ผลต่างระหว่างรุ่นของ "วาร์ฟาริน"

จากวิกิพีเดีย สารานุกรมเสรี
เรียกดูประวัติแบบโต้ตอบ
← การแก้ไขก่อนหน้าการแก้ไขถัดไป →
เนื้อหาที่ลบ เนื้อหาที่เพิ่ม
เห็นภาพข้อความวิกิ
Horus (คุย | ส่วนร่วม)
ผู้ตรวจตรา
การแก้ไข 150,564 ครั้ง
ไม่มีความย่อการแก้ไข
Horus (คุย | ส่วนร่วม)
ผู้ตรวจตรา
การแก้ไข 150,564 ครั้ง
ไม่มีความย่อการแก้ไข
บรรทัด 1: บรรทัด 1:
{{drugbox |
{{drugbox | Verifiedfields = changed
| Watchedfields = changed
⚫
| IUPAC_name = (''RS'')-4-hydroxy- 3-(3- oxo- 1-phenylbutyl)- 2''H''- chromen- 2-one
| verifiedrevid = 460939157
⚫
| image = Warfarin.svg
⚫
| IUPAC_name = (''RS'')-4-Hydroxy-3-(3-oxo-1-phenylbutyl)- 2''H''-chromen-2-one
| image2 = Warfarin-from-xtal-3D-balls.png
⚫
| image = Warfarin2DACS.svg
⚫
| CAS_number = 81-81-2
| width = 200
⚫
| ChemSpiderID = 10442445
| image2 = Warfarin3Dan.gif
⚫
| ATC_prefix = B01
| ATC_suffix = AA03
| width2 = 250

⚫
| PubChem = 6691
<!--Clinical data-->
⚫
| DrugBank = APRD00341
| tradename = Coumadin, Jantoven, Marevan
| smiles = CC(=O)CC(c1ccccc1)C2=C(O)c3ccccc3OC2=O <!-- Starts at bottom right -->
| Drugs.com = {{drugs.com|monograph|coumadin}}
⚫
| C = 19 | H = 16 | O = 4
| MedlinePlus = a682277
⚫
| molecular_weight = 308.33 g/mol
| licence_US = Warfarin
| bioavailability = 100%
| protein_bound = 99.5%
| metabolism = Hepatic: [[CYP2C9]], [[CYP2C19|2C19]], 2C8, 2C18, [[CYP1A2|1A2]] and [[CYP3A4|3A4]]
| elimination_half-life = 2.5 days
⚫
| excretion = [[ไต|ปัสสาวะ]] (92%)
| pregnancy_AU = D
| pregnancy_AU = D
| pregnancy_US = X
| pregnancy_US = X
| legal_AU = S4
| legal_AU = S4
| legal_CA = Rx-only
| legal_UK = POM
| legal_UK = POM
| legal_US = Rx-only
| legal_US = Rx-only
| routes_of_administration = ปากหรือ[[การฉีดเข้าหลอดเลือดดำ|ฉีดเข้าหลอดเลือดดำ]]
| routes_of_administration = Oral or [[intravenous therapy|intravenous]]

<!--Pharmacokinetic data-->
| bioavailability = 79-100% (ทางปาก)<ref name = PCK>{{cite journal|title=Clinical Pharmacokinetics and Pharmacodynamics
of Warfarin Understanding the Dose-Effect Relationship|journal=Clinical Pharamacokinetics|date=December 1986|url=http://link.springer.com/article/10.2165%2F00003088-198611060-00005|doi=10.2165/00003088-198611060-00005|publisher=Springer International Publishing|volume=11|issue=6|pages=483-504|pmid=3542339|author=Holford, NH}}</ref>
| protein_bound = 99%<ref name = TGA>{{cite web|title=PRODUCT INFORMATION COUMADIN|work=TGA eBusiness Services|publisher=Aspen Pharma Pty Ltd|date=19 January 2010|accessdate=11 December 2013|url=https://www.ebs.tga.gov.au/ebs/picmi/picmirepository.nsf/pdf?OpenAgent&id=CP-2010-PI-02588-3|format=PDF}}</ref>
| metabolism = ตับ: [[CYP2C9]], [[CYP2C19|2C19]], 2C8, 2C18, [[CYP1A2|1A2]] และ [[CYP3A4|3A4]]<ref name = TGA/>
| elimination_half-life = 20-60 ชั่วโมง (ค่าเฉลี่ย: 40 ชั่วโมง)<ref name = TGA/>
⚫
| excretion = [[ไต]] (92%)<ref name = TGA/>

<!--Identifiers-->
| CASNo_Ref = {{cascite|correct|CAS}}
| CAS_number_Ref = {{cascite|correct|??}}I
⚫
| CAS_number = 81-81-2
⚫
| ATC_prefix = B01
| ATC_suffix = AA03
⚫
| PubChem = 54678486
| DrugBank_Ref = {{drugbankcite|changed|drugbank}}
⚫
| DrugBank = DB00682
| ChemSpiderID_Ref = {{chemspidercite|correct|chemspider}}
⚫
| ChemSpiderID = 10442445
| UNII_Ref = {{fdacite|correct|FDA}}
| UNII = 5Q7ZVV76EI
| KEGG_Ref = {{keggcite|correct|kegg}}
| KEGG = D08682
| ChEBI_Ref = {{ebicite|correct|EBI}}
| ChEBI = 10033
| ChEMBL_Ref = {{ebicite|changed|EBI}}
| ChEMBL = 1464

<!--Chemical data-->
⚫
| C=19 | H=16 | O=4
⚫
| molecular_weight = 308.33 g/mol
| smiles = CC(=O)CC(C\1=C(/O)c2ccccc2OC/1=O)c3ccccc3
| InChI = 1/C19H16O4/c1-12(20)11-15(13-7-3-2-4-8-13)17-18(21)14-9-5-6-10-16(14)23-19(17)22/h2-10,15,21H,11H2,1H3
| StdInChI_Ref = {{stdinchicite|correct|chemspider}}
| StdInChI = 1S/C19H16O4/c1-12(20)11-15(13-7-3-2-4-8-13)17-18(21)14-9-5-6-10-16(14)23-19(17)22/h2-10,15,21H,11H2,1H3
| StdInChIKey_Ref = {{stdinchicite|correct|chemspider}}
| StdInChIKey = PJVWKTKQMONHTI-UHFFFAOYSA-N
}}
}}
⚫
'''วาร์ฟาริน''' ({{lang-en|warfarin}}, หรือชื่อการค้า '''คูมาดิน''', '''มารีแวน''', '''ยูนิวาร์ฟิน''') เป็น[[สารกันเลือดเป็นลิ่ม]]ซึ่งปกติใช้ป้องกัน[[ภาวะหลอดเลือดมีลิ่มเลือด]]และ[[ภาวะลิ่มเลือดหลุดอุดหลอดเลือด]] วาร์ฟารินมักเรียกผิด ๆ ว่าเป็น "ยาเจือจางเลือด" (blood thinner) เริ่มใช้ใน ค.ศ. 1948 ทีแรกเป็น[[สารฆ่าสัตว์รังควาน]]ต่อ[[หนู]]และ[[หนูหริ่ง]] และปัจจุบันยังใช้เพื่อความมุ่งหมายนี้ แม้มีการพัฒนาพิษที่แรงกว่าอย่างโบรไดฟาคุม (brodifacoum) นับแต่นั้น ในต้นคริสต์ทศวรรษ 1950 พบว่า วาร์ฟารินให้ผลป้องกันภาวะหลอดเลือดมีลิ่มเลือดและภาวะลิ่มเลือดหลุดอุดหลอดเลือดในหลายโรคได้และค่อนข้างปลอดภัย ได้รับอนุมัติให้ใช้เป็นยารักษาโรคใน ค.ศ. 1954 และยังได้รับความนิยมนับแต่นั้น วาร์ฟารินเป็นสารกันเลือดเป็นลิ่มชนิดรับประทานที่จ่ายมากที่สุดในทวีปอเมริกาเหนือ


⚫
'''วาร์ฟาริน''' ({{lang-en|warfarin}}, หรือชื่อการค้า '''คูมาดิน''', '''มารีแวน''', '''ยูนิวาร์ฟิน''') เป็น[[สารกันเลือดเป็นลิ่ม]]ซึ่งปกติใช้ป้องกัน[[ภาวะหลอดเลือดมีลิ่มเลือด]]และ[[ภาวะลิ่มเลือดหลุดอุดหลอดเลือด]] วาร์ฟารินมักเรียกผิด ๆ ว่าเป็น "ยาเจือจางเลือด" (blood thinner) เริ่มใช้ใน ค.ศ. 1948 ทีแรกเป็น[[สารฆ่าสัตว์รังควาน]]ต่อ[[หนู]]และ[[หนูหริ่ง]] และปัจจุบันยังใช้เพื่อความมุ่งหมายนี้ แม้มีการพัฒนาพิษที่แรงกว่าอย่างโบรไดฟาคุม (brodifacoum) นับแต่นั้น ในต้นคริสต์ทศวรรษ 1950 พบว่า วาร์ฟารินให้ผลป้องกันภาวะหลอดเลือดมีลิ่มเลือดและภาวะลิ่มเลือดหลุดอุดหลอดเลือดในหลายโรคได้และค่อนข้างปลอดภัย ได้รับอนุมัติให้ใช้เป็นยารักษาโรคใน ค.ศ. 1954 และยังได้รับความนิยมนับแต่นั้น วาร์ฟารินเป็นสารกันเลือดเป็นลิ่มชนิดรับประทานที่จ่ายมากที่สุดในทวีปอเมริกาเหนือ<ref name=Holbrook2005/>
⚫
แม้ด้วยประสิทธิผลของมัน แต่การรักษาด้วยวาร์ฟารินมีข้อเสียหลายประการ ยารักษาโรคที่ใช้บ่อยหลายตัวมีอันตรกิริยากับวาร์ฟาริน เช่นเดียวกับอาหารบางชนิด เช่น อาหารผักใบหรือ "เขียว" เนื่องจากผักใบตรงแบบมี[[วิตามินเค|วิตามินเค1]] ปริมาณสูง) และต้องเฝ้าสังเกตกัมมันตภาพของมันโดย[[การตรวจเลือด]]หาอัตราส่วนทำให้เป็นบรรทัดฐานระหว่างประเทศ (international normalized ratio, INR) เพื่อรับประกันว่าได้ขนาดเหมาะสมแต่ปลอดภัย INR ที่สูงโน้มเอียงต่อความเสี่ยงเลือดไหลที่สูง แต่ INR ที่ต่ำกว่าเป้าหมายรักษาโรคได้บ่งชี้ว่าขนาดของวาร์ฟารินไม่เพียงพอป้องกันเหตุการณ์ลิ่มเลือดหลุดอุดหลอดเลือด

⚫
แม้ด้วยประสิทธิผลของมัน แต่การรักษาด้วยวาร์ฟารินมีข้อเสียหลายประการ ยารักษาโรคที่ใช้บ่อยหลายตัวมีอันตรกิริยากับวาร์ฟาริน เช่นเดียวกับอาหารบางชนิด เช่น อาหารผักใบหรือ "เขียว" เนื่องจากผักใบตรงแบบมี[[วิตามินเค|วิตามินเค1]] ปริมาณสูง) และต้องเฝ้าสังเกตกัมมันตภาพของมันโดย[[การตรวจเลือด]]หาอัตราส่วนทำให้เป็นบรรทัดฐานระหว่างประเทศ (international normalized ratio, INR) เพื่อรับประกันว่าได้ขนาดเหมาะสมแต่ปลอดภัย<ref name="Ansell">{{cite journal| author=Ansell J, Hirsh J, Hylek E, et al.| title=Pharmacology and management of the vitamin K antagonists: American College of Chest Physicians evidence-based clinical practice guidelines (8th Edition) | journal=Chest | year= 2008 | volume= 133 | issue= 6 Suppl | pages= 160S–198S |pmid=18574265| doi=10.1378/chest.08-0670 | url=http://journal.publications.chestnet.org/article.aspx?articleid=1085927 }}</ref> INR ที่สูงโน้มเอียงต่อความเสี่ยงเลือดไหลที่สูง แต่ INR ที่ต่ำกว่าเป้าหมายรักษาโรคได้บ่งชี้ว่าขนาดของวาร์ฟารินไม่เพียงพอป้องกันเหตุการณ์ลิ่มเลือดหลุดอุดหลอดเลือด


วาร์ฟารินกับโมเลกุลซึ่งมี 4-ไฮดรอกซีคูมาริน (4-hydroxycoumarin) ที่สัมพันธ์ลดเลือดจับลิ่มโดยยับยั้ง[[vitamin K epoxide reductase|วิตามินเคอีพ็อกไซด์รีดักเทส]] (vitamin K epoxide reductase) ซึ่งเป็น[[เอนไซม์]]ซึ่งรีไซเคิลวิตามินเค1 ที่ถูกออกซิไดส์เป็นรูปรีดิวส์ของมันหลังร่วมในปฏิกิริยา[[carboxylation|คาร์บ็อกซิเลชัน]] (carboxylation) ของโปรตีนเลือดจับลิ่มหลายตัว หลัก ๆ คือ [[prothrombin|โปรทรอมบิน]] (prothrombin) และ [[factor VII|แฟ็กเตอร์ 7]] (factor VII) วาร์ฟาริน แม้ถูกระบุว่าเป็นสารต้านวิตามินเค แต่มิได้ต้านฤทธิ์ของวิตามินเค1 แต่ต้านการรีไซเคิลวิตามินเค1 ทำให้วิตามินเค1 กัมมันต์หมดไป ฉะนั้น อาจผันกลับฤทธิ์เภสัชวิทยาได้เสมอโดยวิตามินเค1 เมื่อให้แล้ว ยาเหล่านี้ไม่ต้านเลือดจับลิ่มทันที แต่การเริ่มต้นออกฤทธิ์ใช้เวลาประมาณหนึ่งวันก่อนแฟกเตอร์จับลิ่มกัมมันต์ที่เหลืออยู่มีเวลาหมดไปตามธรรมชาติใน[[เมแทบอลิซึม]] และระยะออกฤทธิ์ของวาร์ฟารินขนาดเดียว คือ 2 ถึง 5 วัน การผันกลับของฤทธิ์วาร์ฟารินเมื่อหยุดให้หรือให้วิตามินเค1 ใช้เวลาพอ ๆ กัน
วาร์ฟารินกับโมเลกุลซึ่งมี 4-ไฮดรอกซีคูมาริน (4-hydroxycoumarin) ที่สัมพันธ์ลดเลือดจับลิ่มโดยยับยั้ง[[vitamin K epoxide reductase|วิตามินเคอีพ็อกไซด์รีดักเทส]] (vitamin K epoxide reductase) ซึ่งเป็น[[เอนไซม์]]ซึ่งรีไซเคิลวิตามินเค1 ที่ถูกออกซิไดส์เป็นรูปรีดิวส์ของมันหลังร่วมในปฏิกิริยา[[carboxylation|คาร์บ็อกซิเลชัน]] (carboxylation) ของโปรตีนเลือดจับลิ่มหลายตัว หลัก ๆ คือ [[prothrombin|โปรทรอมบิน]] (prothrombin) และ [[factor VII|แฟ็กเตอร์ 7]] (factor VII) วาร์ฟาริน แม้ถูกระบุว่าเป็นสารต้านวิตามินเค<ref name="Ansell"/> แต่มิได้ต้านฤทธิ์ของวิตามินเค1 แต่ต้านการรีไซเคิลวิตามินเค1 ทำให้วิตามินเค1 กัมมันต์หมดไป<ref>Holford NH. Clinical pharmacokinetics and pharmacodynamics of warfarin. Understanding the dose-effect relationship. Clin Pharmacokinet 1986; 11: 483–504.</ref> ฉะนั้น อาจผันกลับฤทธิ์เภสัชวิทยาได้เสมอโดยวิตามินเค1 เมื่อให้แล้ว ยาเหล่านี้ไม่ต้านเลือดจับลิ่มทันที แต่การเริ่มต้นออกฤทธิ์ใช้เวลาประมาณหนึ่งวันก่อนแฟกเตอร์จับลิ่มกัมมันต์ที่เหลืออยู่มีเวลาหมดไปตามธรรมชาติใน[[เมแทบอลิซึม]] และระยะออกฤทธิ์ของวาร์ฟารินขนาดเดียว คือ 2 ถึง 5 วัน การผันกลับของฤทธิ์วาร์ฟารินเมื่อหยุดให้หรือให้วิตามินเค1 ใช้เวลาพอ ๆ กัน


วาร์ฟารินเป็นอนุพันธ์ (derivative) สังเคราะห์ของไดคูมารอล (dicoumarol) [[พิษเห็ดรา]]สารกันเลือดเป็นลิ่มที่มาจาก 4-ไฮดรอกซีคูมารินซึ่งแต่เดิมค้นพบในอาหารสัตว์ถั่วหวาน (sweet clover) ที่เน่าเสีย ไดคูมารอลนั้นมาจากคูมารอนอีกต่อหนึ่ง ซึ่งเป็นสารเคมีที่มีกลิ่นหวานแต่ไม่มีฤทธิ์เลือดจับลิ่มซึ่งพบตามธรรมชาติในถั่วหวาน (อันเป็นที่มาของกลิ่นและชื่อ) ถั่วทองกา (tonka bean, หรือ "คูมารู" อันเป็นที่มาของชื่อคูมาริน) และพืชอีกหลายชนิด ชื่อ "วาร์ฟาริน" มาจากการค้นพบที่มหาวิทยาลัยวิสคอนซิน โดยรวมรัสพจน์ขององค์การซึ่งให้ทุนการวิจัยหลัก "WARF" ย่อมาจากมูลนิธิวิจัยศิษย์เก่าวิสคอนซิน และปิดด้วย "-arin" ซึ่งชี้การโยงกับคูมาริน
วาร์ฟารินเป็นอนุพันธ์ (derivative) สังเคราะห์ของไดคูมารอล (dicoumarol) [[พิษเห็ดรา]]สารกันเลือดเป็นลิ่มที่มาจาก 4-ไฮดรอกซีคูมารินซึ่งแต่เดิมค้นพบในอาหารสัตว์ถั่วหวาน (sweet clover) ที่เน่าเสีย ไดคูมารอลนั้นมาจากคูมารอนอีกต่อหนึ่ง ซึ่งเป็นสารเคมีที่มีกลิ่นหวานแต่ไม่มีฤทธิ์เลือดจับลิ่มซึ่งพบตามธรรมชาติในถั่วหวาน (อันเป็นที่มาของกลิ่นและชื่อ) ถั่วทองกา (tonka bean, หรือ "คูมารู" อันเป็นที่มาของชื่อคูมาริน) และพืชอีกหลายชนิด ชื่อ "วาร์ฟาริน" มาจากการค้นพบที่มหาวิทยาลัยวิสคอนซิน โดยรวมรัสพจน์ขององค์การซึ่งให้ทุนการวิจัยหลัก "WARF" ย่อมาจากมูลนิธิวิจัยศิษย์เก่าวิสคอนซิน และปิดด้วย "-arin" ซึ่งชี้การโยงกับคูมาริน

รุ่นแก้ไขเมื่อ 23:58, 30 ธันวาคม 2557

วาร์ฟาริน
ข้อมูลทางคลินิก
ชื่อทางการค้าCoumadin, Jantoven, Marevan
AHFS/Drugs.comโมโนกราฟ
MedlinePlusa682277
ข้อมูลทะเบียนยา
ระดับความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์
  • AU: D
  • US: X (มีอันตราย)
ช่องทางการรับยาปากหรือฉีดเข้าหลอดเลือดดำ
รหัส ATC
กฏหมาย
สถานะตามกฏหมาย
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
ชีวประสิทธิผล79-100% (ทางปาก)[2]
การจับกับโปรตีน99%[1]
การเปลี่ยนแปลงยาตับ: CYP2C9, 2C19, 2C8, 2C18, 1A2 และ 3A4[1]
ครึ่งชีวิตทางชีวภาพ20-60 ชั่วโมง (ค่าเฉลี่ย: 40 ชั่วโมง)[1]
การขับออกไต (92%)[1]
ตัวบ่งชี้
  • (RS)-4-Hydroxy-3-(3-oxo-1-phenylbutyl)- 2H-chromen-2-one
เลขทะเบียน CAS
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
ECHA InfoCard100.001.253
ข้อมูลทางกายภาพและเคมี
สูตรC19H16O4
มวลต่อโมล308.33 g/mol g·mol−1
แบบจำลอง 3D (JSmol)
  • CC(=O)CC(C\1=C(/O)c2ccccc2OC/1=O)c3ccccc3
  • InChI=1S/C19H16O4/c1-12(20)11-15(13-7-3-2-4-8-13)17-18(21)14-9-5-6-10-16(14)23-19(17)22/h2-10,15,21H,11H2,1H3 checkY
  • Key:PJVWKTKQMONHTI-UHFFFAOYSA-N checkY
  7checkY (what is this?)  (verify)
สารานุกรมเภสัชกรรม

วาร์ฟาริน (อังกฤษ: warfarin, หรือชื่อการค้า คูมาดิน, มารีแวน, ยูนิวาร์ฟิน) เป็นสารกันเลือดเป็นลิ่มซึ่งปกติใช้ป้องกันภาวะหลอดเลือดมีลิ่มเลือดและภาวะลิ่มเลือดหลุดอุดหลอดเลือด วาร์ฟารินมักเรียกผิด ๆ ว่าเป็น "ยาเจือจางเลือด" (blood thinner) เริ่มใช้ใน ค.ศ. 1948 ทีแรกเป็นสารฆ่าสัตว์รังควานต่อหนูและหนูหริ่ง และปัจจุบันยังใช้เพื่อความมุ่งหมายนี้ แม้มีการพัฒนาพิษที่แรงกว่าอย่างโบรไดฟาคุม (brodifacoum) นับแต่นั้น ในต้นคริสต์ทศวรรษ 1950 พบว่า วาร์ฟารินให้ผลป้องกันภาวะหลอดเลือดมีลิ่มเลือดและภาวะลิ่มเลือดหลุดอุดหลอดเลือดในหลายโรคได้และค่อนข้างปลอดภัย ได้รับอนุมัติให้ใช้เป็นยารักษาโรคใน ค.ศ. 1954 และยังได้รับความนิยมนับแต่นั้น วาร์ฟารินเป็นสารกันเลือดเป็นลิ่มชนิดรับประทานที่จ่ายมากที่สุดในทวีปอเมริกาเหนือ[3]

แม้ด้วยประสิทธิผลของมัน แต่การรักษาด้วยวาร์ฟารินมีข้อเสียหลายประการ ยารักษาโรคที่ใช้บ่อยหลายตัวมีอันตรกิริยากับวาร์ฟาริน เช่นเดียวกับอาหารบางชนิด เช่น อาหารผักใบหรือ "เขียว" เนื่องจากผักใบตรงแบบมีวิตามินเค1 ปริมาณสูง) และต้องเฝ้าสังเกตกัมมันตภาพของมันโดยการตรวจเลือดหาอัตราส่วนทำให้เป็นบรรทัดฐานระหว่างประเทศ (international normalized ratio, INR) เพื่อรับประกันว่าได้ขนาดเหมาะสมแต่ปลอดภัย[4] INR ที่สูงโน้มเอียงต่อความเสี่ยงเลือดไหลที่สูง แต่ INR ที่ต่ำกว่าเป้าหมายรักษาโรคได้บ่งชี้ว่าขนาดของวาร์ฟารินไม่เพียงพอป้องกันเหตุการณ์ลิ่มเลือดหลุดอุดหลอดเลือด

วาร์ฟารินกับโมเลกุลซึ่งมี 4-ไฮดรอกซีคูมาริน (4-hydroxycoumarin) ที่สัมพันธ์ลดเลือดจับลิ่มโดยยับยั้งวิตามินเคอีพ็อกไซด์รีดักเทส (vitamin K epoxide reductase) ซึ่งเป็นเอนไซม์ซึ่งรีไซเคิลวิตามินเค1 ที่ถูกออกซิไดส์เป็นรูปรีดิวส์ของมันหลังร่วมในปฏิกิริยาคาร์บ็อกซิเลชัน (carboxylation) ของโปรตีนเลือดจับลิ่มหลายตัว หลัก ๆ คือ โปรทรอมบิน (prothrombin) และ แฟ็กเตอร์ 7 (factor VII) วาร์ฟาริน แม้ถูกระบุว่าเป็นสารต้านวิตามินเค[4] แต่มิได้ต้านฤทธิ์ของวิตามินเค1 แต่ต้านการรีไซเคิลวิตามินเค1 ทำให้วิตามินเค1 กัมมันต์หมดไป[5] ฉะนั้น อาจผันกลับฤทธิ์เภสัชวิทยาได้เสมอโดยวิตามินเค1 เมื่อให้แล้ว ยาเหล่านี้ไม่ต้านเลือดจับลิ่มทันที แต่การเริ่มต้นออกฤทธิ์ใช้เวลาประมาณหนึ่งวันก่อนแฟกเตอร์จับลิ่มกัมมันต์ที่เหลืออยู่มีเวลาหมดไปตามธรรมชาติในเมแทบอลิซึม และระยะออกฤทธิ์ของวาร์ฟารินขนาดเดียว คือ 2 ถึง 5 วัน การผันกลับของฤทธิ์วาร์ฟารินเมื่อหยุดให้หรือให้วิตามินเค1 ใช้เวลาพอ ๆ กัน

วาร์ฟารินเป็นอนุพันธ์ (derivative) สังเคราะห์ของไดคูมารอล (dicoumarol) พิษเห็ดราสารกันเลือดเป็นลิ่มที่มาจาก 4-ไฮดรอกซีคูมารินซึ่งแต่เดิมค้นพบในอาหารสัตว์ถั่วหวาน (sweet clover) ที่เน่าเสีย ไดคูมารอลนั้นมาจากคูมารอนอีกต่อหนึ่ง ซึ่งเป็นสารเคมีที่มีกลิ่นหวานแต่ไม่มีฤทธิ์เลือดจับลิ่มซึ่งพบตามธรรมชาติในถั่วหวาน (อันเป็นที่มาของกลิ่นและชื่อ) ถั่วทองกา (tonka bean, หรือ "คูมารู" อันเป็นที่มาของชื่อคูมาริน) และพืชอีกหลายชนิด ชื่อ "วาร์ฟาริน" มาจากการค้นพบที่มหาวิทยาลัยวิสคอนซิน โดยรวมรัสพจน์ขององค์การซึ่งให้ทุนการวิจัยหลัก "WARF" ย่อมาจากมูลนิธิวิจัยศิษย์เก่าวิสคอนซิน และปิดด้วย "-arin" ซึ่งชี้การโยงกับคูมาริน

ที่ใช้ในทางการแพทย์

มีการใช้วาร์ฟารินเพื่อลดโอกาสการเกิดลิ่มเลือดหรือเพื่อป้องกันการเกิดขึ้นซ้ำของลิ่มเลือดในผู้ที่มีลิ่มเลือดเกิดขึ้นอยู่ก่อนแล้ว (การป้องกันระดับทุติยภูมิ) การรักษาด้วยวาร์ฟารินสามารถลดการเกิดลิ่มเลือดและลดความเสี่ยงของการเกิดภาวะลิ่มเลือดหลุดอุดหลอดเลือดได้ด้วย[6]

ข้อห้ามใช้

สตรีมีครรภ์

วาร์ฟารินเป็นยาที่ห้ามใช้ในผู้ตั้งครรภ์ เนื่องจากเป็นยาที่สามารถผ่านรกไปยังทารกในครรภ์ และอาจทำให้ทารกในครรภ์มีเลือดออกได้ การใช้วาร์ฟารินในผู้ตั้งครรภ์พบว่ามีความสัมพันธ์กับการแท้ง การตายคลอด การตายของทารกแรกเกิด และการคลอดก่อนกำหนด[7] นอกจากนี้ยาในกลุ่มคูมาริน (รวมทั้งวาร์ฟารินด้วย) ยังเป็นสารก่อวิรูป ทำให้ทารกมีความผิดปกติแต่กำเนิดได้ อุบัติการณ์ของการเกิดความผิดปกติแต่กำเนิดในทารกที่ได้รับวาร์ฟารินขณะอยู่ในครรภ์อยู่ที่ประมาณ 5% แต่งานวิจัยบางชิ้นพบว่ามีอุบัติการณ์สูงถึง 30%[8] ความผิดปกติแต่กำเนิดที่พบได้บ่อยในทารกที่ได้รับวาร์ฟารินตั้งแต่ในครรภ์มีอยู่สองแบบ ขึ้นอยู่กับช่วงเวลาที่ได้รับยา[7]

หากทารกได้รับวาร์ฟาริน (หรือสารอนุพันธ์ของ 4-hydroxycoumarin อื่นๆ) ในช่วงของการตั้งครรภ์ไตรมาสแรก โดยเฉพาะในช่วงอายุครรภ์ 6-9 สัปดาห์ ทารกอาจมีกลุ่มของความผิดปกติที่เรียกว่า กลุ่มอาการทารกในครรภ์ได้รับยาวาร์ฟาริน (fetal warfaryn syndrome, FWS) ซึ่งมีชื่อเรียกอื่นอีกว่า warfarin embryopathy (พยาธิสภาพของตัวอ่อนที่เกิดจากวาร์ฟาริน) หรือ coumarin embryopathy (พยาธิสภาพของตัวอ่อนที่เกิดจากคูมาริน)

ผลข้างเคียง

การตกเลือด

ภาวะไม่พึงประสงค์จากยาที่พบบ่อยที่สุดของวาร์ฟารินคือการตกเลือด ความเสี่ยงของการมีเลือดออกรุนแรงนั้นพบได้ไม่บ่อยแต่ได้รับการพิสูจน์ยืนยันแล้ว (มัธยฐานของอัตราการเกิดภาวะไม่พึงประสงค์ต่อปีอยู่ที่ 0.9-2.7%) แพทย์ผู้สั่งยาจะต้องพิจารณาว่าประโยชน์ใดๆ ที่คาดว่าจะได้รับจากการใช้ยาวาร์ฟาริน มีความคุ้มค่ากับความเสี่ยงของการเกิดเลือดออกนี้ จึงจะพิจารณาสั่งยาได้

ประวัติศาสตร์

ช่วงต้นคริสต์ทศวรรษ 1920 มีการระบาดของโรคปศุสัตว์อย่างหนึ่งในประเทศแคนาดาและตอนเหนือของประเทศสหรัฐอเมริกา สัตว์ที่ป่วยจะมีการตกเลือดอย่างมากหลังมีบาดแผลเล็กน้อย หรือบางครั้งตกเลือดเองโดยไม่มีบาดแผลใดๆ รายงานหนึ่งพบว่ามีวัว 21 ใน 22 ตัว ตกเลือดจนเสียชีวิตหลังการตัดเขา และวัวกระทิง 12 ใน 25 ตัว ตกเลือดจนเสียชีวิตหลังถูกตอน

อ้างอิง

  1. ↑ 1.0 1.1 1.2 1.3 "PRODUCT INFORMATION COUMADIN" (PDF). TGA eBusiness Services. Aspen Pharma Pty Ltd. 19 January 2010. สืบค้นเมื่อ 11 December 2013.
  2. ↑ Holford, NH (December 1986). "Clinical Pharmacokinetics and Pharmacodynamics of Warfarin Understanding the Dose-Effect Relationship". Clinical Pharamacokinetics. Springer International Publishing. 11 (6): 483–504. doi:10.2165/00003088-198611060-00005. PMID 3542339. {{cite journal}}: line feed character ใน |title= ที่ตำแหน่ง 48 (help)
  3. ↑ อ้างอิงผิดพลาด: ป้ายระบุ <ref> ไม่ถูกต้อง ไม่มีการกำหนดข้อความสำหรับอ้างอิงชื่อ Holbrook2005
  4. ↑ 4.0 4.1 Ansell J, Hirsh J, Hylek E; และคณะ (2008). "Pharmacology and management of the vitamin K antagonists: American College of Chest Physicians evidence-based clinical practice guidelines (8th Edition)". Chest. 133 (6 Suppl): 160S–198S. doi:10.1378/chest.08-0670. PMID 18574265. {{cite journal}}: ใช้ et al. อย่างชัดเจน ใน |author= (help)CS1 maint: multiple names: authors list (ลิงก์)
  5. ↑ Holford NH. Clinical pharmacokinetics and pharmacodynamics of warfarin. Understanding the dose-effect relationship. Clin Pharmacokinet 1986; 11: 483–504.
  6. ↑ "coumadin". The American Society of Health-System Pharmacists. สืบค้นเมื่อ 3 April 2011.
  7. ↑ 7.0 7.1 Macina, Orest T.; Schardein, James L. (2007). "Warfarin". Human Developmental Toxicants. Boca Raton: CRC Taylor & Francis. pp. 193–4. ISBN 0-8493-7229-1.{{cite book}}: CS1 maint: multiple names: authors list (ลิงก์) Retrieved on 15 December 2008 through Google Book Search.
  8. ↑ Loftus, Christopher M. (1995). "Fetal toxicity of common neurosurgical drugs". Neurosurgical Aspects of Pregnancy. Park Ridge, Ill: American Association of Neurological Surgeons. pp. 11–3. ISBN 1-879284-36-7.

แหล่งข้อมูลอื่น


Stub icon

บทความเคมีนี้ยังเป็นโครง คุณสามารถช่วยวิกิพีเดียได้โดยการเพิ่มเติมข้อมูล

แม่แบบ:Link GA

เข้าถึงจาก "https://th.wikipedia.org/w/index.php?title=วาร์ฟาริน&oldid=5738477"