ข้ามไปเนื้อหา

บรอมเฟนิรามีน

จากวิกิพีเดีย สารานุกรมเสรี
บรอมเฟนิรามีน
ข้อมูลทางคลินิก
ชื่อทางการค้าBromfed, Dimetapp, Bromfenex, อื่น ๆ
AHFS/Drugs.comโมโนกราฟ
MedlinePlusa682545
ช่องทางการรับยารับประทาน
รหัส ATC
กฏหมาย
สถานะตามกฏหมาย
  • AU: S4 / S3 / S2
  • US: Rx-only / OTC
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
การเปลี่ยนแปลงยาตับ
ครึ่งชีวิตทางชีวภาพ24.9 ± 9.3 ชม.[1]
การขับออกไต
ตัวบ่งชี้
  • (R/S) -3-(4-Bromophenyl) -N,N-dimethyl-3-pyridin-2-yl-propan-1-amine
เลขทะเบียน CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
ECHA InfoCard100.001.507
ข้อมูลทางกายภาพและเคมี
สูตรC16H19BrN2
มวลต่อโมล319.246 g·mol−1
แบบจำลอง 3D (JSmol)
  • Brc1ccc (cc1)C(c2ncccc2)CCN(C)C
  • InChI=1S/C16H19BrN2/c1-19(2)12-10-15(16-5-3-4-11-18-16)13-6-8-14(17)9-7-13/h3-9,11,15H,10,12H2,1-2H3 checkY
  • Key:ZDIGNSYAACHWNL-UHFFFAOYSA-N checkY
  (verify)
สารานุกรมเภสัชกรรม

บรอมเฟนิรามีน (อังกฤษ: brompheniramine) จำหน่ายในชื่อการค้า Dimetapp และอื่น ๆ เป็นสารต้านฮิสตามีนรุ่นแรกโดยอยู่ในกลุ่มโพรพิลเอมีน (อัลคิลเอมีน)[2] ใช้รักษาอาการของโรคหวัดธรรมดาและเยื่อจมูกอักเสบจากภูมิแพ้ เช่น น้ำมูกไหล คันตา ตาแดง คันตา น้ำตาไหล และจาม มีฤทธิ์ระงับประสาทเช่นเดียวกับสารต้านฮิสตามีนรุ่นแรกอื่น ๆ[2]

ยาได้รับสิทธิบัตรในปี 1948 และเริ่มใช้ทางการแพทย์ในปี 1955[3] ในปี 2021 ยาผสมคือ เดกซ์โทรเมทอร์แฟนกับซูโดอีเฟดรีน เป็นยาที่สั่งจ่ายมากเป็นอันดับ 294 ในสหรัฐอเมริกาโดยมีการสั่งยาถึง 500,000 ครั้ง[4][5]

ผลข้างเคียง

[แก้]

ฤทธิ์/ผลของยาต่อระบบโคลิเนอร์จิกอาจรวมผลข้างเคียง เช่น ง่วงนอน ง่วงซึม ปากแห้ง คอแห้ง ตาพร่ามัว และหัวใจเต้นเร็วขึ้น การศึกษาระบุว่า เป็นยาชนิดหนึ่งที่มีฤทธิ์ต้านระบบโคลิเนอร์จิกสูงสุด (คือบล็อกสารสื่อประสาท acetylcholine) ซึ่งก่อผลข้างเคียงรวมทั้งความบกพร่องทางการรู้คิดในระยะยาว[6] ถ้ามีปัญหาควรปรึกษาแพทย์

คำเตือนและข้อควรระวัง

[แก้]
  • ควรบอกแพทย์ก่อนถ้าคุณเป็นโรค หอบหืด glaucoma ulcer prostrate gland โต ความดันสูง seizures กำลังตั้งครรภ์ หรือให้นมบุตร
  • ไม่ควรดื่มสุราระหว่างใช้ยานี้
  • ควรปรึกษาแพทย์ก่อนถ้าต้องรับประทานยานอนหลับ ยากล่อมประสาท ยาสงบระงับ ยาคลายกล้ามเนื้อ และยากดประสาท
  • ไม่ควรให้เด็กอายุต่ำกว่า 12 ปี รับประทาน controlled release
  • ไม่ควรให้เด็กอายุต่ำกว่า 6 ปี รับประทานยานี้เองโดยไม่อยู่ในการดูแลของแพทย์

คำแนะนำระหว่างใช้ยานี้

[แก้]
  • ไม่ควรหักหรือเคี้ยวยาที่เป็น sustained release tablet
  • รับประทานแล้วอาจง่วง จึงไม่ควรทำงานที่ต้องใช้ความระมัดระวังและใช้สติ
  • ไม่ควรรับประทานยาร่วมกับสุรา หรือยากดประสาทอื่น ๆ

เภสัชวิทยา

[แก้]

ยาออกฤทธิ์โดยยับยั้งตัวรับฮิสตามีนเอช1 (histamine H1 receptor) อนึ่ง ยังทำหน้าที่เป็นสารต้านโคลิเนอร์จิกที่มีประสิทธิภาพปานกลาง และน่าจะมีฤทธิ์ antimuscarinic (คือบล็อกตัวรับ muscarinic acetylcholine receptor)[7] เช่นเดียวกับยาต้านฮิสตามีนทั่วไปอื่น ๆ เช่น ไดเฟนไฮดรามีน

ยาจะแยกสลายในตับโดยอาศัย ไอโซเอนไซม์ cytochrome P450[7]

ทางเคมี

[แก้]

ยาเป็นส่วนหนึ่งของชุดยาต้านฮิสตามีนที่รวมถึง เฟนิรามีน อนุพันธ์ที่มีธาตุฮาโลเจนของเฟนิรามีน และยาอื่น ๆ รวมทั้ง fluorpheniramine, คลอเฟนะมีน, เดกซ์คลอเฟนิรามีน, ไตรโพรลิดีน และ iodopheniramine ยาต้านฮิสตามีนกลุ่มอัลคิลเอมีนที่มีธาตุฮาโลเจนทั้งหมดมีภาวะไอโซเมอร์เชิงแสง (optical isomerism) ผลิตภัณฑ์ บรอมเฟนิรามีน ประกอบด้วย บรอมเฟนิรามีนเมลีเอต เป็นสารราซิมิก ส่วนผลิตภัณฑ์ เดกซ์บรอมเฟนิรามีน เป็นสเตอริโอไอโซเมอร์แบบหมุนขวา (dextrorotary, right-handed)[2][8]

บรอมเฟนิรามีนเป็นสารแอนะล็อกของ (มีโครงสร้างคล้ายกับ) คลอเฟนิรามีน ความแตกต่างเพียงอย่างเดียวก็คือ อะตอมคลอรีนในวงเบนซีนจะแทนที่ด้วยโบรมีน โดยวิธีการสังเคราะห์ก็จะคล้าย ๆ กัน[9][10]

ประวัติ

[แก้]

นักประสาทเภสัชวิทยาชาวสวีเดนผู้ได้รับรางวัลโนเบลสาขาแพทยศาสตร์ อาร์วิด คารล์สสัน และเพื่อนร่วมงานของเขา เมื่อทำงานอยู่ที่บริษัทสวีเดน อัสตรา เอบี ได้สกัดสาร selective serotonin reuptake inhibitor ชนิดแรกที่วางตลาด คือ zimelidine จากบรอมเฟนิรามีน[11]

ชื่อทางการค้า

[แก้]

ชื่อทางการค้ารวมทั้ง Bromfed, Dimetapp, Bromfenex, Dimetane และ Lodrane ผลิตภัณฑ์ทั้งหมดจำหน่ายในรูปแบบเกลือเมลีเอต (maleate)[2]

เชิงอรรถและอ้างอิง

[แก้]
  1. ↑ Simons, FE; Frith, EM; Simons, KJ (ธันวาคม 1982). "The pharmacokinetics and antihistaminic effects of brompheniramine". The Journal of Allergy and Clinical Immunology. 70 (6): 458–64. doi:10.1016/0091-6749(82)90009-4. PMID 6128358.{{cite journal}}: CS1 maint: date auto-translated (ลิงก์)
  2. 1 2 3 4 Sweetman, SC, บ.ก. (2005). Martindale: the complete drug reference (พิมพ์ครั้งที่ 34th). London: Pharmaceutical Press. น. 569–70. ISBN 0-85369-550-4. OCLC 56903116.
  3. ↑ Fischer, J; Ganellin, CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. น. 546. ISBN 9783527607495.
  4. ↑ "The Top 300 of 2021". ClinCalc. ข้อมูลเก่าจากแหล่งเดิมเมื่อ 2024-01-15. สืบค้นเมื่อ 2024-01-14.
  5. ↑ "Brompheniramine; Dextromethorphan; Pseudoephedrine - Drug Usage Statistics". ClinCalc. สืบค้นเมื่อ 2024-01-14.
  6. ↑ Salahudeen, MS; Duffull, SB; Nishtala, PS (มีนาคม 2015). "Anticholinergic burden quantified by anticholinergic risk scales and adverse outcomes in older people: a systematic review". BMC Geriatrics. 15 (31): 31. doi:10.1186/s12877-015-0029-9. PMC 4377853. PMID 25879993.{{cite journal}}: CS1 maint: date auto-translated (ลิงก์) CS1 maint: unflagged free DOI (ลิงก์)
  7. 1 2 "Diphenhydramine: Uses, Interactions, Mechanism of Action". DrugBank Online. ข้อมูลเก่าจากแหล่งเดิมเมื่อ 2024-09-22. สืบค้นเมื่อ 2024-11-26.
  8. ↑ Troy, DB; Beringer, P (2006). Remington: The Science and Practice of Pharmacy. Lippincott Williams & Wilkins. น. 1546–8. ISBN 9780781746731.
  9. ↑ US 3061517, Walter LA, issued 1962.
  10. ↑ US 3030371, Walter LA, issued 1962.
  11. ↑ Barondes, SH (2003). Better Than Prozac. New York: Oxford University Press. น. 39–40. ISBN 0-19-515130-5.
เข้าถึงจาก "https://th.wikipedia.org/w/index.php?title=บรอมเฟนิรามีน&oldid=12021641"