อะไซโคลเวียร์

จากวิกิพีเดีย สารานุกรมเสรี
อะไซโคลเวียร์
ชื่อสารเคมีในระบบ IUPAC
2-amino-9-(2-hydroxyethoxymethyl)-3H-purin-6-one
ทะเบียนยา
เลขทะเบียน CAS 59277-89-3
รหัส ATC D06BB03
PubChem 3345
DrugBank APRD00567
ข้อมูลทางเคมี
สูตรเคมี C8H11N5O5
น้ำหนักโมเลกุล 225.205  /โมล
ข้อมูลทางกายภาพ
ความหนาแน่น  ? กรัม/ซม.³
จุดหลอมเหลว 256.5 - 257 °C °C
จุดเดือด  ? °C
สภาพละลายในน้ำ 3.399 mg/L mg/mL (20 °C)
ข้อมูลทางเภสัชจลนศาสตร์
ชีวปริมาณออกฤทธิ์ 20%
เมแทบอลิซึม  ?
ครึ่งชีวิตของการกำจัด 2.5-3.3 ชั่วโมง
การขับถ่าย ไต
ข้อมูลทางคลินิก
ลำดับขั้นของยาต่อการตั้งครรภ์

? (US) ?

สถานะตามกฎหมาย
ช่องทางการรับยา ปาก, ฉีดเข้าผิวหนัง, ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ, ฉีดเข้าเส้น
Pharmaklog.png สารานุกรมเภสัชกรรม

อะไซโคลเวียร์ (อังกฤษ:Aciclovir ตามแบบ INN หรือ acyclovir ตามแบบ USAN) เป็นยาต้านไวรัสที่มีชื่อทางการค้าว่า โซวิแรกซ์® (Zovirax®) มีพิษต่อเซลล์น้อย (cytotoxicity)ขอบเขตการต้านไวรัสที่แคบคือมีประสิทธิภาพในการต้านไวรัสดังนี้

  1. HSV-1 (Herpes simplex virus)
  2. HSV-2 (Herpes simplex virus)
  3. VZV (Varicella-zoster virus)
  4. EBV (Epstein-Barr virus)
  5. CMV (cytomegalovirus)

อะไซโคลเวียร์แตกต่างจากกลุ่ม นิวคลิโอไซด์ อนาลอกส์ (nucleoside analogues)ตัวอื่นๆ ตรงที่โครงสร้างในส่วนนิวคลิโอไซด์ (nucleoside) ที่เป็นวงแหวนน้ำตาลถูกแทนที่ด้วยโครงสร้างแบบโซ่ยาว

กลไกการออกฤทธิ์ (Mode of action)[แก้]

อะไซโคลเวียร์จะถูกเปลี่ยนไปอยู่ในรูป โมโนฟอสเฟตโดยเอ็นไซม์ของไวรัสชื่อไทมิดีน ไคเนส (thymidine kinase)ซึ่งประสิทธิภาพสูงกว่าเดิม 3000 เท่า แล้วโมโนฟอสเฟต จะถูกฟอสฟอไรเลตต่อไปเป็นแอคตีพฟอร์ม ไตรฟอสเฟต อะไซโคล-จีทีพี(aciclo-GTP) โดยเอ็นไซมืในเซลล์ชื่อไคเนส (kinase) อะไซโคล-จีทีพีจะมีประสิทธิภาพยับยั้ง ไวรัสเอ็นไซม์ ดีเอ็นเอ พอลิเมอเรส (DNA polymerase) ถึง 100 เท่า

ข้อบ่งใช้[แก้]

  • เฮอร์ปี่ส์ เอ็นเซฟาลิติส (Herpes encephalitis)
  • เฮอร์ปี่ส์ เจนิตาลิส (Herpes genitalis) และใช้ป้องกัน
  • เฮอร์ปี่ส์ ลาเบียลิส (Herpes labialis)
  • เฮอร์ปี่ส์ ซอสเตอร์ (Herpes zoster)
  • เฮอร์ปี่ส์ เคอราโตคอนจังติวิตี้ (Herpes keratoconjunctivitis)
  • ชิคเกนพอก (Chickenpox)

อ้างอิง[แก้]

  • Harvey Stewart C. in Remington’s Pharmaceutical Sciences 18th edition: (ed. Gennard, Alfonso R.) Mack Publishing Company, 1990. ISBN 0912734043.
  • Huovinen P., Valtonen V. in Kliininen Farmakologia (ed. Neuvonen et. al.). Kandidaattikustannus Oy, 1994. ISBN 9519851179.
  • Périgaud C., Gosselin G., Imbach J. -L.: Nucleoside analogues as chemotherapeutic agents: a review. Nucleosides and nucleotides 1992; 11(2-4)
  • 20. Rang H.P., Dale M.M., Ritter J.M.: Pharmacology, 3rd edition. Pearson Professional Ltd, 1995. 2003 (5th) edition ISBN 0443071454; 2001 (4th) edition ISBN 0443065748; 1990 edition ISBN 0443034079.