เมวาสแตติน
 | |
| ข้อมูลทางคลินิก | |
|---|---|
| ระดับความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์ |
|
| ช่องทางการรับยา | ยังไม่มีการผลิตเชิงการค้า |
| รหัส ATC |
|
| กฏหมาย | |
| สถานะตามกฏหมาย |
|
| ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์ | |
| ชีวประสิทธิผล | ไม่มีข้อมูล |
| การจับกับโปรตีน | ไม่มีข้อมูล |
| การเปลี่ยนแปลงยา | ไม่มีข้อมูล |
| ครึ่งชีวิตทางชีวภาพ | ไม่มีข้อมูล |
| ตัวบ่งชี้ | |
| |
| เลขทะเบียน CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| ECHA InfoCard | 100.131.541 |
| ข้อมูลทางกายภาพและเคมี | |
| สูตร | C23H34O5 |
| มวลต่อโมล | 390.513 g/mol g·mol−1 |
| แบบจำลอง 3D (JSmol) | |
| |
| |
 7 (what is this?) (verify) | |
 สารานุกรมเภสัชกรรม | |
เมวาสแตติน (Mevastatin) (ชื่ออื่น Compactin, ML-236B) เป็นยาลดระดับไขมันในกระแสเลือดกลุ่มสแตติน ซึ่งคัดแยกได้จากเชื้อรา Penicillium citrinum ที่มักพบในพืชตระกูลส้ม, เครื่องเทศ, และธัญพืช[1]
ประวัติการค้นพบ
[แก้]
เมวาสแตตินเป็นยาที่ได้จากการคัดแยกสารที่ได้จากเชื้อรา Penicillium citrinum โดยเอริกะ เอ็นโดะ (Akira Endo) ในปี ค.ศ. 1970 จากนั้นเอ็นโดะได้ศึกษาคุณสมบัติของสารที่แยกได้นี้จนพบว่าสารดังกล่าวมีฤทธิ์ในการยับยั้งการทำงานของเอนไซม์สำคัญในกระบวนการสังเคราะห์คอเลสเตอรอลที่มีชื่อว่า HMG-CoA reductase[1] ซึ่งเป็นกลไกการออกฤทธิ์ของยาลดไขมันในกระแสเลือดที่รู้จักกันดีในปัจจุบันภายใต้ชื่อ ยากลุ่มสแตติน จากข้อมูลการศึกษาทางคลินิกที่ทำการศึกษาในญี่ปุ่นในปี ค.ศ. 1970 พบว่า เมวาสแตตินอาจถูกพิจารณาให้ใช้เป็นยาทางเลือกแรกในการรักษาภาวะไขมันในกระแสเลือดสูง[2] แต่ยาดังกล่าวก็ยังไม่เคยถูกวางจำหน่ายในท้องตลาดเลยจนกระทั่งปัจจุบัน[3]
นอกจากนี้ ในปี คศ. 1976 นักวิทยาศาสตร์ชาวอังกฤษกลุ่มหนึ่งก็สามารถแยกสารประกอบที่มีชื่อว่า คอมเพคติน (Compactin) ได้จากสารเมทาบอไลต์ของเชื้อรา Penicillium brevicompactum ซึ่งต่อมาทราบว่าสารดังกล่าวนั้นเป็นสารชนิดเดียวกันกับเมวาสแตติน อย่างไรก็ตาม นักวิทยาศาสตร์กลุ่มดังกล่าวนั้นมุ่งเน้นศึกษาคุณสมบัติในการต้านเชื้อราของสารที่ค้นพบเป็นหลัก ไม่ได้มุ่งเน้นศึกษาฤทธิ์ในการยับยั้งเอนไซม์ HMG-CoA reductase แต่อย่างใด[4]
การศึกษาคลินิก
[แก้]จนถึงปัจจุบัน ยังไม่มีการทำการศึกษาถึงผลของเมวาสแตตินในมนุษย์ อย่างไรก็ตาม จากการศึกษาในหลอดทดลอง (in vitro) พบว่า เมวาสแตตินมีคุณสมบัติในการต้านการเพิ่มจำนวนของเซลล์ (Antiproliferative properties)[5]
นอกจากนี้ ผลการศึกษาทางในหลอดทดลองพบว่า เมวาสแตตินในขนาดสูงมีคุณสมบัติในการยับยั้งการเจริญเติบโตและการแบ่งเซลล์ของเซลล์เมลาโนมา (Melanoma cell) ได้.[6]
ดูเพิ่ม
[แก้]อ้างอิง
[แก้]- ↑ 1.0 1.1 Endo, Akira; Kuroda M.; Tsujita Y. (December 1976). "ML-236A, ML-236B, and ML-236C, new inhibitors of cholesterogenesis produced by Penicillium citrinium". Journal of Antibiotics (Tokyo). 29 (12): 1346–8. doi:10.7164/antibiotics.29.1346. PMID 1010803.
- ↑ "The story of statins". คลังข้อมูลเก่าเก็บจากแหล่งเดิมเมื่อ 2008-12-21. สืบค้นเมื่อ 2015-12-14.[dead link]
- ↑ Endo, Akira (Oct 2004). "The origin of the statins". Atheroscler Suppl. 5 (3): 125–30. doi:10.1016/j.atherosclerosissup.2004.08.033. PMID 15531285.
- ↑ Brown, Allan G.; Smale, Terry C.; King, Trevor J.; Hasenkamp, Rainer; Thompson, Ronald H. (1976). "Crystal and molecular structure of compactin, a new antifungal metabolite from Penicillium brevicompactum". J. Chem. Soc., Perkin Trans. 1 (11): 1165–1170. doi:10.1039/P19760001165. PMID 945291.
- ↑ Wachtershauser, A.; Akoglu, B; Stein, J (2001). "HMG-CoA reductase inhibitor mevastatin enhances the growth inhibitory effect of butyrate in the colorectal carcinoma cell line Caco-2". Carcinogenesis. 22 (7): 1061–7. doi:10.1093/carcin/22.7.1061. PMID 11408350.
- ↑ Glynn, Sharon A; O'Sullivan, Dermot; Eustace, Alex J; Clynes, Martin; O'Donovan, Norma (2008). "The 3-hydroxy-3-methylglutaryl-coenzyme a reductase inhibitors, simvastatin, lovastatin and mevastatin inhibit proliferation and invasion of melanoma cells". BMC Cancer. 8: 9. doi:10.1186/1471-2407-8-9. PMC 2253545. PMID 18199328.