บิวพรีนอร์ฟีน
|
บิวพรีนอร์ฟีน
|
|
| ชื่อสารเคมีในระบบ IUPAC | |
| ''(2S)-2-[(-)-(5R,6R,7R,14S)- 9α-cyclopropylmethyl-4,5-epoxy- -6,14-ethanomorphinan-7-yl]-3-hydroxy- 6-methoxy-3,3-dimethylbutan-2-ol'' |
|
|
|
|
| เลขทะเบียน CAS | |
| รหัส ATC | N02 |
| PubChem | |
| DrugBank | |
|
|
|
| สูตรเคมี | C29H41NO4 |
| น้ำหนักโมเลกุล | 467.64 g/mol |
|
|
|
| ความหนาแน่น | ? กรัม/ซม.³ |
| จุดหลอมเหลว | ? °C |
| จุดเดือด | ? °C |
|
|
|
| ชีวปริมาณออกฤทธิ์ | 31% (sublingual) |
| เมแทบอลิซึม | ทางตับ |
| ครึ่งชีวิตของการกำจัด | 34.6 ชั่วโมง |
| การขับถ่าย | ทางไต |
|
|
|
| ลำดับขั้นของยาต่อการตั้งครรภ์ |
? (US) ? |
| สถานะตามกฎหมาย | |
| ช่องทางการรับยา | ทางปาก |
 สารานุกรมเภสัชกรรม |
|
บิวพรีนอร์ฟีน หรือ bupe (อังกฤษ: Buprenorphine) เป็นยาในกลุ่ม โอปิออยด์ ที่มีฤทธิ์เป็นตัวทำการ ย่อย(agonist) และปฏิปักษ์ (antagonist) บิวพรีนอร์ฟีนไฮโดรคลอไรด์นำออกทำตลาดครั้งแรกในปี ค.ศ. 1980 โดยเรคกิตต์และโคลแมน (ปัจจุบันคือเรคกิตต์เบนค์กิเซอร์ (Reckitt Benckiser)) เป็นยาบรรเทาปวด ครั้งแรกใช้รักษาการติดยาในกลุ่มโอปิออยด์ จัดเป็นยาประเภท Schedule III โดยอนุสัญญาว่าด้วยสารที่มีฤทธิ์ต่อจิตประสาท (Convention on Psychotropic Substances)[1]
เนื้อหา |
ชื่อทางการค้า [แก้]
- เทมเจซิก (Temgesic) เป็นชื่อทางการค้าของบิวพรีนอร์ฟีน โดยเรคกิตต์เบนค์กิเซอร์ เป็นตำรับที่ใช้อมใต้ลิ้น/ฉีด
- บูพรีเนกซ์ (Buprenex) เป็นชื่อทางการค้าของบิวพรีนอร์ฟีน โดยเรคกิตต์ เบนค์กิเซอร์ เป็นตำรับที่ใช้ฉีด
- ซูบูเทกซ์ (Subutex) เป็นชื่อทางการค้าของบิวพรีนอร์ฟีน เป็นยาอมใต้ลิ้นรสมะนาวที่มีขนาดต่าง ๆ ดังนี้ 2 มก. 4 มก. และ 8 มก.
- ซูบอกโซน (Suboxone) เป็นชื่อทางการค้าของบิวพรีนอร์ฟีน 4 ส่วน ผสมกับนาโลโซน (naloxone) 1 ส่วน เป็นยาอมใต้ลิ้นรสส้มที่มีขนาดต่าง ๆ ดังนี้ 2 มก. 4 มก. และ 8 มก.
เภสัชวิทยาและเภสัชจลนศาสตร์ [แก้]
บิวพรีนอร์ฟีนเป็นอนุพันธ์ของทีบาอีน ที่มีฤทธิ์บรรเทาปวดเนื่องจากมีอะโกนิสต์ ที่ μ-โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ บิวพรีนอร์ฟีนเป็นแอนตาโกนิสต์ ที่ κ-โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ด้วย อะโกนิสต์แอคติวิตี้บางส่วนหมายถึงการเป็น โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ (นั่นคือเป็นตัวยาแก้ฤทธิ์กัน (antidote) เช่น นาโลโซนแก้ผลข้างเคียงบางส่วนของบิวพรีนอร์ฟีนได้
บิวพรีนอร์ฟีนจะถูกเมทาโบไลซ์ในตับ โดยไอโซไซม์ซีวายพี 3 เอ 4 (CYP3A4) ในระบบเอ็นไซม์ไซโตโครม พี 450 ออกซิเดส (cytochrome p450) แล้วกลายเป็นนอร์บูปรีนอร์ฟิน (norbuprenorphine)
ข้อบ่งใช้ [แก้]
ใช้บรรเทาอาการเจ็บปวดชนิดปานกลางและรุนแรง รักษาอาการติดยาในกลุ่มโอปิออยด์ มีช่วงเวลาออกฤทธิ์นานกว่ามอร์ฟีน โดยบิวพรีนอร์ฟีนที่เป็นยาเม็ดอมใต้ลิ้นจะออกฤทธิ์บรรเทาปวดได้นาน 6 - 8 ชม.
ผลข้างเคียง [แก้]
บิวพรีนอร์ฟีนมีผลข้างเคียงเหมือนกับโอปิออยด์ ตัวอื่น ๆ เช่น
- คลื่นไส้และอาเจียน
- ง่วงนอนและเซื่องซึม
- ปวดศีรษะ
- คัน
- ปากแห้ง
- ความดันต่ำ
- ปัสสาวะน้อย
- ท้องผูก
อ้างอิง [แก้]
- Joint Formulary Committee (2004). British National Formulary (47th ed.). London: British Medical Association and Royal Pharmaceutical Society of Great Britain. ISBN 0-85369-584-9
- Rossi S (Ed.) (2005). Australian Medicines Handbook 2005. Adelaide: Australian Medicines Handbook. ISBN 0-9578521-9-3
แหล่งข้อมูลอื่น [แก้]
- The Bitter Pill, WIRED article on buprenorphine
- Instant Detox, earlier WIRED article on rapid detoxification, related to but not including buprenorphine
- SAMHSA, federal U.S. buprenorphine program
- Government-run physician locator, listing of U.S. doctors who can prescribe buprenorphine
- Non-government physician locator, another listing of U.S. doctors who can prescribe buprenorphine
- National Alliance of Advocates for Buprenorphine Treatment, NAABT.org, non-profit educational site
- Suboxone website, run by Reckitt Benckiser
|
|||||||||||
