อะเซลาสทีน

อะเซลาสทีน
ข้อมูลทางคลินิก
ชื่อทางการค้า	Astelin, อื่น ๆ
AHFS/Drugs.com	โมโนกราฟ
MedlinePlus	a603009
ข้อมูลทะเบียนยา	US DailyMed: Azelastine;
ระดับความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์	AU: B3 ;
ช่องทางการรับยา	หยอดน้ำตา, พ่นเข้าจมูก, ทางปาก
รหัส ATC	R01AC03 (WHO) R06AX19, S01GX07;
กฏหมาย
สถานะตามกฏหมาย	/ Schedule 2 AU: S4 (ต้องใช้ใบสั่งยา) / Schedule 2; UK: POM (Prescription only) ; US: ℞-only / OTC;
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
ชีวประสิทธิผล	40% (ผ่านทางโพรงจมูก)
สารซึ่งได้หลังการเปลี่ยนแปลงยา	desmethylazelastine (ทำงาน)
ระยะเริ่มออกฤทธิ์	ภายใน 1 ชั่วโมง
ครึ่งชีวิตทางชีวภาพ	22 ชั่วโมง
ระยะเวลาออกฤทธิ์	12 ชั่วโมง
ตัวบ่งชี้
	ชื่อตามระบบ IUPAC (RS)-4-[(4-Chlorophenyl)methyl]-2-(1-methylazepan-4-yl)-phthalazin-1-one;
เลขทะเบียน CAS	58581-89-8 ; ในฐานะ HCl: 79307-93-0;
PubChem CID	2267; ในฐานะ HCl: 54360;
IUPHAR/BPS	7121;
DrugBank	DB00972 ; ในฐานะ HCl: DBSALT000013;
ChemSpider	2180 ; ในฐานะ HCl: 49103;
UNII	ZQI909440X; ในฐานะ HCl: 0L591QR10I;
KEGG	D07483 ; ในฐานะ HCl: D00659;
ChEBI	CHEBI:2950 ; ในฐานะ HCl: CHEBI:2951;
ChEMBL	CHEMBL639 ; ในฐานะ HCl: CHEMBL1200809;
ECHA InfoCard	100.133.278
ข้อมูลทางกายภาพและเคมี
สูตร	C22H24ClN3O
มวลต่อโมล	381.90 g·mol−1
แบบจำลอง 3D (JSmol)	Interactive image;
	SMILES Clc1ccc(cc1)CC\3=N\N(C(=O)c2ccccc2/3)C4CCCN(C)CC4;
	InChI InChI=1S/C22H24ClN3O/c1-25-13-4-5-18(12-14-25)26-22(27)20-7-3-2-6-19(20)21(24-26)15-16-8-10-17(23)11-9-16/h2-3,6-11,18H,4-5,12-15H2,1H3 ; Key:MBUVEWMHONZEQD-UHFFFAOYSA-N ;
(verify)
สารานุกรมเภสัชกรรม

อะเซลาสทีน (azelastine) ขายภายใต้ชื่อการค้า Astelin และอื่น ๆ เป็นยาปิดกั้นตัวรับ H₁ โดยหลักใช้เป็นยาพ่นจมูกเพื่อรักษาโรคจมูกอักเสบภูมิแพ้ (hay fever) และยาหยอดตาสำหรับ allergic conjunctivitis^[6]^[7] การใช้งานแบบอื่น ๆ ได้แก่ ใช้รักษาโรคหืดและผื่นด้วยการกินทางปาก^[8] อาการจะเริ่มปรากฏภายในไม่กี่นาทีเมื่อใช้กับดวงตา และภายในหนึ่งชั่วโมงเมื่อใช้กับจมูก^[9] มีผลนานถึง 12 ชั่วโมง^[9]

ผลข้างเคียงทั่วไปได้แก่ปวดหัว, ง่วง, รสชาติเปลี่ยน และเจ็บคอ^[9] ยังไม่กระจ่างว่าปลอดภัยสำหรับการกินตอนตั้งครรภ์หรือให้นมเด็กหรือไม่^[10] เป็นสารต้นฮิสทามีนรุ่นที่สองและออกฤทธิ์โดยการปิดกั้นการปล่อยสารก่อการอักเสบหลายชนิดรวมทั้งฮิสตามีน^[8]^[9]

อะเซลาสทีนได้รับการจดสิทธิบัตรใน ค.ศ. 1971 และเริ่มใช้งานทางการแพทย์ใน ค.ศ. 1986^[11] มีขายเป็นยาสามัญ^[5]^[12]

อ้างอิง

↑ "Therapeutic Goods (Poisons Standard— June 2025) Instrument 2025" (pdf). Therapeutic Goods Administration (TGA). May 2025. สืบค้นเมื่อ 31 August 2025.
↑ "Therapeutic Goods (Poisons Standard— June 2025) Instrument 2025" (pdf). Therapeutic Goods Administration (TGA). May 2025. สืบค้นเมื่อ 31 August 2025.
↑ "Astelin- azelastine hydrochloride spray, metered".
↑ "Optivar- azelastine hydrochloride solution/ drops".
1 2 "FDA Approves a Nasal Antihistamine for Nonprescription Use". U.S. Food and Drug Administration (FDA) (Press release). 17 June 2021. คลังข้อมูลเก่าเก็บจากแหล่งเดิมเมื่อ 17 June 2021. สืบค้นเมื่อ 21 June 2021.
↑ British national formulary: BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. p. 1169. ISBN 978-0-85711-338-2.
↑ Al-Ahmad M, Hassab M, Al Ansari A (21 December 2020). "Allergic and Non-allergic Rhinitis". Textbook of Clinical Otolaryngology. Cham: Springer International Publishing. pp. 241–252. doi:10.1007/978-3-030-54088-3_22. ISBN 978-3-030-54087-6. S2CID 234142758.
1 2 Aronson JK (2015). Meyler's Side Effects of Drugs: The International Encyclopedia of Adverse Drug Reactions and Interactions. Elsevier. p. 782. ISBN 978-0-444-53716-4.
1 2 3 4 "Azelastine Hydrochloride Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists.
↑ "Azelastine ophthalmic (Optivar) Use During Pregnancy". Drugs.com. สืบค้นเมื่อ 26 March 2019.
↑ Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 548. ISBN 978-3-527-60749-5.
↑ "First Generic Drug Approvals". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 8 July 2024. สืบค้นเมื่อ 9 July 2024.

บทความเภสัชกรรมและยานี้ยังเป็นโครง คุณสามารถช่วยวิกิพีเดียได้โดยการเพิ่มเติมข้อมูล

[1] "Therapeutic Goods (Poisons Standard— June 2025) Instrument 2025" (pdf). Therapeutic Goods Administration (TGA). May 2025. สืบค้นเมื่อ 31 August 2025.

[2] "Therapeutic Goods (Poisons Standard— June 2025) Instrument 2025" (pdf). Therapeutic Goods Administration (TGA). May 2025. สืบค้นเมื่อ 31 August 2025.

[Astelin_FDA_label-3] "Astelin- azelastine hydrochloride spray, metered".

[Optivar_FDA_label-4] "Optivar- azelastine hydrochloride solution/ drops".

[Astepro_FDA_PR-5] 1 2 "FDA Approves a Nasal Antihistamine for Nonprescription Use". U.S. Food and Drug Administration (FDA) (Press release). 17 June 2021. คลังข้อมูลเก่าเก็บจากแหล่งเดิมเมื่อ 17 June 2021. สืบค้นเมื่อ 21 June 2021.

[BNF76-6] British national formulary: BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. p. 1169. ISBN 978-0-85711-338-2.

[Al-Ahmad_Hassab_Al_Ansari_2020_pp._241–252-7] Al-Ahmad M, Hassab M, Al Ansari A (21 December 2020). "Allergic and Non-allergic Rhinitis". Textbook of Clinical Otolaryngology. Cham: Springer International Publishing. pp. 241–252. doi:10.1007/978-3-030-54088-3_22. ISBN 978-3-030-54087-6. S2CID 234142758.

[Aron2015-8] 1 2 Aronson JK (2015). Meyler's Side Effects of Drugs: The International Encyclopedia of Adverse Drug Reactions and Interactions. Elsevier. p. 782. ISBN 978-0-444-53716-4.

[AHFS2019-9] 1 2 3 4 "Azelastine Hydrochloride Monograph for Professionals". Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists.

[10] "Azelastine ophthalmic (Optivar) Use During Pregnancy". Drugs.com. สืบค้นเมื่อ 26 March 2019.

[Fis2006-11] Fischer J, Ganellin CR (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 548. ISBN 978-3-527-60749-5.

[12] "First Generic Drug Approvals". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 8 July 2024. สืบค้นเมื่อ 9 July 2024.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]

[12]

ด ค ก สารต้านฮิสตามีน (R06)
Aminoalkyl ethers	โบรมาซีน คาร์บิน็อกซามีน คลีมาสทีน คลอร์เพน็อกซามีน ไดเฟนิลพิราลีน ไดเฟนไฮดรามีน ด็อกซิลามีน Orphenadrine Phenyltoloxamine
ทดแทน Alkylamine	บรอมเฟนิรามีน คลอร์เฟนามีน เดกซ์บรอมเฟนิรามีน (+pseudoephedrine) เดกซ์คลอเฟนิรามีน (+betamethasone) ไดเมตินดีน เฟนิรามีน ทาลาสทีน
ทดแทน Ethylenediamine	คลอโรพิรามีน ฮีสตาไพร์โรดีน เมพิรามีน เมทาพิริลีน ไตรเพเลนนามีน
Phenothiazine derivatives	อะลิเมมาซีน Fenethazine ไฮดรอกซีเอทิลโปรเมทาซีน ไอโซไทเพนดิล มีควิตาซีน เมทไดลาซีน โอโซเมมาซีน โปรเมทาซีน
Piperazine derivatives	บิวคลิซีน เซทิไรซีน เลโวเซทิริซีน คลอร์ไซคลิซีน Cinnarizine ไซคลิซีน Hydroxyzine เมคลิซีน ออกซาโตไมด์
ใช้งานทั่วกาย	แอนตาโซลีน Azanator อะซาตาดีน ไซโปรเฮปตาดีน เดปโตรพีน อีบาสทีน Emedastine อีพินาสทีน คีโตติเฟน Latrepirdine เมบไฮโดรลิน ไมโซลาสทีน Olopatadine เฟนินดามีน ไพเมตไทซีน ปิร์โรบิวตามีน Quifenadine รูปาตาดีน ไตรโพรลิดีน เฉพาะจุด (อะคริวาสทีน แอสเทมมีโซล อะเซลาสทีน Bilastine เดสลอร์อาตาดีน เฟกโซเฟนาดีน ลอราตาดีน เทอร์เฟนาดีน)
ใช้งานเฉพาะจุด	บามิพีน คลอโรพิรามีน คลอร์เพน็อกซามีน คลีมาสทีน ไดเมตินดีน ไดเฟนไฮดรามีน ไอโซไทเพนดิล เมพิรามีน โปรเมทาซีน ทีนาลิดีน