บิวพรีนอร์ฟีน
|
บิวพรีนอร์ฟีน
|
|
| ชื่อสารเคมีในระบบ IUPAC | |
| ''(2S)-2-[(-)-(5R,6R,7R,14S)- 9α-cyclopropylmethyl-4,5-epoxy- -6,14-ethanomorphinan-7-yl]-3-hydroxy- 6-methoxy-3,3-dimethylbutan-2-ol'' |
|
|
|
|
| เลขทะเบียน CAS | |
| รหัส ATC | N02 |
| PubChem | |
| DrugBank | |
|
|
|
| สูตรเคมี | C29H41NO4 |
| น้ำหนักโมเลกุล | 467.64 g/mol |
|
|
|
| ความหนาแน่น | ? กรัม/ซม.³ |
| จุดหลอมเหลว | ? °C |
| จุดเดือด | ? °C |
|
|
|
| ชีวปริมาณออกฤทธิ์ | 31% (sublingual) |
| เมแทบอลิซึม | ทางตับ |
| ครึ่งชีวิตของการกำจัด | 34.6 ชั่วโมง |
| การขับถ่าย | ทางไต |
|
|
|
| ลำดับขั้นของยาต่อการตั้งครรภ์ |
? (US) ? |
| สถานะตามกฎหมาย | |
| ช่องทางการรับยา | ทางปาก |
 สารานุกรมเภสัชกรรม |
|
บิวพรีนอร์ฟีน (Buprenorphine) มีชื่อเรียกสั้นๆ ว่า bupe เป็นยาในกลุ่ม โอปิออยด์ ที่มีฤทธิ์เป็น ตัวทำการ ย่อย(agonist) และ ปฏิปักษ์ (antagonist) บิวพรีนอร์ฟีนไฮโดรคลอไรด์ นำออกทำตลาดครั้งแรกในปี 1980s โดยเรคกิตต์ & โคลแมน (ปัจจุบันคือ เรคกิตต์เบนค์กิเซอร์ (Reckitt Benckiser)) เป็น ยาบรรเทาปวดครั้งแรกใช้รักษา การติดยา ในกลุ่มโอปิออยด์ มันจัดเป็นยาประเภท Schedule III โดย อนุสัญญาว่าด้วยสารที่มีฤทธิ์ต่อจิตประสาท (Convention on Psychotropic Substances)[1]
เนื้อหา |
[แก้] ตำรับทางค้า
- เทมเจซิก (Temgesic) เป็นชื่อทางการค้าของ บิวพรีนอร์ฟีน โดยเรคกิตต์ เบนค์กิเซอร์เป็นตำรับที่ใช้อมใต้ลิ้น/ฉีด
- บูพรีเนกซ์ (Buprenex) เป็นชื่อทางการค้าของ บิวพรีนอร์ฟีน โดยเรคกิตต์ เบนค์กิเซอร์เป็นตำรับที่ใช้ฉีด
- ซูบูเทกซ์ (Subutex) เป็นชื่อทางการค้าของ บิวพรีนอร์ฟีนเป็นยาอมใต้ลิ้นรสมะนาวที่มีขนาดต่างๆ ดังนี้ 2มก, 4มก,และ 8มก
- ซูบอกโซน (Suboxone) เป็นชื่อทางการค้าของ บิวพรีนอร์ฟีน4 ส่วน ผสมกับนาโลโซน (naloxone)1 ส่วน เป็นยาอมใต้ลิ้นรสส้มที่มีขนาดต่างๆ ดังนี้ 2มก, 4มก,และ 8มก
[แก้] เภสัชวิทยา และ เภสัชจลนศาสตร์
บิวพรีนอร์ฟีนเป็นอนุพันธ์ของ ทีบาอีน ที่มีฤทธิ์บรรเทาปวดเนื่องจากมีอะโกนิสต์ ที่ μ-โอปิออยด์ รีเซพเตอร์บิวพรีนอร์ฟีนเป็น แอนตาโกนิสต์ ที่ κ-โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ ด้วย อะโกนิสต์แอคติวิตี้บางส่วนหมายถึงการเป็น โอปิออยด์ รีเซพเตอร์ แอนตาโกนิสต์ (นั่นคือเป็นตัวยาแก้ฤทธิ์กัน (antidote) เช่น นาโลโซนแก้ผลข้างเคียง บางส่วนของบิวพรีนอร์ฟีนได้
บิวพรีนอร์ฟีนจะถูกเมทาโบไลซ์ใน ตับ โดยไอโซไซม์ ซีวายพี3เอ4 (CYP3A4) ในระบบเอ็นไซม์ไซโตโครม พี450 ออกซิเดส (cytochrome p450) แล้วกลายเป็น นอร์บูปรีนอร์ฟิน (norbuprenorphine)
[แก้] ข้อบ่งใช้
บิวพรีนอร์ฟีนใช้บรรเทาอาการเจ็บปวดชนิดปานกลางและรุนแรง รักษาอาการติดยาในกลุ่มโอปิออยด์ มันมีช่วงเวลาออกฤทธิ์นานกว่า มอร์ฟีน โดยบิวพรีนอร์ฟีนที่เป็นยาเม็ดอมใต้ลิ้นจะออกฤทธิ์บรรเทาปวดได้นาน 6-8 ชม.
[แก้] ผลข้างเคียง
บิวพรีนอร์ฟีนมีผลข้างเคียงเหมือนกับ โอปิออยด์ ตัวอื่นๆ เช่น
- คลื่นไส้และอาเจียร
- ง่วงนอนและเซื่องซึม
- ปวดศีรษะ
- คัน
- ปากแห้ง
- ความดันต่ำ
- ปัสสาวะน้อย
- ท้องผูก
[แก้] อ้างอิง
- Joint Formulary Committee (2004). British National Formulary (47th ed.). London: British Medical Association and Royal Pharmaceutical Society of Great Britain. ISBN 0-85369-584-9
- Rossi S (Ed.) (2005). Australian Medicines Handbook 2005. Adelaide: Australian Medicines Handbook. ISBN 0-9578521-9-3
[แก้] แหล่งข้อมูลอื่น
- The Bitter Pill, WIRED article on buprenorphine
- Instant Detox, earlier WIRED article on rapid detoxification, related to but not including buprenorphine
- SAMHSA, federal U.S. buprenorphine program
- Government-run physician locator, listing of U.S. doctors who can prescribe buprenorphine
- Non-government physician locator, another listing of U.S. doctors who can prescribe buprenorphine
- National Alliance of Advocates for Buprenorphine Treatment, NAABT.org, non-profit educational site
- Suboxone website, run by Reckitt Benckiser
|
|||||||||||
บทความเกี่ยวกับเภสัชกรรมและยานี้ยังเป็นโครง คุณสามารถช่วยวิกิพีเดียได้โดยเพิ่มข้อมูล ดูเพิ่มที่ สถานีย่อย:เภสัชกรรม
