เซทิริซีน

เซทิริซีน
ข้อมูลทางคลินิก
การอ่านออกเสียง	/sɛˈtɪrɪziːn/
ชื่อทางการค้า	Zyrtec, Incidal-OD, Zertine, อื่น ๆ
AHFS/Drugs.com	โมโนกราฟ
MedlinePlus	a698026
ข้อมูลทะเบียนยา	TH Ya&You: Cetirizine; US DailyMed: Cetirizine; US FDA: Cetirizine;
ระดับความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์	AU: B2 ;
ช่องทางการรับยา	ทางปาก
รหัส ATC	R06AE07 (WHO) S01GX12;
กฏหมาย
สถานะตามกฏหมาย	AU: Unscheduled ; CA: OTC ; UK: General sales list (GSL, OTC) / P; US: OTC / Rx-only; In general: Over-the-counter (OTC);
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
ชีวประสิทธิผล	ดูดซับได้ดี (>70%)
การจับกับโปรตีน	88–96%
การเปลี่ยนแปลงยา	ขั้นต่ำ (non-cytochrome P450-mediated)
ระยะเริ่มออกฤทธิ์	20–42 นาที
ครึ่งชีวิตทางชีวภาพ	เฉลี่ย: 8.3 ชั่วโมง; ขอบเขต: 6.5–10 ชั่วโมง
ระยะเวลาออกฤทธิ์	≥24 ชั่วโมง
การขับออก	ปัสสาวะ: 70–85%; อุจจาระ: 10–13%
ตัวบ่งชี้
	ชื่อตามระบบ IUPAC (±)-[2-[4-[(4-Chlorophenyl)phenylmethyl]-1-piperazinyl]ethoxy]acetic acid;
เลขทะเบียน CAS	83881-51-0 ;
PubChem CID	2678;
IUPHAR/BPS	1222;
DrugBank	DB00341 ;
ChemSpider	2577 ;
UNII	YO7261ME24;
KEGG	D07662 ;
ChEBI	CHEBI:3561 ;
ChEMBL	CHEMBL1000 ;
ECHA InfoCard	100.223.545
ข้อมูลทางกายภาพและเคมี
สูตร	C21H25ClN2O3
มวลต่อโมล	388.89 g·mol−1
แบบจำลอง 3D (JSmol)	Interactive image;
	SMILES Clc1ccc(cc1)C(c2ccccc2)N3CCN(CC3)CCOCC(=O)O;
	InChI InChI=1S/C21H25ClN2O3/c22-19-8-6-18(7-9-19)21(17-4-2-1-3-5-17)24-12-10-23(11-13-24)14-15-27-16-20(25)26/h1-9,21H,10-16H2,(H,25,26) ; Key:ZKLPARSLTMPFCP-UHFFFAOYSA-N ;
(verify)
สารานุกรมเภสัชกรรม

เซทิริซีน (Cetirizine) ขายภายใต้ชื่อ Zyrtec และอื่น ๆ เป็นยาต้านฮิสทามีนรุ่นที่สองที่ใช้รักษาโรคภูมิแพ้จมูก, โรคผิวหนัง และผื่นลมพิษ^[5] โดยจะนำเข้าทางปาก^[6]ซึ่งจะมีผลภายในหนึ่งชั่วโมงและมีอาการประมาณหนึ่งวัน^[6] ผลประโยชน์ของยาชนิดนี้มีความคล้ายกับยาต้านฮิสทามีนอื่น ๆ อย่างไดเฟนไฮดรามีน^[6]

ผลข้างเคียงหลักคือความง่วง ปากแห้ง ปวดหัว และปวดท้อง^[6] อาการง่วงในยาชนิดนี้มักพบน้อยกว่าอาการในยาต้านฮิสทามีนรุ่นแรก^[5] ถึงแม้ว่าหญิงตั้งครรภ์สามารถบริโภคได้ แต่ไม่แนะนำให้ใช้ในช่วงให้นมลูก^[7] ยานี้ทำงานด้วยการบล็อกฮิสตามีน ตัวรับ H₁ ที่ส่วนใหญ่พบนอกสมอง^[6]

มีการจดสิทธิบัตรยานี้ใน ค.ศ. 1981^[8] และเริ่มใช้งานทางการแพทย์ใน ค.ศ. 1987^[9] ยานี้ได้รับการบรรจุลงในรายชื่อยาสำคัญขององค์การอนามัยโลก^[10] และมีขายเป็นยาสามัญ^[5]

คำเตือนและข้อควรระวัง

ควรระวังการใช้ยานี้ในผู้ป่วยโรคตับ โรคไต หญิงตั้งครรภ์และกำลังให้นมบุตร

คำแนะนำระหว่างใช้ยานี้

ควรระวังการใช้ในเด็กอายุต่ำกว่า 12 ปี
ยานี้อาจทำให้ง่วง จึงไม่ควรทำงานหรือกิจกรรมที่ต้องใช้สติ ^{[ต้องการอ้างอิง]}
อาจทำให้รู้สึกปากแห้ง คอแห้ง
ไม่ควรทานยานี้ร่วมกับสุรา หรือยากดประสาทอื่นๆ

วิธีใช้

ผู้ใหญ่ และเด็กอายุมากกว่า 12 ปี 5 – 20 mg วันละครั้ง ควรทานก่อนอาหาร 1 ชม. หรือหลังอาหาร 2 ชม.
ขนาดยาในผู้ป่วยโรคไต เช่น Clcr 11 – 31 ml/min ผู้ป่วยที่ได้รับ hemodialysis Clcr 7 ml/min ขนาดยาในผู้ป่วยโรคตับ ควรได้รับ 5 mg วันละครั้ง

การเก็บรักษา

ควรเก็บไว้ในภาชนะปิดสนิท พ้นจากมือเด็ก และเก็บไว้ที่อุณหภูมิห้อง

อ้างอิง

1 2 Chen C (2008). "Physicochemical, pharmacological and pharmacokinetic properties of the zwitterionic antihistamines cetirizine and levocetirizine". Curr. Med. Chem. 15 (21): 2173–91. doi:10.2174/092986708785747625. PMID 18781943.
1 2 3 4 Portnoy JM, Dinakar C (2004). "Review of cetirizine hydrochloride for the treatment of allergic disorders". Expert Opin Pharmacother. 5 (1): 125–35. doi:10.1517/14656566.5.1.125. PMID 14680442. S2CID 28946859.
1 2 3 Simons FE, Simons KJ (1999). "Clinical pharmacology of new histamine H1 receptor antagonists". Clin Pharmacokinet. 36 (5): 329–52. doi:10.2165/00003088-199936050-00003. PMID 10384858. S2CID 21360079.
1 2 Simons FE (2002). "Comparative pharmacology of H1 antihistamines: clinical relevance". Am. J. Med. 113 Suppl 9A (9): 38S–46S. doi:10.1016/s0002-9343(02)01436-5. PMID 12517581.
1 2 3 British national formulary : BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. p. 279. ISBN 9780857113382.
1 2 3 4 5 "Cetirizine Hydrochloride Monograph for Professionals". Drugs.com (ภาษาอังกฤษ). American Society of Health-System Pharmacists. สืบค้นเมื่อ 3 March 2019.
↑ "Cetirizine Pregnancy and Breastfeeding Warnings". Drugs.com (ภาษาอังกฤษ). สืบค้นเมื่อ 3 March 2019.
↑ US patent 4525358, Baltes E, De Lannoy J, Rodriguez L, "2-[4-(Diphenylmethyl)-1-piperazinyl]-acetic acids and their amides", issued 25 June 1985, assigned to UCB Pharmaceuticals, Inc.
↑ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (ภาษาอังกฤษ). John Wiley & Sons. p. 549. ISBN 9783527607495.
↑ World Health Organization (2021). World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/345533. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.

แหล่งข้อมูลอื่น

"Cetirizine". Drug Information Portal. U.S. National Library of Medicine.

บทความเภสัชกรรมและยานี้ยังเป็นโครง คุณสามารถช่วยวิกิพีเดียได้โดยการเพิ่มเติมข้อมูล

[pmid18781943-1] 1 2 Chen C (2008). "Physicochemical, pharmacological and pharmacokinetic properties of the zwitterionic antihistamines cetirizine and levocetirizine". Curr. Med. Chem. 15 (21): 2173–91. doi:10.2174/092986708785747625. PMID 18781943.

[pmid14680442-2] 1 2 3 4 Portnoy JM, Dinakar C (2004). "Review of cetirizine hydrochloride for the treatment of allergic disorders". Expert Opin Pharmacother. 5 (1): 125–35. doi:10.1517/14656566.5.1.125. PMID 14680442. S2CID 28946859.

[pmid10384858-3] 1 2 3 Simons FE, Simons KJ (1999). "Clinical pharmacology of new histamine H1 receptor antagonists". Clin Pharmacokinet. 36 (5): 329–52. doi:10.2165/00003088-199936050-00003. PMID 10384858. S2CID 21360079.

[pmid12517581-4] 1 2 Simons FE (2002). "Comparative pharmacology of H1 antihistamines: clinical relevance". Am. J. Med. 113 Suppl 9A (9): 38S–46S. doi:10.1016/s0002-9343(02)01436-5. PMID 12517581.

[BNF76-5] 1 2 3 British national formulary : BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. p. 279. ISBN 9780857113382.

[AHFS2019-6] 1 2 3 4 5 "Cetirizine Hydrochloride Monograph for Professionals". Drugs.com (ภาษาอังกฤษ). American Society of Health-System Pharmacists. สืบค้นเมื่อ 3 March 2019.

[Preg2019-7] "Cetirizine Pregnancy and Breastfeeding Warnings". Drugs.com (ภาษาอังกฤษ). สืบค้นเมื่อ 3 March 2019.

[:0-8] US patent 4525358, Baltes E, De Lannoy J, Rodriguez L, "2-[4-(Diphenylmethyl)-1-piperazinyl]-acetic acids and their amides", issued 25 June 1985, assigned to UCB Pharmaceuticals, Inc.

[Fis2006-9] Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery (ภาษาอังกฤษ). John Wiley & Sons. p. 549. ISBN 9783527607495.

[WHO22nd-10] World Health Organization (2021). World Health Organization model list of essential medicines: 22nd list (2021). Geneva: World Health Organization. hdl:10665/345533. WHO/MHP/HPS/EML/2021.02.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

ด ค ก สารต้านฮิสตามีน (R06)
Aminoalkyl ethers	โบรมาซีน คาร์บิน็อกซามีน คลีมาสทีน คลอร์เพน็อกซามีน ไดเฟนิลพิราลีน ไดเฟนไฮดรามีน ด็อกซิลามีน Orphenadrine Phenyltoloxamine
ทดแทน Alkylamine	บรอมเฟนิรามีน คลอร์เฟนามีน เดกซ์บรอมเฟนิรามีน (+pseudoephedrine) เดกซ์คลอเฟนิรามีน (+betamethasone) ไดเมตินดีน เฟนิรามีน ทาลาสทีน
ทดแทน Ethylenediamine	คลอโรพิรามีน ฮีสตาไพร์โรดีน เมพิรามีน เมทาพิริลีน ไตรเพเลนนามีน
Phenothiazine derivatives	อะลิเมมาซีน Fenethazine ไฮดรอกซีเอทิลโปรเมทาซีน ไอโซไทเพนดิล มีควิตาซีน เมทไดลาซีน โอโซเมมาซีน โปรเมทาซีน
Piperazine derivatives	บิวคลิซีน เซทิไรซีน เลโวเซทิริซีน คลอร์ไซคลิซีน Cinnarizine ไซคลิซีน Hydroxyzine เมคลิซีน ออกซาโตไมด์
ใช้งานทั่วกาย	แอนตาโซลีน Azanator อะซาตาดีน ไซโปรเฮปตาดีน เดปโตรพีน อีบาสทีน Emedastine อีพินาสทีน คีโตติเฟน Latrepirdine เมบไฮโดรลิน ไมโซลาสทีน Olopatadine เฟนินดามีน ไพเมตไทซีน ปิร์โรบิวตามีน Quifenadine รูปาตาดีน ไตรโพรลิดีน เฉพาะจุด (อะคริวาสทีน แอสเทมมีโซล อะเซลาสทีน Bilastine เดสลอร์อาตาดีน เฟกโซเฟนาดีน ลอราตาดีน เทอร์เฟนาดีน)
ใช้งานเฉพาะจุด	บามิพีน คลอโรพิรามีน คลอร์เพน็อกซามีน คลีมาสทีน ไดเมตินดีน ไดเฟนไฮดรามีน ไอโซไทเพนดิล เมพิรามีน โปรเมทาซีน ทีนาลิดีน