รุ่นแก้ไขเมื่อ 23:27, 4 มกราคม 2564

เบรกซ์พิพราโซล

Thomson Walt/ทดลองเขียน/3
ข้อมูลทางคลินิก
การอ่านออกเสียง	/brɛkˈspɪprəzoʊl/ brek-SPIP-rə-zohl; /rɛkˈsʌlti/ rek-sul-tee
ชื่อทางการค้า	Rexulti, Rxulti
ชื่ออื่น	OPC-34712
AHFS/Drugs.com	โมโนกราฟ
MedlinePlus	a615046
ข้อมูลทะเบียนยา	TH Ya&You: Brexpiprazole; EU EMA: by INN; US DailyMed: Brexpiprazole; US FDA: Brexpiprazole;
ระดับความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์	AU: C ; US: N (ยังไมได้จำแนก) ; ;
ช่องทางการรับยา	รับประทาน (ยาเม็ด)
รหัส ATC	N05AX16 (WHO) ;
กฏหมาย
สถานะตามกฏหมาย	AU: S4 (ต้องใช้ใบสั่งยา) ; US: ℞-only ; EU: Rx-only ;
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
ชีวประสิทธิผล	95% (Tmax = 4 ชั่วโมง)
การจับกับโปรตีน	>99%
การเปลี่ยนแปลงยา	ตับ (ผ่านทาง CYP3A4 และ CYP2D6 เป็นส่วนใหญ่)
ครึ่งชีวิตทางชีวภาพ	91 ชั่วโมง (เบรกซ์พิพราโซล), 86 ชั่วโมง (สารเมแทบอไลต์)
การขับออก	อุจจาระ (46%), ปัสสาวะ (25%)
ตัวบ่งชี้
	ชื่อตามระบบ IUPAC 7-[4-[4-(1-benzothiophen-4-yl)piperazin-1-yl]butoxy]quinolin-2(1H)-one;
เลขทะเบียน CAS	913611-97-9 ;
PubChem CID	11978813;
DrugBank	DB09128;
ChemSpider	10152155;
UNII	2J3YBM1K8C;
KEGG	D10309 ;
ChEBI	CHEBI:134716;
ChEMBL	CHEMBL2105760;
ข้อมูลทางกายภาพและเคมี
สูตร	C25H27N3O2S
มวลต่อโมล	433.57 g·mol−1
แบบจำลอง 3D (JSmol)	Interactive image;
	SMILES O=C5/C=C\c4ccc(OCCCCN3CCN(c1cccc2sccc12)CC3)cc4N5;
	InChI InChI=1S/C25H27N3O2S/c29-25-9-7-19-6-8-20(18-22(19)26-25)30-16-2-1-11-27-12-14-28(15-13-27)23-4-3-5-24-21(23)10-17-31-24/h3-10,17-18H,1-2,11-16H2,(H,26,29); Key:ZKIAIYBUSXZPLP-UHFFFAOYSA-N;
สารานุกรมเภสัชกรรม

Brexpiprazole, sold under the brand name Rexulti among others, is an atypical antipsychotic. It is a dopamine D₂ receptor partial agonist and has been described as a "serotonin–dopamine activity modulator" (SDAM). The drug was approved by the U.S. Food and Drug Administration (FDA) on July 10, 2015, for the treatment of schizophrenia, and as an adjunctive treatment for depression.^[4]^[5] It has been designed to provide improved efficacy and tolerability (e.g., less akathisia, restlessness and/or insomnia) over established adjunctive treatments for major depressive disorder (MDD).^[6]

The drug was developed by Otsuka and Lundbeck, and is considered to be a successor^[7] of Otsuka's top-selling atypical antipsychotic aripiprazole (Abilify).

อ้างอิง

↑ ^1.0 ^1.1 "Brexpiprazole (Rexulti) Use During Pregnancy". Drugs.com. 10 February 2020. สืบค้นเมื่อ 18 August 2020.
↑ "Summary for ARTG Entry:273224 Rexulti brexpiprazole 4 mg film coated tablets blisters". Therapeutic Goods Administration (TGA). สืบค้นเมื่อ 18 August 2020.
↑ "REXULTI® (brexpiprazole) Tablets, for Oral Use. Full Prescribing Information" (PDF). Rexulti (brexpiprazole) Patient Site. Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd., Tokyo, 101-8535 Japan. สืบค้นเมื่อ 15 July 2015.
↑ "Rexulti (brexpiprazole) Tablets". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 10 July 2015. สืบค้นเมื่อ 18 August 2020.
↑ "FDA approves new drug to treat schizophrenia and as an add on to an antidepressant to treat major depressive disorder". U.S. Food and Drug Administration (FDA) Newsroom (Press release). FDA. 2015-07-13. คลังข้อมูลเก่าเก็บจากแหล่งเดิมเมื่อ 2015-07-15. สืบค้นเมื่อ 14 July 2015.
↑ "Otsuka Pharmaceutical Development & Commercialization, Inc". Bloomberg Businessweek. สืบค้นเมื่อ 10 February 2012.
↑ "Otsuka HD places top priority on development of OPC-34712". Chemical Business Newsbase. January 3, 2011. สืบค้นเมื่อ 10 February 2012.

[Drugs.com_pregnancy-1] 1.0 ^1.1 "Brexpiprazole (Rexulti) Use During Pregnancy". Drugs.com. 10 February 2020. สืบค้นเมื่อ 18 August 2020.

[2] "Summary for ARTG Entry:273224 Rexulti brexpiprazole 4 mg film coated tablets blisters". Therapeutic Goods Administration (TGA). สืบค้นเมื่อ 18 August 2020.

[3] "REXULTI® (brexpiprazole) Tablets, for Oral Use. Full Prescribing Information" (PDF). Rexulti (brexpiprazole) Patient Site. Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd., Tokyo, 101-8535 Japan. สืบค้นเมื่อ 15 July 2015.

[4] "Rexulti (brexpiprazole) Tablets". U.S. Food and Drug Administration (FDA). 10 July 2015. สืบค้นเมื่อ 18 August 2020.

[FDA_PR_20150713-5] "FDA approves new drug to treat schizophrenia and as an add on to an antidepressant to treat major depressive disorder". U.S. Food and Drug Administration (FDA) Newsroom (Press release). FDA. 2015-07-13. คลังข้อมูลเก่าเก็บจากแหล่งเดิมเมื่อ 2015-07-15. สืบค้นเมื่อ 14 July 2015.

[6] "Otsuka Pharmaceutical Development & Commercialization, Inc". Bloomberg Businessweek. สืบค้นเมื่อ 10 February 2012.

[7] "Otsuka HD places top priority on development of OPC-34712". Chemical Business Newsbase. January 3, 2011. สืบค้นเมื่อ 10 February 2012.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]