ผลต่างระหว่างรุ่นของ "ผู้ใช้:Thomson Walt/กระบะทราย 2"

ไปยังการนำทาง ไปยังการค้นหา
 
==การใช้ประโยชน์ทางการแพทย์==
นอกจากจะมีการใช้ไนโตรโซรีนเป็น[[ยาปฏิชีวนะ]]แล้ว ยังมีการใช้ประโยชน์ในการเกิดคีเลชันของยาดังกล่าวในการรักษามะเร็ง โดยไนโตรโซลีนจะก่อให้เกิดพิษต่อเซลล์สายพันธุ์ (Cell line) ชนิด [[HL60]], DHL-4, Panc-1, และ A2780 ได้มากกว่าทั้ง[[clioquinol|คลิโอควินอล]] และอนุพันธ์ุอื่นของ [[8-hydroxyquinoline|8-ไฮดรอกซีควิโนลีน]]<ref>{{cite journal |authors=Jiang H, Taggart JE, Zhang X, Benbrook DM, Lind SE, Ding W |title=Nitroxoline (8-hydroxy-5-nitroquinoline) is more a potent anti-cancer agent than clioquinol (5-chloro-7-iodo-8-quinoline) |journal=Cancer Lett |volume=312 |pages=11–17 |year=2011 |pmc=3395224 |doi=10.1016/j.canlet.2011.06.032 |pmid=21899946 |issue=1}}</ref> ยิ่งไปกว่านั้น ไนโตรโซลีนยังมีฤทธิ์กระตุ้นให้มีการสร้าง[[reactive oxygen species|อนุมูลอิสระของออกซิเจน]] (ROS) เพิ่มมากขึ้น โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อมีการเพิ่ม Cu<sup>2+</sup> เข้าไปในระบบ โดย ROS ที่เกิดขึ้นจากกระบวนการที่มีการเพิ่ม CuCl<sub>2</sub> เข้าสู่ระบบดังกล่าวอาจสูงขึ้นได้มากกว่า 350% จากระดับควบคุม Interestingly, the cytotoxicity production was markedly decreased with addition ofเป็นที่น่าสนใจอย่างยิ่งว่า ZnCl<sub>2</sub> สามารถลดประสิทธิภาพในการผลิตสารที่เกิดพิษต่อเซลล์ของไนโตรโซลีนลงได้ จึงเป็นข้อบ่งชี้ได้ว่า ไนโตรโซลีน, indicating, based on this model, that nitroxoline is not a zinc chelator. Because the zinc chelating action of clioquinol has been associated with [[subacute myelo-optic neuropathy]], the use of nitroxoline as a cytotoxic drug in the treatment of cancers should not exhibit neurotoxic effects in humans, and ''in vivo'' trials on tumour xenografts in mice have not yielded any negative neurodegenerative effects.
 
Nitroxoline has been shown to [[Enzyme inhibitor|inhibit the enzymatic activity]] of [[cathepsin B]].<ref>{{cite journal |authors=Mirkovic B, Renko M, Turk S, Sosic I, Jevnikar Z, Obermajer N, Turk D, Gobec S, Kos J |title=Novel Mechanism of Cathepsin B Inhibition by Antibiotic Nitroxoline and Related Compounds |journal=ChemMedChem |volume=6 |pages=1351–1356 |year=2011 |doi=10.1002/cmdc.201100098}}</ref> Cathepsin B degrades extra-cellular membrane proteins in tumor cells, allowing them to proliferate more freely, and metastasize throughout the body. Nitroxoline was shown to be a noncompetitive, reversible inhibitor of these actions in MCF-10A neoT cells. The ''K''<sub>i</sub> ([[dissociation constant]]) values it demonstrates are comparable to other reversible inhibitors of cathepsin B. This indicates that it may be a candidate for further trials as an anticancer drug, especially given its history as an antimicrobial agent and its well-known [[pharmacokinetic]] profile. The mechanism of action by which nitroxoline inhibits cathepsin B may also suggest that further research of noncovalent, noncompetitive inhibitors of cathepsin B could be warranted. In fact, it was recently shown that a balance exists between the potency and the kinetics of a molecule, reflected in the molecular weight, which must be optimized in order to create the best drug for inhibition of a target enzyme.<ref>{{cite journal |authors=Sosic I, Mirkovic B, Arenz K, Stefane B, Kos J, Gobec S |title=Development of New Cathepsin B Inhibitors: Combining Bioisosteric Replacements and Structure-Based Design To Explore the Structure-Activity Relationships of Nitroxoline Derivatives |journal=J Med Chem |volume=56 |pages=521–533 |year=2013 |url=http://pubs.acs.org/doi/abs/10.1021/jm301544x |doi=10.1021/jm301544x}}</ref> For example, a certain inhibitor may have a high affinity for an enzyme, but it may prove impractical to use in a clinical setting for treatment because of its size.
10,132

การแก้ไข

รายการนำทางไซต์