช้ยากลุ่มไบล์แอซิดซีเควสแตรนต์สำหรับลดระดับคอเลสเตอรอลในเลือดลดน้อยลง อย่างไรก็ตามคอเลสไตรามีนยังถูกใช้ในการบรรเทาอาการคันอันเนื่องมาจากท่อน้ำดีอุดตันบางส่วน (cholestasis)  ทำให้ปริมาณสารให้สีเหลืองหรือบิลลิรูบิน (bilirubin) ในร่างกายมากเกินไป ส่งผลให้ร่างกายไม่สามารถกำจัดออกได้เอง[3]

คอเลสไตรามีนมักถูกเลือกใช้ในการรักษาภาวะท้องเสียที่มีสาเหตุมาจากการดูดซึมน้ำดีกลับผิดปกติ (bile acid malabsorption)[4] นอกจากนี้แล้วคอเลสไตรามีนยังถูกใช้เพื่อรักษาภาวะท้องเสียในผู้ป่วยโรคลำไส้อักเสบโครห์น (Crohn's disease) ที่เคยได้รับการผ่าตัดลำไส้เล็กส่วนปลาย (ileal resection)[5][6][7] ทั้งนี้ เนื่องจากบริเวณลำไส้เล็กส่วนปลายเป็นส่วนที่มีการดูดซึมกลับของน้ำดีมากที่สุด เมื่อลำไส้ส่วนนี้ถูกตัดออกไป ทำให้การดูดซึมกลับของน้ำดีลดลงอย่างมีนัยสำคัญ น้ำดีเหล่านี้จะผ่านเข้าสู่ลำไส้ใหญ่ และกระตุ้นให้เซลล์โคโลโนไซต์ (colonocytes) หลั่งคลอไรด์ไอออนและสารน้ำออกมา โดยสารเหล่านี้จะทำให้อุจจาระอ่อนนุ่มและมีปริมาณน้ำมาเกินไป ซึ่งจะก่อให้เกิดภาวะท้องเสีย (secretory diarrhea) ได้ในที่สุด[7]  ซึ่งคอเลสไตรามีนจะสามารถป้องกันการเกิดความผิดปกติดังกล่าวได้ด้วยการเข้าไปจับกับกรดน้ำดีกลายเป็นสารประกอบเชิงซ้อนที่ไม่ละลายน้ำและไม่มีฤทธิ์กระตุ้นการหลั่งคลอไรด์ไอออนและสารน้ำจากเซลล์เยื่อบุลำไส้ใหญ่[1]

คอเลสไตรามีนยังถูกใช้ในการควบคุมอาการท้องเสียที่มีสาเหตุมาจากการมีความผิดปกติของกรดน้ำดีในรูปแบบอื่นๆ ประการแรกก็คือ ใช้ในการรักษาภาวะท้องเสียจากกรดน้ำดีที่ไม่ทราบสาเหตุ ซึ่งส่วนใหญ่ผู้ป่วยมักได้รับการวินิจฉัยผิดพลาดว่ามีภาวะลำไส้แปรปรวนชนิดท้องเสียเด่น (diarrhea-predominant irritable bowel syndrome; IBS-D) ซึ่งผู้ป่วยกลุ่มดังกล่าวส่วนใหญ่แล้วมักตอบสนองต่อการรักษาด้วยคอเลสไตรามีนได้เป็นอย่างดี[8] นอกจากนี้แล้ว คอเลสไตรามีนยังมีประโยชน์ในการรักษาอาการท้องเสียเรื้อรังในผู้ที่เพิ่งได้รับการผ่าตัดถุงน้ำดี (postcholecystectomy syndrome chronic diarrhea)[9][10] และยังสามารถใช้รักษาภาวะท้องเสียที่เกิดหลังจากการได้รับการผ่าตัดเส้นประสามสมองวากัส (Post-vagotomy diarrhea)[11][12]

คอเลสไตรามีนยังมีประโยชน์ในการรักษาการติดเชื้อ Clostridium difficile  ซึ่งเป็นเชื้อที่สามารถก่อให้เกิดอาการท้องเสียได้ โดยคอเลสไตรามีนจะออกฤทธิ์ดูดซับ toxins A และ B ที่เกิดจากเชื้อดังกล่าว ทำให้สามารถลดอาการท้องเสียและอาการอื่นที่เกิดจากสารพิษทั้งสองชนิดนั้นได้ อย่างไรก็ตาม เนื่องจากคอเลสไตรามีนไม่มีฤทธิ์ในการฆ่าเชื้อดังกล่าว การรักษาภาวะนี้จึงจำเป็นต้องให้ร่วมกับยาปฏิชีวนะ เช่น แวนโคมัยซิน (Vancomycin) เป็นต้น[3][13]

นอกจากนี้ คอเลสไตรามีนยังถูกเพื่อเร่งการกำจัดยาเลฟลูโนไมด์ (leflunomide) หรือ เทอริฟลูโนไมด์ (teriflunomide) ออกจากร่างกายในผู้ที่เกิดจำเป็นต้องหยุดการใช้ยาดังกล่าวเนื่องจากเกิดอาการข้างเคียงที่รุนแรงจากยาทั้งสองชนิดดังข้างต้น[14][15]

มีรายงานว่าคอเลสไตรามีนอาจมีประโยชน์ในการรักษาการเกิดพิษจากสาหร่ายสีเขียวแกมน้ำเงิน (cyanobacteria) ในสุนัข ซึ่งมักมีสาเหตุมาจากสารพิษกลุ่มหนึ่งที่มีชื่อว่า ไมโครซิสทิน (microcystin) ซึ่งเป็นพิษต่อตับ[16][17]

นอกจากนี้แล้ว ยังมีการใช้ขี้ผึ้ง (Ointments) ที่มีส่วนผสมของสารประกอบคอเลสไตรามีนที่มีกลิ่นทาเพื่อรักษาผื่นผ้าอ้อมในเด็กแรกเกิดและเด็กวัยเตาะแตะ (1-3 ปี)[18]

รูปแบบเภสัชภัณฑ์

[แก้]

คอเลสไตรามีนที่มีจำหน่ายในปัจจุบันเป็นยารูปแบบผงแห้ง บรรจุในซอง ซองละ 4 กรัม [3]หรือผงแห้ง บรรจุในกระป๋อง ในสหรัฐอเมริกา คอเลสไตรามีนมีจำหน่ายภายใต้ชื่อการค้า Questran® หรือ Questran Light® ซึ่งผลิตโดยบริษัท บริสตอล-ไมเยอร์ส สควิบบ์ (Bristol-Myers Squibb)[19]

สำหรับในประเทศมีจำหน่ายภายใต้ชื่อการค้า Resincolestiramina® ผลิตโดยบริษัท แล็บ รูบิโอ/ทีทีเอ็น จำกัด (Lab Rubio TTN) [3][20]และภายใต้ชื่อการค้า Questran® หรือ Questran Light®[19]

ขนาดที่ใช้ในการรักษา

[แก้]

ขนาดของยาคอเลสไตรามีนโดยทั่วไปจะใช้ในปริมาณ 4-8 กรัม รับประทานวันละ 1-2 ครั้ง ขนาดยาสูงสุดไม่เกิน 24 กรัมต่อวัน อย่างไรก็ตาม ขนาดใช้ยาต้องปรับตามข้อบ่งใช้หรือตามแพทย์สั่ง เนื่องจากยานี้มีข้อบ่งใช้หลายอย่าง จึงต้องได้รับการตรวจจากแพทย์ก่อน โดยเฉพาะการใช้ยาเพื่อลดระดับไขมันในเลือด[21] ไม่แนะนำปรับขนาดหรือหยุดยาเอง เนื่องจากอาจก่อให้ภาวะของโรครุนแรงขึ้นหรือเกิดอาการข้างเคียงที่รุนแรงจากยาได้

อาการไม่พึงประสงค์

[แก้]

อาการไม่พึงประสงค์ที่เกิดจากคอเลสไตรามีนที่พบได้บ่อยที่สุด คือ ท้องผูก[22] ซึ่งขึ้นกับปริมาณที่รับประทาน และอายุ อาการข้างเคียงอื่นนอกจากนี้ เช่น[21]

  • ปวดท้อง แน่นท้อง คลื่นไส้อาเจียน
  • เลือดออกง่าย จ้ำเลือด
  • ลมพิษ หอบหืด
  • ปวดศีรษะ เวียนศีรษะ
  • ปัสสาวะเป็นเลือด
  • ระดับไตรกลีเซอไรด์ในเลือดเพิ่มสูงขึ้น

ผู้ที่ใช้ยาเกินขนาดเป็นเวลานานหรือผู้สูงอายุ อาจทำให้มีอาการท้องผูก แนะนำให้รับประทานอาหารที่มีกากใยและดื่มน้ำมาก ๆ หากมีอาการท้องผูกรุนแรงควรปรึกษาแพทย์ หากมีอาการร่วม เช่น อาการท้องอืด คลื่นไส้ อาเจียน เบื่ออาหาร ท้องเสีย อาการเหล่านี้อาจหายไปได้เมื่อใช้ยาต่อไปอีกระยะหนึ่ง แต่ถ้าอาการแซกซ้อนกินยาแล้วไม่หายหรือมีอาการรุนแรงขึ้น กรุณาหยุดหารใช้ยาและพบแพทย์เพื่อเข้ารับการรักษา[23]

ผู้ป่วยที่มีประวัติผ่าตัดบริเวณช่องท้องควรใช้คอเลสไตรามีนอย่างระมัดระวัง เนื่องจากมีรายงานว่ายาดังกล่าวสามารถก่อให้เกิดภาวะลำไส้อุดตันได้[24][25][21]

ผู้ป่วยที่เป็นโรคขาดไทรอยด์ฮอร์โมน (hypothyroidism), เบาหวาน (diabetes), กลุ่มอาการเนโฟรติค (nephrotic syndrome), ภาวะมีปริมาณโปรตีนบางชนิดในเลือดสูงผิดปกติ (dysproteinemia), ท่อน้ำดีอุดตัน (obstructive liver disease), โรคไตเรื้อรัง (kidney disease), หรือผู้ป่วยที่ติดสุราเรื้อรัง (alcoholism) ควรปรึกษาแพทย์ก่อนใช้ยานี้[22] ส่วนการใช้ยาชนิดอื่นๆร่วมกับคอเลสไตรามีนนั้นควรับประทานยาเหล่านั้นก่อนคอเลสไตรามีนอย่างน้อย 1 ชั่วโมง หรืออย่างน้อย 4-6 ชั่วโมงหลังจากรับประทานคอเลสไตรามีน เพื่อป้องกันผลจากคอเลสไตรามีนที่อาจทำให้การดูดซึมยาเหล่านั้นลดน้อยลง ผู้ที่มีภาวะพร่องเอนไซม์ย่อยสลายกรดอะมิโนฟีนิลอะลานีนหรือโรคฟีนิลคีโตนูเรีย (Phenylketonuria; PKU) ควรปรึกษาแพทย์ก่อนใช้คอเลสไตรามีนที่มีส่วนผสมของฟีนิลอะลานีน เช่น ผลิตภัณฑ์ภายใต้ชื่อการค้า Questran Light เนื่องจากจะทำให้อาการของโรคแย่ลงได้

อันตรกิริยาระหว่างยา

[แก้]

คอเลสไตรามีนสามารถเกิดอันตรกิริยาระหว่างยากับยาอื่นได้หลายชนิด ได้แก่:[3][22]

อันตรกิริยาระหว่างยาที่เกิดขึ้นส่วนใหญ่มักมีความเสี่ยงมาจากการที่คอเลสไตรามีนลดการดูดซึมยาดังข้างต้น[25][21] แต่ไม่มีผลต่อระยะเวลาในการรักษา อย่างไรก็ตาม แพทย์ผู้รักษาควรพิจารณาประเมินช่วงระยะเวลาในการบริหารยาให้เหมาะสม หากมีความจำเป็นต้องมีการใช้ยาดังข้างต้นอย่างต่อเนื่อง การใช้ยาคอเลสไตรามีนในขนาดที่สูงทำให้เพิ่มความเสี่ยงต่อการเกิดการอุดกั้นของลำไส้และกระเพาะอาหารได้[21]

คอเลสไตรามีนอาจมีผลรบกวนการดูดซึมวิตามินที่ละลายในไขมัน ได้แก่ วิตามินเอ, วิตามินดี, วิตามินอี และวิตามินเค และยังไม่มีคำแนะนำเพิ่มเติมใดๆสำหรับการใช้คอเลสไตรามีนในผู้ที่ดื่มเครื่องดื่มแอลกอฮอล์[21][3]

ดูเพิ่ม

[แก้]

อ้างอิง

[แก้]
  1. ↑ 1.0 1.1 1.2 จันคนา บูรณะโอสถ, นลินี พูลทรัพย (1965). "Cholestyramine Resin Therapy for Hypercholesteremia: Clinical and Metabolic Studies". JAMA. 192 (4): 289–93. doi:10.1001/jama.1965.03080170017004.{{cite journal}}: CS1 maint: uses authors parameter (ลิงก์)
  2. ↑ "Cholestyramine Resin" (PDF). คลังข้อมูลเก่าเก็บจากแหล่งเดิม (PDF)เมื่อ 2012-03-02. สืบค้นเมื่อ December 12, 2014.
  3. ↑ 3.0 3.1 3.2 3.3 3.4 3.5 3.6 อภัย ราษฎรวิจิตร. "คอเลสไทรามีน (Cholestyramine)". คลังข้อมูลเก่าเก็บจากแหล่งเดิมเมื่อ 2016-03-04. สืบค้นเมื่อ December 13, 2014.
  4. ↑ Wilcox C, Turner J, and Green J. (2014). "Systematic review: the management of chronic diarrhoea due to bile acid malabsorption". Aliment Pharmacol Ther. 39 (9): 923–39. doi:10.1111/apt.12684. PMID 24602022.{{cite journal}}: CS1 maint: uses authors parameter (ลิงก์)
  5. ↑ Hofmann AF, and Poley JR. (1969). "Cholestyramine treatment of diarrhea associated with ileal resection". N Engl J Med. 281: 397–402. doi:10.1056/NEJM196908212810801. PMID 4894463.{{cite journal}}: CS1 maint: uses authors parameter (ลิงก์)
  6. ↑ Thompson KC, Iredale JP (1996). "Bezoars: Implicated Drugs and Avoidance Strategies". Drug Safety. 281 (2): 85–93. doi:10.2165/00002018-199614020-00003.{{cite journal}}: CS1 maint: uses authors parameter (ลิงก์)
  7. ↑ 7.0 7.1 Hofmann AF,and Poley JR (1969). "Cholestyramine Treatment of Diarrhea Associated with Ileal Resection". N Engl J Med. 14 (2): 397–402. doi:10.1056/NEJM196908212810801.{{cite journal}}: CS1 maint: uses authors parameter (ลิงก์)
  8. ↑ Wedlake L, A'Hern R, Russell D, Thomas K, Walters JR, Andreyev HJ. (2009). "Systematic review: the prevalence of idiopathic bile acid malabsorption as diagnosed by SeHCAT scanning in patients with diarrhoea-predominant irritable bowel syndrome". Aliment Pharmacol Ther. 30 (7): 707–417. doi:10.1111/j.1365-2036.2009.04081.x. PMID 19570102.{{cite journal}}: CS1 maint: uses authors parameter (ลิงก์)
  9. ↑ Sciarretta, G.; Furno, A.; Mazzoni, M.; Malaguti, P. (1992). "Post-Cholecystectomy Diarrhea: Evidence of Bile Acid Malabsorption Assessed by SeHCAT Test". American Journal of Gastroenterology. 87 (12): 1852. PMID 1449156.{{cite journal}}: CS1 maint: uses authors parameter (ลิงก์)
  10. ↑ Danley T, St Anna L. (2011). "Postcholecystectomy diarrhea: What relieves it?". J Fam Pract. 60 (10): 632c-d. PMID 21977493.{{cite journal}}: CS1 maint: uses authors parameter (ลิงก์)
  11. ↑ George JD, Magowan J. (1971). "Diarrhea after total and selective vagotomy". Am J Dig Dis. 16 (7): 635–40. PMID 5563217.{{cite journal}}: CS1 maint: uses authors parameter (ลิงก์)
  12. ↑ Gorbashko AI (1992). "[The pathogenesis, diagnosis and treatment of postvagotomy diarrhea]". Vestn Khir Im I I Grek. 148 (3): 254–62. PMID 8594740.{{cite journal}}: CS1 maint: uses authors parameter (ลิงก์)
  13. ↑ Stroehlein JR (2004). "Treatment of Clostridium difficile Infection". Curr Treat Options Gastroenterol. 7 (3): 235–9. PMID 15149585.{{cite journal}}: CS1 maint: uses authors parameter (ลิงก์)
  14. ↑ Wong SP, Chu CM, Kan CH, Tsui HS, Ng WL (2009). "Successful treatment of leflunomide-induced acute pneumonitis with cholestyramine wash-out therapy". J Clin Rheumatol. 15 (8): 389–92. doi:10.1097/RHU.0b013e3181c3f87e. PMID 19955995.{{cite journal}}: CS1 maint: uses authors parameter (ลิงก์)
  15. ↑ Hill CL (2004). "Leflunomide-induced peripheral neuropathy: rapid resolution with cholestyramine wash-out". Rheumatology. 43 (6): 809. doi:10.1093/rheumatology/keh150.{{cite journal}}: CS1 maint: uses authors parameter (ลิงก์)
  16. ↑ Rankin KA, Alroy KA, Kudela RM, Oates SC, Murray MJ, Miller MA (2013).
  17. ↑ Rankin KA, Alroy KA, Kudela RM, Oates SC, Murray MJ, and Miller MA (2013). "Treatment of Cyanobacterial (Microcystin) Toxicosis Using Oral Cholestyramine: Case Report of a Dog from Montana". Toxins (Basel). 5 (6): 1051–63. doi:10.3390/toxins5061051.{{cite journal}}: CS1 maint: uses authors parameter (ลิงก์)
  18. ↑ White CM, Gailey RA, Lippe S (1996).
  19. ↑ 19.0 19.1 MIMS.con Singapore. "Colestyramine - MIMS.com". คลังข้อมูลเก่าเก็บจากแหล่งเดิมเมื่อ 2016-03-04. สืบค้นเมื่อ December 12, 2015.
  20. ↑ Fun LW, Evangelista LF, Francisco JC, Flores RMC, Fajayan LJA, editors. MIMS.com Thailand. 123rd edition, Bangkok, TIMS (Thailand), 2011, p. 64, ISSN 1686-3666
  21. ↑ 21.0 21.1 21.2 21.3 21.4 21.5 Lacy FC, Armstrong LL, Goldman PM, Lance LL, editors. Drug Information Handbook with international trade name index. 18th edition, New Tork, Lexi-Comp®, 2014, p. 585-588, ISBN 978-1-59195-255-8
  22. ↑ 22.0 22.1 22.2 Isaac B. "Questran". PDR Health.com. สืบค้นเมื่อ December 12, 2014.
  23. ↑ Siamhealth.net. "Cholestyramine". สืบค้นเมื่อ December 12, 2015.
  24. ↑ Merten, DF; Grossman, H (1980). "Intestinal obstruction associated with cholestyramine therapy". American Journal of Roentgenology. 134 (4): 827–8. doi:10.2214/ajr.134.4.827. PMID 6767374.
  25. ↑ 25.0 25.1 Jacobson TA, Armani A, McKenney JM, Guyton JR (2007). "Safety considerations with gastrointestinally active lipid-lowering drugs". Am J Cardiol. 99 (6A): 47C–55C. doi:10.1016/j.amjcard.2006.11.022. PMID 17368279.{{cite journal}}: CS1 maint: multiple names: authors list (ลิงก์)

แหล่งข้อมูลอื่น

[แก้]
เข้าถึงจาก "https://th.wikipedia.org/w/index.php?title=คอเลสไตรามีน&oldid=11797935"