ซิลเดนาฟิล

จากวิกิพีเดีย สารานุกรมเสรี
ซิลเดนาฟิล
Sildenafil structure.svg
Sildenafil-from-xtal-3D-balls.png
ข้อมูลทางคลินิก
การอ่านออกเสียง /sɪlˈdɛnəfɪl/ sil-den-ə-fil
ชื่อทางการค้า Viagra, Revatio, others
AHFS/Drugs.com Monograph
MedlinePlus a699015
ข้อมูลทะเบียนยา
ระดับความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์
  • AU: B1
  • US: B (ไม่มีความเสี่ยงในสัตว์)
ช่องทางการรับยา By mouth (tablets), IV
รหัส ATC
กฏหมาย
สถานะตามกฏหมาย
  • AU: S4 (Prescription only)
  • CA: ℞-only
  • UK: POM (Prescription only)
  • US: ℞-only
  • In general: ℞ (Prescription only)
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
ชีวประสิทธิผล 41% (mean)[1]
Protein binding ~96%
การเปลี่ยนแปลงยา Liver: CYP3A4 (major route), CYP2C9 (minor route)
สารซึ่งได้หลังการเปลี่ยนแปลงยา N-desmethylsildenafil (~50% potency for PDE5)
ครึ่งชีวิตทางชีวภาพ 3–4 hours
การขับออก Feces (~80%), urine (~13%)[2]
ตัวบ่งชี้
เลขทะเบียน CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
PDB ligand
ECHA InfoCard 100.122.676
ข้อมูลทางกายภาพและเคมี
สูตร C22H30N6O4S
มวลต่อโมล 474.5764 g/mol
แบบจำลอง 3D (JSmol)
 X mark.svg 7Yes check.svg 7 (what is this?)  (verify)
Pharmaklog.png สารานุกรมเภสัชกรรม

ซิลเดนาฟิลซิเตรต (อังกฤษ: Sildenafil citrate) ซึ่งมักรู้จักในรูปแบบของยาเม็ดไวอะกร้า (อังกฤษ: Viagra) และชื่อการค้าอื่นอีกหลายชื่อ เป็นสารสังเคราะห์ที่ใช้รักษาปัญหาการแข็งตัวขององคชาต และภาวะความดันหลอดเลือดแดงปอดสูง(PAH)[3] สำหรับประสิทธิภาพต่อการรักษาภาวะสมรรถภาพทางเพศเสื่อมในเพศหญิงยังไม่มีการรายงานที่ชัดเจน[3]

ผลข้างเคียงที่พบได้บ่อย ได้แก่ ปวดหัว และ ภาวะกรดไหลย้อน รวมถึงสีผิวเปลี่ยนเป็นสีแดงมากขึ้น หากใช้ในผู้ป่วยโรคหัวใจ ต้องใช้อย่างระมัดระวังและเฝ้าติดตามอาการอย่างใกล้ชิด ผลข้างเคียงที่เกิดขึ้นไม่บ่อยนักแต่อันตราย ได้แก่ ภาวะองคชาตแข็งค้าง ซึ่งจะสร้างความเสียหายต่อองคชาต และการสูญเสียการได้ยินอย่างเฉียบพลัน ไม่ควรใช้ซิลเดนาฟิลในผู้ป่วยที่ได้รับไนเตรต อย่างเช่น ไนโตรกลีเซอรีน(glycerin trinitrate) เนื่องจากจะนำไปสู่ภาวะความดันโลหิตตกอย่างรุนแรงซึ่งอาจถึงแก่ชีวิต[3]

ซิลเดนาฟิลทำหน้าที่ยับยั้ง cGMP-specific phosphodiesterase type 5 (phosphodiesterase 5, PDE5) ซึ่งเป็นเอนไซม์ที่กระตุ้นการสลายตัวของ cGMP ซึ่งมีส่วนในการควบคุมการไหลเวียนโลหิตบริเวณองคชาต

ในเบื้องต้นทีมวิจัยของบริษัทยา Pfizer ได้แก่ Andrew Bell, David Brown และ Nicholas Terrett ค้นพบว่าซิลเดนาฟิลสามารถใช้รักษาความผิดปกติเกี่ยวกับหลอดเลือดหัวใจได้หลายชนิด[4][5] และเริ่มใช้ในปี ค.ศ. 1988 ซึ่งซิลเดนาฟิลนั้นถูกใช้อย่างแพร่หลายในการรักษาปัญหาการแข็งตัวขององคชาต อย่างไรก็ตามยังมีการใช้ยาตัวอื่นทดแทนด้วย เช่น Tadalafil (ชื่อการค้า Cialis) และ Vardenafil (ชื่อการค้า Levitra)

ผลข้างเคียง[แก้]

ซิลเดนาฟิลมีผลกระทบต่อการมองเห็น ทำให้ไม่สามารถแยกสีเขียวและสีฟ้า ออกจากกันได้ ในกรณีที่ตัวยาสะสมอยู่ในเรตินามาก อาจทำให้ตาบอดสีและอาจมองไม่เห็น [6]


อ้างอิง[แก้]

  1. Nichols, DJ; Muirhead, GJ; Harness, JA (6 March 2002). "Pharmacokinetics of Sildenafil after Single Oral Doses in Healthy Male Subjects: Absolute Bioavailability, Food Effects and Dose Proportionality". British Journal of Clinical Pharmacology 53: 5S–12S. PMC 1874258. PMID 11879254. doi:10.1046/j.0306-5251.2001.00027.x. 
  2. "Viagra (sildenafil citrate) Tablets, for Oral Use. Full Prescribing Information". Pfizer Labs. Division of Pfizer, Inc., NY, NY 10017. สืบค้นเมื่อ 5 November 2016. 
  3. 3.0 3.1 3.2 "Sildenafil Citrate". The American Society of Health-System Pharmacists. สืบค้นเมื่อ Dec 1, 2014. 
  4. "Patent US5250534 - Pyrazolopyrimidinone antianginal agents - Google Patents". 
  5. Boolell, M; Allen, MJ; Ballard, SA; Gepi-Attee, S; Muirhead, GJ; Naylor, AM; Osterloh, IH; Gingell, C (June 1996). "Sildenafil: an Orally Active Type 5 Cyclic GMP-Specific Phosphodiesterase Inhibitor for the Treatment of Penile Erectile Dysfunction". International Journal of Impotence Research 8 (2): 47–52. PMID 8858389. 
  6. http://elib-online.com/doctors/warn_viagra1.html